优点：
放射性核素的种类、标记位置、标记数量和比活度 预先设计；
反应易于控制，有较好的重现性；
放射性核素的收率，产品的比活度、化学纯度和放 射化学纯度均较高，是制备放射性标记化合物最常用 的一种方法
缺点：
步骤繁，流程长，副反应多，纯化困难等。
该法应用最多的是14C标记的有机化合物，其主要原料 是反应堆提供的Ba14CO3。
3、要求标记流程步骤少，时间短，尽可能在标记的 最后阶段引入放射性核素，以减少其损失、副反应的发 生以及防护上的困难；（可做冷实验）
4、放射必核素引入到化合物指定位置并进行纯化等。
8.2放射性标记化合物的制备方法 （1）化学合成
这是制备有机放射性标记化合物经典方法之一。主 要有以下几种：
1）逐步合成法：用最简单的含放射性核素的化合物 按预定的合成路线一步一步合成复杂的有机化合物。
（3）标记化合物的若干基本概念
1）同位素标记与非同位素标记 同位素标记：
化合物中的原子被其同位素的原子所取代，由于 取代后化合物在物理、化学和生物学性质上不会引起
显著差异，因此亦称理想标记。131I→ 127I；3H → 1H； 14C → 12C等。
非同位素标记（非理想标记）：
用组成化合物以外的原子进行标记，非同位素标 记的产物在性质上所引起的变化比同位素标记要大，
生物标记化合物，如 51Cr 红细胞 。
按标记核素的不同可分为：
同位素标记物和非同位素标记物；
金属标记物，如51Cr 红细胞 、和非金属标记物， 如 131I 甲胎球蛋白 ； 还可按标记物状态的不同分为：
液体标记物， 131I NaI ； 胶体标记物，198Au 胶体 ； 固体标记物， 90Y 微球 。
素等标示性符号：114C CH3COOH 、 1,214C CH3COOH 。
对结构复杂的标记化合物，当一般命名还不足以说 明问题或易被误解时，宜在命名的同时附以标明位置 的结构式。
（2）标记化合物的分类 按标记化合物的种类不同可分为：
无机标记化合物，如 131I NaI ；
有机标记化合物， 如 14C 葡萄糖 ；
1.94×104TBq/mmol 8.9×103TBq/mmol
64TBq/mmol 459TBq/mmol
β-,0.01861 β- ,0.155 β- ,1.711 β- ,0.674 γ,0.1405 γ ,0.1590 γ ,0.03548 β- ,0.6065,0.336 γ ,0.2843,0.3645,0.6370
（1）标记化合物的命名
无机化合物：
通常只要在化合物名称的前面注明标记核素的符号 即可，如 131I NaI 。也可在分子式中直接注明标记核 素，Na99Tc mO4 ；
有机标记化合物：
通常采用前置方括命名法，即在标记化合物名称中 表示标记核素所处部位之前加一方括号，在其中标明 核素标记的位置与数目、希腊字母或词头以及标记核
第8章 放射性标记化合物的制 备及其应用
标记化合物： 是指化合物中某一个或多个原子或其化学基团被
其易辨认的同位素或其它易辨认的核素或基团所取 代而得到的产物。这种取代过程称为标记。 放射性标记化合物：
若取代的核素是放射性核素，则所得产物就称为 放射性标记化合物。此标记过程称为放射性标记。
8.1 概述
表 几种重要的放射性标记核素及能量，MeV
3H 14C 32P 35S 99Tcm 123I 125I 131I
12.3a 5730a 14.28d 87.4d 6.02h 13h 60.2d 8.04d
1080GBq/mmol 2.3GBq/mmol 338TBq/mmol 55TBq/mmol
4）双标记与多标记
双标记、多标记 ：
若化合物分子中的原子被两种或多种元素的同位 素原子以及被同一种元素的两种或多种同位素原子所 取代，称为双标记或多标记。如，15NH214COOH 、
。 14C3H3NH 15NH 2 COOH
利用双标记或多标记化合物可同时观察两个或多 个指标，不仅可减少工作量，还可以排除和减少因个 体差异所引的实验误差，这是单标记化合物难以达到 的，但其制备较难，价格也贵。
因此又称非理想标记。 131I→ 1H，甲胎球蛋白中的H。
2）定位标记与名义定位标记
定位标记(S)：
指标记原子处于标记化合物的指定位置。书写时， 可省备S。[5-T]-尿嘧啶，95%以上的3H是在尿嘧啶 分子的第5位碳原子的C-H键上。
名义定位标记(n)：
又称准定位标记，指在标记过程中，从标记方法 预测标记原子应该在某物定位置上，而实际标记结 果未作鉴定，或鉴定结果在特定位置上的标记原子 数不能肯定大于95%。[6，7 (n)-T]-雌二醇。
3）全标记与均匀标记
它们均属于非定位标记。
全标记：
用G表示，如[G-T]-胆固醇，指标记分子中所有稳 定位置上的氢原子都可能被标记原子所取代，但程度 不同。
均匀标记：
用U表示，指标记原子从统计学看，均匀地分布 在标记化合物的分子中，14CO2光合作用标记葡萄糖， [U-14C]-葡萄糖。
非定位标记化合物只能用于研究整个分子的行为， 不能用来观察分子上特定基因或原子的行为。但此可 得到较高的比活度，且制备方法选择余地也较大，因 此常被采用。
（4）放射必核素的选择 在制备放射性标记化合物时，首先必须选择放射
性核素。
其原则是：
1、能否得到所需的标记化合物； 2、用这种标记化合物能否得到预期的研究结果 或诊断、治疗效果；
3、核素的物理化学性质和核性质以及生产方式、 产品纯度是不合适；
4、标记、测量、鉴定的方法是否容易； 5、实验周期的长短，核素本身和杂质的毒性以 及价格等要进行考虑。
5）放射性标记化合物的特点与制备 要求 最大的特点是：
放射性； 不稳定性：自身衰变、自辐射分解、标记核素脱 落、易位等。 如用3H标记过的化合物较不稳定。
要求：
1、制备放射性标记化合物的原料来源不易，制备中 应充分利用，未标记上的要回收；
2、生产规模限制在微量水平，通常在10-6~
10-3mol，在制备、分离、鉴定过程中要用到微量或超 微量技术，操作中尽量减少放射性核素的稀释，避免引 入不必要的载体；