常用心血管药物一、血管紧张素转化酶抑制剂常用药物有:卡托普利(巯甲)、依那普利(依苏)、贝那普利(洛汀新)、培哚普利(雅施达)。
作用机制:通过阻断血管紧张素转化酶而抑制血管紧张素I转化为血管紧张素II。
适应证:高血压、心力衰竭。
副作用:咳嗽、急性肾功能衰竭、血管性水肿、高钾血症、蛋白尿、低血压、头痛、皮疹、中性粒细胞减少/粒细胞缺乏、眩晕、味觉异常。
二、抗高血压药-直接血管扩张剂硝普钠作用机制:是一种硝基氢氰酸盐,直接作用于动静脉血管床的强扩张剂。
该药对阻力和容量血管都有直接扩张作用,对后负荷的作用大于硝酸甘油,故可使患者的左室充盈压减低,心排出量增加。
对慢性左室衰竭患者的急性失代偿,本品比速尿收效更快,更强。
适应证:高血压急症、急性左心衰竭、难治性充血性心力衰竭和主动脉夹层时的快速降压。
副作用:主要不良反应是低血压,肾功能衰竭患者可出现呼吸困难、恶心、呕吐、肌肉抽搐、出汗、头痛及心悸,长期输注期间,可能发生硫氰酸盐的潴留。
三、抗血小板药1、阿司匹林、作用机制:通过抑制血小板的环氧化酶,减少前列腺素的生成而起作用。
阿司匹林能与环加氧酶活性部分丝氨酸发生不可逆的乙酰化反应,使酶失活,抑制花生四烯酸代谢,减少对血小板有强大促聚作用的血栓烷A2的产生,使血小板功能抑制,同时也抑制血管内皮产生前列环素,后者对血小板也有抑制作用。
适应证:缺血性脑卒中、一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、动静脉瘘或其他手术后的血栓形成、慢性稳定性心绞痛及不稳定性心绞痛。
副作用:恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,可出现可逆性耳鸣、听力下降和肝、肾功能损害,可有过敏反应表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。
四、抗心肌缺血药硝酸甘油、硝酸异山梨酯(消心痛)、亚硝酸异戊酯、单硝酸异山梨酯(欣康)。
作用机制:对多种平滑肌有扩张作用,特别是对静脉血管平滑肌作用更为显著,其机制是促进血管内皮生成一氧化氮,通过一系列信使介导,改变蛋白质磷酸化产生平滑肌松驰作用。
适应证:心绞痛、急性心肌梗死、急性充血性心力衰竭。
副作用:可能会发生搏动性头胀、头痛、面部潮红、灼热、心悸、皮肤潮红、体位性低血压症状、偶见晕厥、出汗、甚至虚脱。
极少数情况下,血压大幅度下降,心绞痛症状加剧。
五、其他抗心肌缺血药1,6-二磷酸果糖作用机制:作用于细胞膜,通过刺激磷酸果糖激酶和丙酮酸激酶的活性,使细胞内三磷酸腺苷和磷酸肌酸的浓度增加,促进钾离子内流,有益于缺血、缺氧状态下细胞的能量代谢和葡萄糖的利用,从而使缺血心肌损伤减轻。
适应证:心绞痛、心肌梗死、心力衰竭。
副作用:可有口唇麻木,注射部位疼痛等轻微反应,偶有头晕、胸闷、皮疹过敏反应,停药后症状消失。
六、抗心力衰竭-正性肌力药-强心苷类作用机制:通过对Na+-K+ATP酶的抑制,阻抑Na+和K+的主动转运,钠泵失活,结果使细胞内Na+增加,K+减少,细胞内Na+增加能刺激Na+--Ca2+交换增多,而使细胞对Ca2+的摄入增加,而细胞内Ca2+的增加可能是洋地黄毒苷产生正性肌力作用的基础。
洋地黄可降低窦房结的自律性,致使房室传导减慢。
常用药物有:地高辛、西地兰。
适应证:充血性心力衰竭、心房颤动和心房扑动、阵发性室上性心动过速。
副作用:洋地黄毒苷中毒。
消化系统:厌食、流涎、恶心、呕吐、腹泻等。
神经系统中毒症状:疲惫、头痛、失眠、忧郁、眩晕、精神错乱。
眼部改变:瞳孔放大、畏光、色觉改变。
心律失常:室性早搏二联或三联律,多形多源性室性早搏,扭转型室性心动过速。
七、抗心力衰竭药-非苷类正性肌力类-磷酸二酯酶抑制剂米力农其作用是由于抑制细胞内磷酸二酯酶活性,使心肌和血管平滑肌细胞内环腺苷酸(cAMP)浓度增高,增强心肌细胞对Ca++的摄取,加速其进入收缩蛋白的速率,从而产生正性肌力作用。
可直接舒张血管平滑肌,降低前后负荷。
适应证:顽固性心力衰竭。
副作用:头痛、心动过速、低血压、及心肌缺血加剧等。
室性心律失常亦有发生。
长期用药常致液体潴留,偶见腹泻。
八、抗心力衰竭-正性肌力药-非苷类正性肌力类多巴胺作用机制:本品以其β肾上腺素能的直接作用及促使去甲肾上腺素由肾上腺素能神经末梢释出。
具有正性肌力作用,可兴奋β受体,故使心率、心肌收缩力和心输出量皆可提高,心肌氧耗量轻度增加,使皮肤和粘膜血管收缩,同时扩张肠系膜动脉和冠状动脉,血流量增加,血压和总处周阻力升高或不变。
适应证:严重低血压、休克及顽固性心力衰竭。
心输出量降低,心脏手术时及术后的急性心力衰竭或心脏复苏时提高血压。
副作用:恶心、呕吐、头痛、中枢神经系统兴奋,心血管系统可引起快速型心律失常和心绞痛,长期或大剂量输注时,可引起末梢缺血和坏疽,有时甚至须肢端截除。
停用时应先递减给药速度,以防引发低血压。
多巴酚丁胺作用机制:增强心肌收缩力。
低浓度时以轻并的周围性α肾上腺素能血管收缩作用为主,高浓度时则以β肾上腺素能血管扩张为主。
较优大剂量时周围血管阻力下降。
适应证:器质性心脏病所致的严重必力衰竭、心脏手术后引起的低排血量综合征以及难治性心力衰竭。
副作用:常见窦性心率加快,血压升高。
室性心律失常偶见,能加速房室传导,故可使心房颤动患者的心室率增快。
恶心、头痛、胸痛、心悸和气短,禁用于肥厚性主动脉瓣下狭窄的患者。
本品与碱性溶液不合。
九、β-受体阻滞剂常用药物有:普萘洛尔(心得安)、美托洛尔(倍他乐克)、索托洛尔(康忻、博苏)。
作用机制:通过阻断β受体,对因交感神经兴奋、自律性增强引起的心律失常有效。
大剂量使用有膜稳定作用。
可减慢房室传导。
适应证:心得安:窦性心动过速、折返性室上性心动过速、减慢心房扑动、心房颤动的心室率。
倍他乐克:因儿茶酚胺增多而诱发快速型心律失常、高血压、冠心病心绞痛、充血性心衰。
副作用:心动过缓、传导阻滞、低血压、加重或诱发心力衰竭、哮喘发作、乏力。
十、钙通道阻滞剂作用机制:钙通道阻滞剂(CCB)在许多方面各具特点。
按照CCB的作用部位,将CCB分为:硝苯地平类、地尔硫卓类和维拉帕米类。
CCB具有抑制钙离子内流的作用,能直接松驰血管平滑肌,扩张冠状动脉,增加冠脉血流量,提高心肌对缺血的耐受性,同时能扩张周围小动脉,降低外周血管阻力,从而使血压下降。
适应证:高血压、冠心病心绞痛。
尼莫地平另有脑血管病、老年性脑功能障碍、偏头痛突发性耳聋。
地尔硫卓另有肺动脉高压、快速性心律失常。
维拉帕米另有室上性心动过速、肥厚性心肌病、肺动脉高压。
常用药物有:1.钙通道拮抗剂-二氢吡啶类:硝苯地平(心痛定、拜心同、欣然)、氨氯地平、尼莫地平。
副作用:心悸、面部潮红、头痛、关晕、踝部水肿、胃功能紊乱,尿多,肝功能异常。
皮肤过敏反应,如瘙痒、荨麻疹。
2.钙通道阻滞剂-硫氮卓酮类:地尔硫卓(合心爽、合贝爽)副作用:心脏方面:心动过缓、传导阻滞、血压轻度降低(静脉注射时)。
其他:头痛、头晕、疲劳、胃肠不适、食欲不振、腹泻、便秘等。
3.钙通道阻滞剂-苯烷胺类:维拉帕米(异搏定)。
副作用:主要表现在心率减慢、血压下降、心肌收缩力减弱等方面,一般耐受性良好,可有便秘、恶心、眩晕、或头晕、头痛、面红、疲乏、神经衰弱、足踝水肿等。
十一、抗休克药-拟肾上腺素药1、肾上腺素(副肾素)作用机制:直接作用于肾上腺素能α、β受体,产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应,对心脏β1受体的兴奋,可使心肌收缩力增强,心率加快,心肌耗氧量增加。
适应证:心脏复苏、过敏性休克、支气管痉挛、荨麻疹、血管神经性水肿等严重变态反应、低排血量综合征。
副作用:心悸、面色苍白、头痛、震颤等,皮肤局部应用可致坏死和蜂窝织炎。
剂量过大或皮下注射误入血管内或静脉注射过快,可使血压骤升。
2、去甲肾上腺素(正肾素)作用机制:本品是强烈的α受体激动药,同时也激动β受体。
通过α受体激动以,可引起血管极度收缩,使血压升高,冠状动脉血流增加。
适应证:各种休克、心跳骤停。
副作用:静滴时间过长浓度过高或药液漏出血管外,可引起局部缺血坏死。
其他有注射局部皮肤脱落、皮肤紫绀、皮疹、面部水肿、眩晕等。
焦虑、颤抖、怕光、出汗、胸骨后痛或咽痛。
3、异丙肾上腺素作用机制:为β受体激动剂,对β1和β2受体均有强大的激动作用,对α受体几无作用。
适应证:感染性休克、完全性房室传导阻滞、心搏骤停。
副作用:心动过速、肌肉震颤、软弱、出汗、眩晕、恶心、呕吐、头痛、不安、口干、心悸、心绞痛。
另外还有多巴胺、多巴酚丁胺、间羟胺等。
十二、抗休克药-抗肾上腺素药-α受体阻断药酚妥拉明作用机制:为α1、α2受体阻滞剂,有血管舒张作用。
适应证:外周血管痉挛性疾病、经充分扩容仍无反应的休克、控制嗜铬细胞瘤患者可能出现的高血压危象。
副作用:直立性低血压、反射性心动过速、全身静脉容量增大和可能出现休克,可伴随头痛鼻塞、过度兴奋、视觉障碍、瘙痒、恶心、呕吐、腹泻、低血糖等。
十三、抗休克药-抗胆碱药常用药有:阿托品、山莨菪碱。
作用机制:为阻断M胆碱受体的抗胆碱药,能解除平滑肌的痉挛,包括解除血管痉挛,改善微血管循环。
适应证:感染性休克。
后山莨菪碱还有急性胰腺炎、出血性肠炎和过敏性休克。
副作用:口干、出汗少、面部潮红、心率增快。
过量则可发生瞳孔扩大、视力模糊、排尿困难。
重者体温升高、精神兴奋、幻觉、谵妄、昏迷、呼吸麻痹等。
后者较弱。
十四、溶栓剂-纤维酶原激活剂尿激酶作用机制:本药是一种糖蛋白,可激活纤溶酶原成为纤溶酶。
当静脉使用时,其纤维蛋白亲和性不高。
本品可直接激活纤溶酶原成为纤溶酶,溶解血块,对整个凝血系统各组分也有系统性作用。
适应证:急性心肌梗死、急性肺栓塞、脑栓塞、视网膜中央动脉栓塞及高凝低纤溶状态如肾病综合征、肾功能衰竭等。
副作用:出血是常见的不良反应,如穿刺部位出血、皮肤瘀斑、胃肠道、泌尿道或呼吸道出血和脑出血。
还可出现发热、寒颤和皮疹等过敏反应。
低血压、过敏性休克罕见。
也可发生恶心、呕吐、肩背痛。
偶可引起溶血性贫血、黄疸、谷丙转氨酶升高和继发性栓塞。
十五、调血脂药-HMG辅酶A还原酶抑制剂作用机制:抑制肝细胞内的胆固醇合成,刺激肝细胞合成LDL受体增多。
降低甘油三酯水平,轻度升高HDL-C。
常用药物有:洛伐他汀(俊宁)、普伐他汀(立普妥)、氟伐他汀(来适可)等。
适应证:冠心病、冠状动脉旁路植入术后、PCI术后、中风和高脂血症。
副作用:主要不良反应为腹痛、腹泻、便秘、皮疹、乏力、肌肉痉挛、白内障、视力模糊。
十六、调血脂药-苯氧乙酸衍生物常用药物有:非诺贝特(力平之)、吉非贝齐(诺衡)。
作用机制:通过激活核受体,如过氧化物酶激活型增殖体受体,增加ApoAI、ApoAII及脂蛋白酯酶(LPL)的基因表过,减少ApoCIII的基因表达。
副作用:恶心、呕吐、食欲不振、腹痛和腹泻等消化系症状,偶见嗜酸性细胞减少、皮肤红斑、皮疹、肌肉疼痛、视力模糊及轻度贫血。