江西省赣州卫生学校
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9.3.7血管紧张素II受体拮抗剂
邹毅
内容概要
1. AngII受体拮抗剂作用机制
2. AngII受体拮抗剂分类
3. AngII受体拮抗剂代表药物
1. AngII受体拮抗剂作用机 制
作用机制
这一类药物作为拮抗 剂阻断血管紧张素1 型受体（AT1受体） 的激活。阻断AT1受 体可直接引起血管舒 张、血管升压素分泌 减少、醛固酮合成及 分泌减少等等，综合 作用使血压下降。
2. AngII受体拮抗剂分类
AngⅡ受体
药物分类
AngⅡ受体主要有AT1和AT2两种。 AT1亚型最具临床意义——主要分 布在心、脑血管及肾脏等部位，参 与心肌和平滑肌收缩，调整醛固酮 分泌等。 主要有氯沙坦、缬沙坦、奥美沙坦 、厄贝沙坦、坎地沙坦等。
联苯四唑类
非联苯四唑类 主要有依普沙坦、替米沙坦等。
发展历程
继氯沙坦之后，缬沙坦等一 批新的沙坦类药物相继上市。
氯沙坦钾1995年首次在美国上市 1988年Wong首先发现经上述先导结构改造而成的联苯四唑 类化合物，能特异性地阻断AT1受体 1976发现1-苄基咪唑-5-乙酸衍生物在体外能拮抗血 管紧张素II的受体,作用很弱,有较好的选择性 。 70年代初得到 沙拉新（8肽）,对受体选择性差, 有部分激动作用,未能用于临床。
厄贝沙坦
坎地沙坦
2. AngII受体拮抗剂分类
非联苯四唑类
O HO
N
CH3 N N N HO O CH3
O N H3C N OH S
CH3
依普沙坦
替米沙坦
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
缬沙坦 化学名称：N-戊 酰基-N-[[2’(1H-四氮唑-5-基 )[1,1’-联苯]4-基]甲基]-L-缬 氨酸。分子式： C24H29N5O3 ，分 子量：435.52
化学名称
O OH N O N HN N N
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
性状
性状： 本品为白色结晶或白色、类白色粉末； 有吸湿 性。 本品在乙醇中极易溶解，在甲醇中易溶，在乙 酸乙酯中略溶，在水中几乎不溶。 本品比旋度-64. 0°至-69. 0°。
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
临床应用： 用于轻、中度原发性高血压。
临床应用
3. AngII受体拮抗剂代表药 物
药物相互作用
药物相互作用： 本品与阿替洛尔联合应用的降压效果高于两者 单独应用，但与阿替洛尔单独用药相比不能进一 步降低心率。 与保钾利尿剂、钾制剂或含钾的盐代用品合用 时，可使血钾升高。
2. AngII受体拮抗剂分类

H3C N HN N N N N
联苯四唑类
OH O H3C H3C O N N O CH3 N HN N N
O OH N O N HN N N
O
H3C
Cl HO
氯沙坦
缬 沙 坦
N H3C N O N HN N N
O O O O O CH3 N N O
奥美沙坦
CH3 N HN N N