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血管紧张素II受体拮抗剂

临床应用: 用于轻、中度原发性高血压。
临床应用
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
药物相互作用
药物相互作用: 本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者
单独应用,但与阿替洛尔单独用药相比不能进 一步降低心率。 与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用 时,可使血钾升高。
江西省赣州卫生学校
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O NOHFra bibliotekNNO HN
N
3. AngII受体拮抗剂代表药
性状

性状: 本品为白色结晶或白色、类白色粉末; 有吸湿
性。 本品在乙醇中极易溶解,在甲醇中易溶,在乙
酸乙酯中略溶,在水中几乎不溶。 本品比旋度-64. 0°至-69. 0°。
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
发展历程
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
O HO
N H 3C
N
O OH S
依普沙坦
N
N CH3
CH3 N
N
CH3 HO O
替米沙坦
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
化学名称:N-戊 酰基-N-[[2’(1H-四氮唑-5-基 )[1,1’-联苯]4-基]甲基]-L-缬
氨酸。分子式:
C24H29N5O3 ,分 子量:435.52
缬沙坦
化学名称
2. AngII受体拮抗剂分类
联苯四唑类
H3C
N
N
Cl HO
氯沙坦
NN
HN
N
O N
OH
NN
O HN
N
O
OH
O
O H3C
N
OH 3C
H 3C
N
O
缬沙坦
奥美沙坦
N
H 3C
N
O
NN
HN
N
O
CH3
O
O
O
NO N O
CH3 NN
HN N
CH3
NN
HN
N
厄贝沙坦
坎地沙坦
2. AngII受体拮抗剂分类
非联苯四唑类
2. AngII受体拮抗剂分类
药物分类
AngⅡ受体
➢ AngⅡ受体主要有AT1和AT2两种。 ➢ AT1亚型最具临床意义——主要分
布在心、脑血管及肾脏等部位,参
与心肌和平滑肌收缩,调整醛固酮
分泌等。
联苯四唑类 ➢ 主要有氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦 、厄贝沙坦、坎地沙坦等。
非联苯四唑类 ➢ 主要有依普沙坦、替米沙坦等。
江西省赣州卫生学校
9.3.7血管紧张素II受体拮抗剂
邹毅
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内容概要
1. AngII受体拮抗剂作用机制 2. AngII受体拮抗剂分类 3. AngII受体拮抗剂代表药物
1. AngII受体拮抗剂作用机 制
作用机制
这一类药物作为拮抗 剂阻断血管紧张素1 型受体(AT1受体) 的激活。阻断AT1受 体可直接引起血管舒 张、血管升压素分泌 减少、醛固酮合成及 分泌减少等等,综合 作用使血压下降。
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