抗 ⒈阻断胆碱受体药 拮胆
抗碱
N2受体阻断药:琥珀胆碱、箭毒
药
药
⒉胆碱酯酶复活剂:解磷定
抗 肾 上 腺
⒈阻断肾上腺素 受体药
α受体阻断药:酚妥拉明、酚苄明
素
β受体阻断药:普萘洛尔
药 ⒉抗肾上腺素能神经药:利血平
第2节 拟胆碱药
• 拟胆碱药(cholinergic drugs)是一类作用 与胆碱能神经递质ACh相似的药物，按 其作用方式不同，可分为两大类:
三、传出神经系统的受体及效应
传出神经系统的受体是根据能与之选 择性结合的递质来命名的，如胆碱受体、 肾上腺素受体和多巴胺受体。
胆碱受体 (cholinergic receptor，cho1inoceptor)
是能选择性地与ACh结合的受体，可分为 两类: （1）.毒蕈碱型胆碱受体(M胆碱受体) :
分泌增加。
（2）. 烟碱型胆碱受体(N胆碱受体):
此型受体对烟碱(nicotine)较为敏感。 主要分布： 位于植物神经节细胞膜上者称为Nl受体, 位于骨骼肌细胞膜上者称为N2受体。 N受体激动效应：植物神经节兴奋，骨骼 肌收缩。
肾上腺素受体 (adrenergic receptor，adrenoceptor)
第2 章 传出神经系统药物
第1节
传出神经系统药物 概述
一、 传出神经系统的分类源自1．传出神经系统包括:植物神经系统(vegetative nervous system)：
主要支配心脏、平滑肌和腺体 。
中枢 植物神经节 效应器
运动神经系统(somatic motor nervous system)：
兴奋时末梢释放NA， 大部分交感神经节后纤维均属此类。
二、 传出神经系统的递质和受体
• 1 、 突触的结构与神经冲动的传递
突触(synapse):神经末梢与次一级神经元 （或效应器）的连接处，称为突触(synapse)。
运动神经末梢与骨铬肌纤维连接处称为 运动终板。
突触的结构：突触前膜、突触间隙和突触后膜
突触前膜上β2激动效应：正反馈调节去甲 肾上腺素释放。
四、 传出神经系统药物
（一）、传出神经系统药物作用机制
1、直接作用于受体 药物与胆碱受体或肾 上腺素受体结合后，产生激动或阻断受体 的效应，分别称为该受体的激动药或阻断 药（拮抗药）。 2、影响递质的生物合成、转化、释放或贮 存 如抗胆碱酯酶药即属这类作用方式。
• 1. 胆碱受体激动药 • 2. 抗胆碱酯酶药
一、胆碱受体激动药 乙酰胆碱(acetylcholine，ACh) 是胆碱能神经的递质，现已能人工合成。 其化学性质不稳定，遇水易分解。在体内迅 速被胆碱酯酶水解而失效，故无临床实用价 值。目前仅用作药理学及有关学科研究的工 具药。
[药理作用] ACh可直接激动M受体和N受体，产生 M样作用和N样作用。
支配骨骼肌。
中枢
骨骼肌
植物神经 (自主神经autonomic nerve) 又分为：
交感神经(sympathetic nerve)
副交感神经(parasympathetic nerve)
2．传出神经按末梢释放递质的不同分类: 传出神经的递质: 乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）, 去甲肾上腺素 (noradrenaline，NA)
（2）．β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。主要分为: β1受体：主要分布在心脏、肾小球旁系
细胞等处 β1激动效应：兴奋心脏
β2受体:主要分布在支气管平滑肌、骨骼 肌血管和冠状血管、肝脏
β2激动效应：支气管平滑肌松弛，骨骼肌 血管和冠状血管舒张，分解 脂糖。
胆碱能神经(cholinergic nerve):
兴奋时末梢释放Ach。包括： • 全部交感神经和副交感神经的节前纤维; • 全部副交感神经的节后纤维； • 极少数交感神经节后纤维，如支配汗腺分泌
和骨骼肌血管舒张的神经; • 支配肾上腺髓质的内脏大神经(相当于节前纤
维)； • 运动神经。
去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) ， 也称为肾上腺素能神经(adrenergic nerve):
（二）、传出神经系统药物分类
拟 胆 碱 药
拟
似 药
拟
肾
上
腺
素
药
⒈激动胆碱受体药 M型拟胆碱药:毛果芸香碱
N型拟胆碱药:烟碱
⒉抗胆碱酯酶药:新斯的明、有机磷酸酯类
⒈激动肾上 腺素受体药
α、 β受体激动药:Adr α受体激动药:NA 等
β受体激动药:异丙肾上腺素等
⒉促NA释放药 麻黄碱、间羟胺
M受体阻断药:阿托品
是能选择性地与NA或Adr结合的受体， 可分为两大类: （1）．α型肾上腺素受体 (α受体) 分为α1和α2受体： α1 受体：主要分布在交感神经的节后纤维所 支配的效应器细胞膜上。如：血管平滑肌、瞳 孔开大肌等; α1激动效应：血管收缩（血压升高），
瞳孔开大。
α2受体: 主要分布：在血管平滑肌等突触前膜上 突触前膜上α2激动效应：负反馈抑制去 甲肾上腺素释放。
1．M样作用: 心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱; 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿
道、子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等
的分泌增加。
M受体激动药 毛果芸香碱（pilocarpine）
是从毛果芸香属植物中提出的生物碱， 为叔胺类化合物，其水溶液稳定。现已 能人工合成。
此型受体对毒蕈碱(muscarine)较为敏感. 主要分布：在副交感神经的节后纤维所支配 的效应器细胞膜上。如：血管，支气管及胃 肠平滑肌，瞳孔, 腺体。
M受体激动效应:
心脏抑制：心率减慢，心肌收缩力减弱; 血管扩张：血压降低； 内脏平滑肌收缩：支气管、胃肠道、泌尿道、
子宫等平滑肌收缩； 瞳孔缩小：瞳孔括约肌收缩； 腺体分泌增加：汗腺、支气管腺、消化腺等的
[药理作用] 能直接激动M受体，产生M样作用。对眼 和腺体的作用最为明显。
1．对眼的作用:以其溶液滴眼，可引起 (1)缩瞳： 由于激动瞳孔括约肌上的M受体 ，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。
(2)降低眼内压 ：毛果芸香碱的缩瞳作用 使虹膜向中心拉紧，虹膜根部变薄，前房角 间隙扩大，房水易于通过巩膜静脉窦而进入 循环，结果使眼内压降低。