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氨溴索与溴己新临床优势对比


药物可进入乳汁,但治疗剂量对
婴儿应无影响。
氨溴索对妊娠28周后无不良影响 使用更安全
有明确儿童使用剂量
溴己新
氨溴索
静 脉 滴 注 : 用 预防治疗:
0.9% 氯 化 钠 注 成人及12岁以上儿童:每天2-3次,每次15mg,慢速静脉注射;
射液或 5%葡萄 严重病例可以增至每次30mg。
糖 注 射 液 稀 释 6-12岁儿童:每天2-3次,每次15mg。
氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物,作用比溴己新强。
LC-MS/MS 同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用 葛庆华等(上海医药工业研究院)中国药学杂志2009 年7月第44 卷第13 期
不良反应对比
溴己新
氨溴索
1.轻微的不良发应:偶有头痛、 本品通常能很好耐受。轻微的
头昏、
每日用药总量以婴儿体重计算,30mg/kg,分4次给药。应使用
注射器泵给药,静脉注射时间至少5分钟。
本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴
使用。
溴己新只能用于静脉滴注, 氨溴索可用于静脉滴注及静脉推注
有效期比较
溴己新 18个月
氨溴索 36个月
氨溴索有效期更长,质量更பைடு நூலகம்定
溴己新药理作用
从药理作用上比较
• 作用于支气管腺体促使黏液分泌细胞的溶酶体 释出, 使痰中的粘多糖纤维分化裂解;
溴己新
• 抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成, 分泌粘滞性较低的小分子糖蛋白,降低粘稠度;
• 刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加, 稀释痰液。
化痰
氨溴索
• 具有促进粘痰和浆液分泌、促进粘痰溶解的 作用
糖 注 射 液 稀 释 6-12岁儿童:每天2-3次,每次15mg。
后 静 脉 滴 注 , 2-6岁儿童:每天3次,每次7.5mg。
一 次 4mg ( 1 2岁以下儿童:每天2次,每次7.5mg。
支),一日8~ 均为慢速静脉注射。
12mg ( 2 ~ 3 婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗:
支)。
上消化道不良反应曾有报道
恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、 (主要为胃部灼热、消化不良 腹泻,减量或停药后可消失。 和偶尔出现的恶心、呕吐等)
可有血清转氨酶一过性升高的 过敏反应极少出现,主要为皮
现象
疹。(极少病例报道出现严重
严重的不良反应:皮疹、遗尿。 的急性过敏性反应,但其与盐
酸氨溴索的相关性尚不能肯定,
本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴
使用。
氨溴索有明确儿童使用剂量 溴己新儿童用量不明确
使用途径比较
溴己新
氨溴索
静 脉 滴 注 : 用 预防治疗:
0.9% 氯 化 钠 注 成人及12岁以上儿童:每天2-3次,每次15mg,慢速静脉注射;
射液或 5%葡萄 严重病例可以增至每次30mg。
• 可显著降低痰粘度
• 降低痰液与纤毛的粘着力 • 增强粘膜纤毛运动
• 具有抗氧化能力和抗炎特性,能清除自由基 • 产生肺泡表面活性物质 • 增加抗生素在肺组织中的浓度
化痰 排痰 肺保护
氨溴索祛痰作用显著超过溴己新,作用全面、更广泛
作用比较
溴己新 • 化痰 • 排痰
氨溴索与溴己新临床优势对比
化学结构对比 化学结构式:
溴已新
氨溴索
分子式:C14H20Br2N2.HCl 分子量:412.59
分子式:C13H18Br2N2O·HCl 分子量:414.57
【成 份】本品主要成份为盐酸溴己新 【成 份】本品主要成份为盐酸氨溴索
化学名称:N-甲基-N-环己基-2-氨基-3, 化学名称:反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴
溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加,稀释痰液。所 以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。
氨溴索安全性更高
孕妇及哺乳期妇女用药比较
溴己新
氨溴索
临床前试验及用于妊娠28周后的
尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女 大量的临床经验显示,对妊娠没
慎用。
有不良影响。
但妊娠期间,特别是妊娠前三个
月应慎用药物。
氨溴索为溴己新在体内的代谢产物 氨溴索达峰时间更短,持续时间更长
从代谢及结构上比较
溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体,但其半衰期短,血药浓度下 降很快
而反式异构体的血药浓度维持的时间较长
氨溴索即为反式异构体 化学名称:反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐
5-二溴笨甲胺盐酸盐
苄基)氨基]环己醇盐酸盐
氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活 性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索),作用比溴己新强
药代动力学对比
溴己新
氨溴索
吸收迅速完全
吸收迅速完全
1小时血药浓度达峰值
0.5-3小时达峰值
在肝脏中广泛代谢
主要在肝脏代谢
代谢产物主要为氨溴索以及其他10余种 代谢物为溴邻氨基苯甲酸 代谢物
后 静 脉 滴 注 , 2-6岁儿童:每天3次,每次7.5mg。
一 次 4mg ( 1 2岁以下儿童:每天2次,每次7.5mg。
支),一日8~ 均为慢速静脉注射。
12mg ( 2 ~ 3 婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗:
支)。
每日用药总量以婴儿体重计算,30mg/kg,分4次给药。应使用
注射器泵给药,静脉注射时间至少5分钟。
消除半衰期是6.5小时
半衰期约为7-12小时
用药后的24小时内和5日内,经尿液排 口服给药后72小时约70%经尿排泄。 出的药量大约为用量的70%和88%
其中大部分为代谢物形式,仅少量为 原型。另有少许经粪便排出。
主要分布于肺、肝、肾,血浆蛋白结 合率为90%。生物利用度约为70-80%, 90%由肾脏清除
这类病人通常对其他物质亦产
生过敏。)
氨溴索不良反应更少,更安全
注意事项对比
溴己新
氨溴索
1.当药品性状发生改变时禁止使 (1)本品(pH5.0)不能与pH

。 大于6.3的其他溶液混合,因为
2.胃溃疡者应慎用。
pH值增加会导致产生本品游离
碱沉淀。
(2)请保存于儿童伸手不能触
及处。
溴己新与碱性药液同样不能混合使用
溴己新为半合成品的鸭咀花碱 作用于支气管腺体促使黏液分泌细胞的溶酶体释出, 使痰中的粘多糖纤维
分化裂解; 抑制黏液腺和杯状细胞中酸性糖蛋白的合成,分泌粘滞性较低的小分子糖
蛋白,降低粘稠度而易于咳出; 还可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加,稀释痰液。 但肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。
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