PGE在体内代谢快，作用广泛，不良反应 多。其衍生物（米索前列醇）性质稳定，
保护粘膜作用强，常用。
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（一）前列腺素衍生物
---米索前列醇（喜克溃），口服吸收良好，
吸收率约70%～80%，t1/2 为1.6～1.8
h
①抑制各种刺激因素所致的胃酸分泌，可使基础分泌
和夜间分泌均减少
②刺激胃黏液的分泌，使黏液层增厚和十二指肠碱性 肠液的分泌增加
理想抗酸药应该是作用强、迅速、持久、不 吸收、不产气、不引起腹泻或便秘，对粘膜及 溃疡面有保护收敛作用
一般不单用，常用复方制剂如胃舒平、胃 得乐等。可增效，克服不良反应。
组成：氢氧化铝、三硅酸镁、颠茄流浸膏
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抗酸强度
显效时间
五种抗酸药的比较
NaHCO3
MgSiO3 Al（OH）3 MgO
强
弱
中
强
杆菌（Hp）
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奥美
商品名：奥 美 通用名：奥美拉唑肠溶片 性 状：本品为肠溶衣片，除去包
衣后显白色或类白色 规 格：5mg
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研发之路
➢奥美拉唑(omeprazole)由瑞 AstraZenaca公司研制开发成功
➢1987年在瑞典首次上市，1989年在美国 上市
➢奥美拉唑是世界上第一个应用于临床，抑 制胃酸作用最强的的质子泵抑制剂
奥美拉唑肠溶片
－奥美
鲁南制药集团
药理中心薛芳喜
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引言
消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的慢 性溃疡，发病率约10%，具有自然缓解和反 复发作的特点
临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹部 疼痛
发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强或
防御因子减弱所致
粘液屏障、胃粘膜血 流、粘膜修复、 前列腺素等
胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆 （Hp），促胃液素、酒精、 非类固醇抗炎药
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抗消化性溃疡药的分类
抗酸药 抑制胃酸分泌药 粘膜保护药 抗幽门螺杆菌（Hp）药
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抗消化性溃疡药的主要作用
① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活 性，减少“攻击因子”的作用
② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的 “防御因子”
常用抗消化性溃疡药有：抗 酸药、抑制胃酸分泌药、黏
膜保护药和抗Hp药
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一、抗酸药
快
慢
慢
慢
CaCO3 中
较快
维持时间 收敛作用 产生CO2 碱血症 保护溃疡面 影响排便
短
较长
较长
较长 较长
－
－
＋
－
＋
＋
－
－
－
＋
＋
－
－
－
－
－
＋
＋
±
－
－
轻泻
便秘
轻泻 便秘
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二、抑制胃酸分泌药
H2受体阻滞药 M受体阻滞药 前列腺素类 质子泵抑制药 促胃液素受体阻滞药
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（一）H2受体阻滞药 常用药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替 丁、尼扎替丁、罗沙替丁
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（三）胃泌素受体阻滞药
--丙谷胺 化学结构与胃泌素相似，可竞争性阻断促 胃泌素受体，减少胃酸分泌，还对胃黏膜 有保护和促进溃疡愈合作用 要用于消化性溃疡和胃炎的治疗，疗效比 H2-R阻滞药差
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（四）质子泵抑制药
奥美拉唑：作用于胃黏膜
细胞，可逆性地抑制胃壁细 胞 H+ ， K+-ATP 酶 ， 对 组 胺 、 五肽促胃泌素、刺激迷走神 经引起的胃酸分泌有强大的 抑制作用。
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奥美的临床适应症
奥美可用于所有需要抑酸治疗的病症： – 治疗消化性溃疡：胃溃疡、十二指肠溃疡、 – 急性胃黏膜病变(包括急性糜烂性胃炎和应激性溃疡
) – 治疗上消化道出血：消化性溃疡出血、吻合口溃疡
出血、颅脑损伤应激所致胃黏膜出血、门脉高压上 消化道出血、肝源性溃疡出血,急性非静脉曲张性上 消化道出血 -治疗胃食管反流病(GERD),胆汁反流性,Barrett食管 – 卓艾综合征（胃泌素瘤 ） – 急性胰腺炎 – 功能性消化不良 – 溃疡性结肠炎 – 胃结石
选择性阻断壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作 用较M受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃 疡疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少
-于消化性溃疡、卓-艾综合征等
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（二）M受体阻滞药
哌仑西平（pirenzepine）
M1-R受体亲和力较高，治疗剂量抑制胃酸 分泌，而对心脏、唾液腺、瞳孔等副作用 少。不易透过血脑屏障，无中枢作用 主 要 治 疗 消 化 性 溃 疡 ， 愈 合 率 为 70%94%
胃、十二指肠溃疡及急性胃炎出 血。
稀便或腹泻，能引起子宫收缩， 孕妇禁用
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（二）其他粘膜保护药
硫糖铝、胶体次枸橼酸铋、胶体果胶 铋等
在粘膜表面，尤其是溃疡表面形成保 护层，从而阻止胃酸、胃酶对溃疡面的 刺激和腐蚀，利于溃疡愈合
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四、抗幽门螺杆菌（Hp）药
Hp为革兰氏阴性厌氧菌，是慢性 胃窦炎的主要病原体，能产生有害物质 如酶和细胞毒素，分解粘液，引起组织 炎症
杀灭Hp是控制和根治Hp阳性溃疡病 的主要手段。Hp在体外对多种抗菌药 非常敏感，但体内单用一种药物几乎无 效
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临床上常用法
临床上常用克拉霉素、阿莫西 林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、 庆 大 霉 素 等 2-3 种 药 联 用 与 1 种 质子泵抑制药或铋剂同时应用， 组成三联或四联疗法来抗幽门螺
• 对各种原因引起的胃酸分泌具有强而持久地 抑制作用
• 增加胃黏膜血流量，从而加速溃疡的愈合， 保护修复胃黏膜
• 同时还抑制幽门螺杆菌
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药代动力学
吸收：经小肠吸收，1h内起效，Tax 为0.5～3.5,持续24h以上 分布：肝、肾、胃、十二指肠、甲状 腺等组织，且易透过胎盘 血浆蛋白结合率高，达95%左右,血浆半衰 期为0.5～1h，慢性肝病患者为3h 代谢：经肝脏代谢物,80%经肾以尿排 泄，其余由胆汁分泌后从粪便排泄
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已经上市的质子泵抑制剂
➢ 奥美拉唑（omeprazole） ➢ 兰索拉唑（lansoprazole） ➢ 泮托拉唑（pantoprazole） ➢ 雷贝拉唑（rabeprazole） ➢ 埃索美拉唑（Esomeprazole ）
• 奥美拉唑仍然占有绝对优势的市场份额！
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主要药理作用
• 奥美为脂溶性弱碱性药物，在酸性环境下， 转化为亚磺酰胺分子，产生高度活性， 特异 性与细胞内的质子泵结合，并使其失活来阻 断胃酸分泌的最后步骤
连续用7日，可使每日胃酸分 泌降低95%以上。经4-6周， 胃镜观察溃疡愈合率可达97%。
【临床应用】
用于胃、十二指 肠溃疡，返流性 食管炎、卓-艾综 合 征 （ ZES ） 等 ； 对幽门螺杆菌阳 性者，合用抗菌 药物，转阴达 90%以上。
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三、粘膜保护药
胃粘膜屏障包括细胞屏障和粘液 HCO3- 盐 屏 障 。 胃 黏 膜 保 护 药 能 抑 制 胃 酸分泌、增强胃粘膜的保护屏障、防止 有害因子损伤胃粘膜。主要用于消化性 溃疡的治疗。