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[0749]《药物化学》

1、可能成为制冰毒的原料的药物是()盐酸伪麻黄碱盐酸克伦特罗盐酸哌替啶阿替洛尔盐酸普萘洛尔2、磺胺甲恶唑()抗病毒药抗菌增效剂避孕药镇痛药抗高血压抗心绞痛药3、左炔诺孕酮()抗心绞痛药抗高血压抗病毒药镇痛药避孕药抗菌增效剂4、长春新碱()雌激素药物抗真菌药抗病毒药佝偻、软骨病抗癌药抗结核药5、引起青霉素过敏的主要原因是合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物青霉素的水解物青霉素本身为过敏源来源青霉素与蛋白质反应物青霉素的侧部分结构所致6、青蒿素()抗菌药抗疟药局部麻醉药抗心绞痛药抗真菌药抗精神病药7、盐酸氯丙嗪的化学名为2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐4-氨基-N-[(2-二乙氨基)乙基]苯甲酰胺1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐N, N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷8、抗肿瘤药物卡莫司汀属于()亚硝基脲类烷化剂嘧啶类抗代谢物氮芥类烷化剂嘌呤类抗代谢物叶酸类抗代谢物9、来曲唑()抗真菌药抗癌药抗结核药抗高血压抗病毒药抗菌增效剂10、环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。

在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是4-羟基环磷酰胺醛基磷酰胺磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥羧基磷酰胺4-酮基环磷酰胺11、苛待因()抗高血压抗菌增效剂避孕药抗心绞痛药抗病毒药镇痛药12、利巴韦林()A. 抗结核药D. 抗病毒药抗真菌药抗菌增效剂抗癌药抗高血压13、盐酸普鲁卡因()抗精神病药局部麻醉药抗真菌药抗疟药抗菌药抗心绞痛药14、异烟肼()抗病毒药抗菌增效剂抗结核药抗高血压抗癌药抗真菌药15、引起青霉素过敏的主要原因是()。

青霉素本身为过敏源合成、生产过程中引入的杂质青霉素噻唑等高聚物青霉素与蛋白质反应物青霉素的水解物青霉素的侧部分结构所致16、吗啡的化学结构中不含()。

N-甲基哌啶环甲氧基酚羟基呋喃环醇羟基17、烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括()。

氮芥类乙撑亚胺类亚硝基脲类磺酸酯类硝基咪唑类18、苯巴比妥钠制成粉针剂的原因是()。

水溶性小水溶液不稳定,放置易水解水溶液对热敏感水溶液易吸收空气中的二氧化碳产生浑浊或沉淀水溶液对光敏感19、不含咪唑环的抗真菌药物是()。

克霉唑伊曲康唑咪康唑噻康唑酮康唑20、氟康唑()抗癌药抗病毒药抗高血压抗结核药抗真菌药抗菌增效剂21、盐酸美西律的化学名为2-溴-2-氯-1,1,1-三氟乙烷1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺盐酸盐4-氨基-N-[(2-二乙氨基)乙基]苯甲酰胺2-(2-氯苯基)-2-(甲氨基)环已酮盐酸盐1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺22、维生素D缺乏导致()抗结核药雌激素药物抗真菌药抗病毒药佝偻、软骨病抗癌药23、下列哪个药物不是抗代谢药物()C. 巯嘌呤卡莫司汀甲氨喋呤氟尿嘧啶盐酸阿糖胞苷24、甲氧苄啶()抗癌药抗病毒药抗真菌药抗结核药抗高血压抗菌增效剂多项选择题25、以下哪些性质与青蒿素相符遇碘化钾—淀粉试液显紫色具有异羟肟酸铁反应结构中含有过氧键在体内代谢为双氢青蒿素结构中含有内酰胺结构26、下列哪些属于常用强心药()多巴酚丁胺匹莫苯地高辛米力农氨力农27、下列哪些属于地西泮的化学性质()在酸性或碱性溶液中,受热易水解与吡啶硫酸铜溶液作用生成蓝色络盐与碱加热可分解为二苯基氨基乙酸和氨气具有内酰胺和亚胺结构环内氮原子可以显示生物碱显色和沉淀反应28、属于抗组胺类的药物有赛庚啶苯海拉明奥美拉唑法莫替丁氯雷他定29、下列药物中那个药物不属于吗啡及其衍生物类镇痛药匹米诺定喷他左辛萘丁美酮芬太尼苛待因30、左氟沙星具有哪些结构特点含有哌嗪基含有一个手性中心含有恶嗪环含喹啉羧酸结构含有噻嗪环31、四环素类药物不稳定的部位是3位烯醇羟基6位醇羟基4位二甲氨基10位酚羟基2位的酰胺键32、下列哪些属于驱肠虫药物嘧啶类抗生素类三萜类哌嗪类咪唑类33、有关局部麻药的叙述相符的是盐酸普鲁卡因可用于表面麻醉和封闭疗法局麻药的基本骨架包括:芳环、氨基和中间连接三部分盐酸利多卡因具有抗心律失常作用盐酸丁卡因属于苯甲酸酯类盐酸布比卡因具有长效的特点34、镇痛药物分子中至少应具有的结构效基因为一个氮原子的碱性中心苯环苯并咪唑环萘环哌啶环或类似哌啶环结构35、具有儿茶酚结构的药物有盐酸异丙肾上腺素盐酸多巴胺盐酸克仑特罗盐酸麻黄碱盐酸多巴酚丁胺36、吗啡具有下列那些性质与甲醛硫酸试液显紫堇色结构中含有五个手性碳原子,具有旋光性,药用右旋体与盐酸加热生成阿朴吗啡稳定性较差,易被氧化生成伪吗啡和N-氧化吗啡具有酸碱两性37、局麻药的结构类型有()芳酸酯类氨基醚类氨基酮类氨基甲酸酯类酰胺类38、喷他左辛在下列哪种溶剂中溶解性较大乙醇乙酸乙酯水乙醚苯39、药物与受体形成可逆性复合物的键合方式有()离子键离子偶极共价键电荷转移复合物氢键判断题40、苯乙醇胺类是β受体阻断剂。

A.√B.×41、吗啡作用于阿片受体而发挥镇痛、镇咳、镇静作用。

A.√B.×42、β阻断剂普奈洛尔是肾上腺素能受体阻断剂。

A.√B.×43、利舍平是作用于神经末梢的药物。

A.√B.×44、硫酸阿托品是一类抗胆碱药。

A.√B.×45、头孢菌素属于β-内酰胺结构抗菌药。

A.√B.×46、盐酸普鲁卡因胺不属于ⅠA类抗心律失常药。

A.√B.×47、青霉素一般制成水溶液注射剂。

A.√B.×48、硝基咪唑类不是烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型。

A.√B.×49、盐酸吗啡临床主要用于抑制剧烈疼痛,亦用于麻醉前给药。

A.√B.×50、贝诺脂在一定程度上可以认为是杀虫药。

A.√B.×51、胰岛素是治疗糖尿病的有效药物A.√B.×52、左氟沙星的作用是治疗艾兹病,结构中含有羧基。

A.√B.×53、阿苯达唑为驱肠虫药物,含咪唑环。

A.√B.×54、青霉素的缺点是不耐酸、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应。

A.√B.×55、齐多夫定含吡喃环,是抗病毒药。

A.√B.×56、恩氟烷不能用于治疗肝炎。

A.√B.×57、紫杉醇是三唑类抗真菌药A.√B.×58、溴丙胺太林的用途是胃及十二指肠溃疡、胃炎等。

A.√B.×59、克霉唑和氟康唑均为三唑类抗真菌药。

A.√B.×60、氟康唑可以治疗癌症病A.√B.×61、西咪替丁可治疗高血压、心律失常。

A.√B.×62、盐酸吗啡是治疗肺结核药物A.√B.×63、多柔比星是天然的抗肿瘤药物。

A.√B.×64、硝基咪唑类是烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型。

A.√B.×65、青蒿素是美国科学家在1971年首次提取的,它的作用是抗高血压。

A.√B.×主观题66、乙醚在临床上的作用是( )参考答案:麻醉67、苯妥英钠抗( )药参考答案:癫痫68、氯贝丁酯是一类( )药参考答案:降血脂69、阿片生物碱中的主要成分是( ), 具有强的镇痛活性参考答案:吗啡70、可待因在临床上的作用是( )参考答案:镇痛、镇咳、镇静71、药品生产质量管理规范的英文缩写是( )参考答案:GMP72、简述盐酸氯丙嗪的药学性质。

总计20分要求:(1)画出盐酸氯丙嗪的化学结构式(2分)(2)给出化学名(3分)(3)给出物理性质(5分)(4)给出化学性质(5分)(5)给出临床作用(5分)参考答案:答:(1)盐酸氯丙嗪的化学结构式(2)化学名:N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺盐酸盐(3)物理性质:白色或乳白色晶性粉末,具微臭,味极苦。

极易溶于水(1:0.4),5%水溶液pH为4-5。

溶解度:水(1:400)、乙醇(1:17) 、氯仿、丙酮(1:2) 、乙醚(1:40)。

(4)化学性质:a 注射液在日光下降解变质,pH下降,病人使用后在日光下发生光化毒反应;b 苯并噻嗪母环易氧化,在空气或日光中渐变红色,溶液中加入抗氧化剂(对氢醌、连二亚硫酸钠、亚硫酸氢钠或维生素C),可防变色;c.本品水溶液遇氧化剂变色:加硝酸显红色(形成自由基或醌式结构);与三氯化铁试液显稳定的红色。

(5)临床作用:抗精神病药。

73、卡莫司汀的药理作用是什么?参考答案:亲脂性强,易透过血脑屏障,适用于脑瘤、转移性脑瘤、中枢神经系统肿瘤、恶性淋巴瘤等。

与其它药物增强疗效。

74、药物化学的主要任务是什么?参考答案:任务有三方面: (1)为有效利用现有化学药物提供理论基础;(2)为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺;(3)不断探索和开发新药的途径和方法,争取创制更多新药,为药物化学的另一重要任务。

75、强心药的分类是什么,其代表药物有哪些?参考答案:强心甙类:地高辛;磷酸二酯酶抑制剂类:氨力农、米力农;儿茶酚胺类(即β受体激动剂):多巴酚丁胺;钙敏化药类:匹莫苯。

76、麻醉药主要分为哪两大类?并要求写出对应英文(4分)作用机制有何不同?要求分别说明其作用机制参考答案:答:主要分为全身麻醉药(General Anesthetics)和局部麻醉药(Local Anesthetics)两大类。

全身麻醉药作用于中枢神经,使其受到可逆性抑制,从而使患者意识、感觉和反射运动消失。

局部麻醉药作用于外周神经组织,可逆性地阻断感觉神经冲动的传到,使患者在意识清醒状态小局部失去痛感。

77、什么是局部麻醉药?参考答案:作用于神经末梢及神经干,使局部感觉(主要是痛觉)丧失,不影响意识78、驱肠虫药物的分类是什么,其代表药物有哪些?参考答案:哌嗪类(哌嗪)、咪唑类(左旋咪唑、阿苯哒唑)、嘧啶类(噻嘧啶)、三萜类和酚类(中药成分)及抗生素类(伊维菌素)等79、为什么环磷酸胺的毒性比其它氮芥类抗肿瘤药物的毒性小?环磷酸胺是利用潜效化原理设计出来的药物。

由于氮原子上连有吸电子的磷酰基,降低了氮原子的亲核性,因此在体外对肿瘤细胞无效。

进入体内后,由于正常组织和肿瘤组织中所含的酶的不同,导致代谢产物不同。

在正常组织中的代谢产物是无毒的4-酮基环磷酰胺和羰基化合物,而肿瘤组织中缺乏正常组织所具有的酶,代谢途径不同,经非酶促反应β-消除(逆Michael加成反应)生成丙烯酸和磷酰氮芥,后者经非酶水解生成去甲氮芥,这三个代谢产物都是较强的烷化剂。

因此环磷酸胺对正常组织的影响较小,其毒性比其他氮芥类药物小。

80、环磷酰胺的药理作用有哪些?参考答案:环磷酰胺自身无抗肿瘤活性,环磷酰胺在肝脏内被氧化成4-羟基环磷酰胺,通过互变异构开环的醛基化合物,两者在正常组织中分别经酶促反应进一步氧化成无毒的代谢产物4-酮基环磷酰胺和羰基化合物;两者在肿瘤组织中经代谢为丙烯醛和磷酰氮芥,再经非酶水解为去甲氮芥,三者都是强烷化剂而发挥活性;抗瘤谱广,主要用于恶性淋巴瘤、急性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、肺癌、神经母细胞瘤等;对乳腺癌、卵巢癌、鼻咽癌也有效;毒副作用:毒性小,主要是膀胱毒性。

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