1．制成可溶性盐类 2．引入亲水基团 3．使用混合溶剂 4．加入助溶剂 5．加入增溶剂
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第二章 液体药剂
1．制成可溶性盐类
药物分子中若含有酸性 或碱性基团，则可用碱 或酸与其成盐，使成为 离子型极性化合物而增 溶。
2．引入亲水基团
将亲水基团引入难溶性 药物分子中可增加在水 中的溶解度。
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表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活 性剂在水中形成胶束的结果。
表面活 性剂
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药物
第二章 液体药剂
1．表面活性剂的增溶作用
Krafft点：
温度↑→ 离子表面活性剂溶解度↑ 增溶质在胶束中的浓
度↑ 当升高到某一温度时，表面活性剂的溶
解度急剧增大，这一温度称为Krafft点。
应用时高于
注意
Krafft点温度为
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第二章 液体药剂
应用
➢表面活性剂的增溶作用 ➢起泡剂和消泡剂 ➢去污剂 ➢消毒剂和杀菌剂 ➢润湿剂、乳化剂等
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第二章 液体药剂
➢表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不
溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增
加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。
1．阴离子表面活性剂
碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂
（1）肥皂类
通式（RCOO－）n Mn+ （2）硫酸化物
通式ROSO3－M+ （3）磺酸化物
通式 RSO3－M+
良好的乳化能 力，但易被酸 硫酸化蓖麻油、 破坏，一般供 月桂醇硫酸钠、 外乳用化能力很强， 十六烷基硫酸钠等 较稳定。主要 用作外用软膏 的乳化剂
阿苯洛磺索酸-钠OT、、甘十胆二酸渗强烷钠透，基等力为强优，良去洗污涤力剂
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第二章 液体药剂
2．阳离子表面活性剂
通式[RNH3]＋ X－
主要有苯扎氯铵和苯扎 溴铵（新洁尔灭）等。
3．两性离子表面活性剂
天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜 碱型。
碱性水溶液中呈阴离子表 面活性剂的性质，具有很好 的起泡、去污作用； 酸性溶液中则呈阳离子表 面活性剂的性质，具有很强 的杀菌能力。
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第二章 液体药剂
三、表面活性剂的基本性质和应用
表面活性剂的基本性质 1．胶束的形成与结构 2．亲水亲油平衡值（HLB值） 3．表面活性剂的生物学性质
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第二章 液体药剂
表面活性剂的基本性质
1．胶束的形成与结构 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基 团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团 向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体， 称胶束。
可根据浓度用于皮肤 消毒、伤口或粘膜消 毒、器械和环境消毒 等。
表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。
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第二章 液体药剂
第二节 液体药剂的组成
液体药剂系药物分散在适宜的分散介质中 制成的液体形态的药剂。
特点 药物吸收快 固体药物可减少刺激性 油性药物易服用，吸收好 易于分剂量 稳定性差 携带、运输、贮存不方便
表面活性剂的吸附性 （1）在溶液中的正吸附。
表面张力↓ 润湿性↑ 乳化性↑ 起泡性↑
（2）在固体表面的吸附。
非极性固体表面单层吸附 极性固体可发生多层吸附
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第二章 液体药剂
二、表面活性剂的分类
阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂 两性离子表面活性剂 非离子表面活性剂
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第二章 液体药剂
二、表面活性剂的分类
（2）用浓度为38.0％（g/g）、相对密度为1.18的浓盐
酸配制浓度为若10所%（需浓g/盐ml酸）的的量稀为盐V1，酸则1000ml，问需浓盐 酸多少毫升？ 38％(g/g)×1.18(g/ml)×V1
=10%(g/ml)×1000(ml)
V1 = 223 ml 精品课件
第二章 液体药剂
增加药物溶解度的方法
点。
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第二章 液体药剂
2．起泡剂和消泡剂
起泡剂指可产生泡沫 的表面活性剂，一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值，在溶液中可 降低溶液的表面张力
而使泡沫稳定。
在产生稳定泡沫的情
况下，加入一些HLB
值为1～3的亲油性较 强的表面活性剂，其 可使泡沫破坏，这种 表面活性剂称消泡剂。
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第二章 液体药剂
特点：药物分散度大，易吸收；稳定性差，特别是某些 药物的水溶液；多采用溶解法制备等。
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第二章 液体药剂
一、药物的溶解与稀释
药物的溶解度
影响因素
在一定温度（气体在一定压力）下一定量的饱和溶 液中溶解的溶质的量。一般以一份溶质（1g或1ml）溶 于若干ml溶剂中表示，也可用物质的量浓度来表示。
溶解速度
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第二章 液体药剂
浓溶液的稀释法
根据稀释前后溶液中所含溶质的量不变，稀释公式
应为： C1V1=C2V2
若所需浓盐酸的量为V1，则 12×V1= 0.1×500
例 练习浓盐酸稀释的计算
V1 = 4.17
（1）用12 mol·L-1的浓盐酸制备浓度为0.1 mol·L-1的
盐酸溶液500ml，问需浓盐酸多少毫升？
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第二章 液体药剂
影响药物溶解速度的因素
•温度。温度升高，药物的溶解度增大，同时药物分 子的扩散速度亦增加，从而提高溶解速度。 •搅拌。适当搅拌可以提高扩散速率，从而加速药物 的溶解。 •粒子大小。固体药物粒子愈细，比表面积愈大，其 表面形成饱和溶液的速率愈大。故溶解速度慢的药物 应先粉碎，再溶解。
应使用司盘80 58.1克，聚山 梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、 润湿剂等使用。
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第二章 液体药剂
3．表面活性剂的生物学性质
➢对药物吸收的影响。可能增加或减少吸收。 ➢与蛋白质的相互作用。蛋白质在酸性条件下可与阴 离子表面活性剂发生电性结合；在碱性条件下可与阳 离子表面活性剂起反应。此外，离子型表面活性剂还 可能使蛋白质变性失活。 ➢毒性。一般阳离子型＞阴离子型＞非离子型。吐温 类的溶血作用小。 ➢刺激性。长期或高浓度使用可能出现皮肤黏膜损害 。
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第二章 液体药剂
混合后的表面活性剂的HLB值可按下式进行计算:
HL AB BHL AW W BA A ＋ ＋ W HB L BW BB
例 HLB值的计算：
9. 54.W 3A ＋ 16(.7 1-0 W A0 ) 100
用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值 16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应 各用多少克？该混合物可作何用？
药物称量
溶解
滤过
质量检查
包装
溶解法制备溶液剂工艺流程图
质量要求
含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。
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第二章 液体药剂
溶解法操作要点
取总量1/2～3/4的溶剂加入药物搅拌溶解； 小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解； 难溶性药物采用适当方法增加溶解度，溶解缓慢的 药物采用粉碎、搅拌或加热等措施加快溶解； 液体药物及挥发性药物应最后加入； 溶剂应通过滤器加至全量。
第二章 液体药剂
知识目标
学习目标
掌握表面活性剂的概念、种类、结构特征和应用
掌握溶液剂、乳剂、混悬剂的特点、分类和制备方法，常用溶
剂、常用附加剂的类型及选用原则
理解高分子溶液和溶胶剂的制备方法
理解合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的概念和应用
能力目标
能正确选用和使用表面活性剂、溶剂和附加剂
会计算表面活性剂HLB值和溶液的浓度换算，液体制剂的浓度
宜
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第二章 液体药剂
昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面
活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链 与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急
剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起 昙，此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时，
溶液恢复澄明。
吐温类有起昙现象，但某 些聚氧乙烯类如泊洛沙姆 188等在常压下观察不到昙
低其生物活性，称助溶， 如乌拉坦、乙酰胺等； 第三种物质称助溶剂。 ③某些无机化合物，
如碘化钾、氯化钠等
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第二章 液体药剂
二、溶液剂
溶液剂系药物溶解于溶剂中所形成的澄明液 体制剂，可内服也可外用。
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第二章 液体药剂
溶液剂的制法
操作要点
溶液剂的制备方法有三种，包括溶解法、 稀释法和化学反应法。
临界胶束浓度： 开始形成胶束 的最低浓度，称CMC。
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OOOWW
第二章 液体药剂
胶束的结构
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第二章 液体药剂
2．亲水亲油平衡值（HLB值）
表面活性剂亲水 或亲油能力的大 小
根据经验，将HLB值范围限定在0～40，其中非 离子型表面活性剂的HLB值在1～20之间。HLB值越小亲油
性越强，而HLB 值越大则亲水性 越 强。
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第二章 液体药剂
3.非极性溶剂的品种及特性
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第二章 液体药剂
防腐剂
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第二章 液体药剂
矫味剂
1．甜味剂 2．芳香剂 3．胶浆剂 4．泡腾剂
常用甜味剂的类型和特点
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第二章 液体药剂
着色剂
1．天然色素
植物性色素如胡萝卜素、甜菜红、姜黄等
矿物性色素如氧化铁等。
常配成1%
2．合成色素
第一节 表面活性剂
一、表面活性剂的概念和结构特征
1．表面活性剂的概念
表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，