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2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 二. 选题途径
(6) 开发中药制剂 用现代制剂新技术对传统中药进行改造，或研究开 发新的天然药物、海洋药物等的新制剂产品，成为中 药新药开发的主要途径。
(7) 开发生物、技术药物制剂 通过基因重组、细胞融合、酶工程等生物新技术 研制生物技术（口服、黏膜、靶向给药等）药物新制 剂。
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2.2 剂型设计的基础 二. 药物制剂设计的基本原则
(3) 药物能溶于浸没生物膜的体液 处方前研究了解药物不同条件下的溶解性质，解离 分配性质、膜透过性及本身稳定性等，选择适宜的给药 途径设计剂型。 (4) 保证体外溶出或释放与体内吸收相关 使体外实验具有实际意义。
(5) 吸收部位与特点
不同给药途径吸收特点不同，应充分考虑生物环境对 药物吸收的影响。
反馈、评价 反馈、评价 文献 调研 选题 设想 选题 论证 可行性 分析 立题 决策 研究 开发 投 产 销 售
投产 保证 质量、价格、 效益、时机
制剂新产品开发的选题决定了制剂新产品开 发研究的水平、效益及成败。
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2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 一. 选题原则
(1) 需要性——最基本原则
特点：在局部起作用或经皮吸收发挥全身作用。
优点： ① 避免消化液的破坏与肝首过效应；
② 维持恒定血药浓度，减少肠道给药副作用； ③ 延长药物作用时间，减少用药次数； ④患者可自主给药，有刺激性或过敏性药物 不能经皮给药。
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2.2 剂型设计的基础 一. 给药途径与剂型确定
以给药途径的特点，药物的性质和临床治疗要求为依据 确定药物剂型。应考虑以下因素： ① 临床治疗要求；发挥药效，保证用药安全，使用方便。
c. 乳剂：生物利用度较高。
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2.2 剂型设计的基础 三. 剂型与药物体内吸收
药物剂型设计
主要内容
制剂新产品开发立题与可行性分析
选题原则 选题途径 市场调查
2.2 剂型设计基础
给药途径与剂型确定 剂型设计基本原则 不同剂型体内吸收特点
2.3 剂型与处方设计
剂型设计要求及依据 处方筛选 工艺筛选
2018/10/11 2 2
药物剂型设计
2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析
2.2 剂型设计的基础
一. 给药途径与剂型确定
给药途径在人体有以下几种： (1) 口腔及消化道—— 各种口服制剂、含片、舌下片等。
药物经胃肠道给药, 在尚未吸收进入血 循环之前,在肠粘膜 和肝脏被代谢,使进 入血循环的原形药 量减少的现象。
特点：经口腔、舌黏膜或胃肠道黏膜吸收而发挥药效。 (2) 腔道——————各种栓剂 特点：通过直肠等腔道途径吸收，起全身或局部作用， 可免于肝首过效应。
注重特色、注重创新、确定研究的主攻方向，避免 雷同和重复开发。 (5) 效益性 科学效益、社会效益、经济效益——新制剂产品的 生命力。 5
2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 二. 选题途径
(1) 新化学药物制剂 化学药研究从仿制为主—>创新为主，新药申请 临床之前必须通过制剂的研究和开发，根据药物性质 和用途选择适当剂型，加以研究开发。 (2) 原有剂型改革 根据医疗需要，将现有药物通过改变剂型提高药效。 (3) 开发缓释、控释制剂 开发缓释及控释制剂，延长药物作用时间、减少 毒副作用。在中国仍有很大研制开发余地。
(3) 血管组织————各种注射剂 特点：作用迅速、吸收快，尤其是静脉注射，不经吸收， 直接进入血管，适用于急救药物。 (4) 呼吸道—————喷雾剂、气雾剂、粉雾剂 特点：直接到达作用部位，起效快，免于胃肠道破坏；成 本高。 10
2.2 剂型设计的基础 一. 给药途径与剂型确定
(5) 皮肤给药 外用溶液剂、洗剂、搽剂、软膏、硬膏、 凝胶、 糊 剂、贴剂等。
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2.2 剂型设计的基础 三. 剂型与药物体内吸收
药物从剂型中释放 药物溶入生物膜吸收
剂型差别
生理因素
不同剂型药物吸收特点： (1) 口服液体制剂 a. 溶液制剂： 分子或离子形式分散在液体中吸收快而完全。 影响因素：胃液pH、食物黏度、胃排空、药物理化性质 b. 混悬剂：吸收前颗粒必须溶解。 影响因素：颗粒大小、辅料对药物溶剂与吸收的影响。
依据我国基本国情与医疗保健事业的用药需求、 临床医疗的需要和社会用药消费需求来开发。 被社会所需要—>良好的市场前景—>社会和经济效益 (2) 可行性
选题价值、难易程度、客观及主观条件、临床研 究可行条件等。
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2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 一. 选题原则
(3) 科学性
现有药物制剂产品总量过剩，但科学性问题突出。 应紧跟国际形势与相邻学科配合，使制剂产品上升到科 学制药水平。 (4) 创新性
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2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析 二. 选题途径
(4) 新给药系统
现有原料药通过新工艺技术研制成新给药系统制 剂，可以提高药效，减小副作用，相对完全新药物开 发具有周期短，费用少，经济效益大等优点。
(5) 有限仿制 注意市场需求，技术可行及合法情况下，选择性地 仿制一些新药品种，如已经或即将到期的专利药物或 在中国尚未申请专利的新药，仍是目前新产品开发的 主要途径之一。
② 给药途径不同，剂型与用量也不同，必须选择符合
治疗目的的剂型。 ③ 药物安全性及生物学特性。
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2.2 剂型设计的基础 二. 药物制剂设计的基本原则
(1) 药物能迅速到达作用部位，保持药物有效浓度 水溶性药物，静脉注射可达100%生物利用度，作用 速率易控制； 局部作用的制剂，到达部位较易，完全吸 收较难。 (2) 避内免药物在体内运转过程中的破坏 了解药物在体内是否有首过效应，是否被体液或酶破 坏等性质，从而选择合理的剂型，避免损失而失效。
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2.1 制剂新产品开发立题与可行性分析
(1) 临床需求情况
三. 市场调查
重点：常见病、多发病、死亡率较高的疾病及特殊 群体用药状况 (2) 文献调研
通过文献调研， 充分了解药物的各方面性质。
(3) 专利状态调研 通过专利文献的查阅和有价值信息的捕捉，了解其 中蕴含的商业、法律、技术等情报。 (4) 市场情报 关注国内外技术动向，尤其国内开发及市场份额 9 的情况，着重开发具有潜在优势的药物。