一、片剂的种类
• 口服片 • 口腔用片 • 外用片 • 其它
二、片剂的特点与质量要求
• 特点 性质稳定、携带与使用方便、机械化程 度高、成本低、产量高、分剂量准确 需加入辅料、经压缩、生物利用度偏低、 婴儿与昏迷病人不能服用 • 质量要求 色泽均匀、完整光洁、硬度适 宜、重量差异小、含量准确、崩解度和溶 出度符合规定
3.1.4.3
液相中晶析制粒法
• 液相中晶析制粒法 使药物在液相中析 出结晶的同时借液体架桥剂和搅拌的作 用聚结成球形颗粒的方法。因为颗粒的 形状为球状，所以也叫球形晶析制粒法， 简称球晶制粒法。
3.1.5
干燥
• 干燥 利用热能使物料中的湿分（水分或 其它溶剂）汽化，并利用气流或真空带 走汽化了的湿分，从而获得干燥产品的 操作。 • 目的与意义 使物料便于加工、运输、 贮藏和使用，保证药品的质量和提高药 物的稳定性。并不是干燥后水分含量低 越好，应根据情况适当控制水分含量
3.1.8
• 影响片剂成型的因素
压片
原、辅料性质的影响 a 可压性； b 熔点； c 结晶形态与结晶水； d 粒度； e 亲水性； f 可溶性成分的“迁移”。 压力的影响 水分的影响 一般控制在3%左右
3.1.8
粘合剂的影响 崩解剂的影响 润滑剂的影响
压片
3.2
干法制粒压片
• 滚压法 原辅料混合→ 压成薄片 → 碾碎 → 整粒→ 压片 • 重压法 原辅料混合 →压大片（压片机，压力 较大，ф≥19㎜，W片=5～20g，不计外 形）→碎解（以摇摆式颗粒机碎解） → 整粒→压片
3.1.5
干燥
• 物料中水分的性质 a 平衡水分和自由 水分；b 结合水分和非结合水分。 • 干燥设备 a 厢式干燥； b 流化床干燥； c 喷雾干燥器； d 红外干燥器； e 微波 干燥器。
3.1.6
整粒
• 过筛得分布均匀的颗粒。可用摇摆式颗 粒机进行，应采用质硬的金属筛网，由 于颗粒干燥式体积缩小，故整粒时筛网 的孔径一般比制粒时用的要小一级。整 粒常用筛网一般为12～20目。
3.1.4.1
湿法制粒方法
• 转动制粒 在药物粉末中加入一定量的 粘合剂，在转动、摇动、搅拌等作用下 使粉末结聚成球形粒子的方法 • 高速搅拌制粒 将药物粉末、辅料和粘 合剂加入一个容器内，靠高速旋转的搅 拌器的作用迅速完成混合并制成颗粒的 方法 • 湿法混合制粒 将混合、制软材、分粒 与滚圆制粒一次完成。
5.1
压片过程可能出现的 问题和解决方法
• 松片 片剂硬度不够， ⒈调整压力；⒉增加粘合剂 • 裂片 粘合剂选择不当、细粉过多、压力过 大等
• 粘冲 含水量过多、润滑剂使用不当、冲头 表面粗糙和工作场所湿度过高 • 崩解迟缓 崩解剂用量不当、润滑剂用量过多、 粘合剂粘性太强、压力过大等
• 片面不平（糖衣） 撒粉太多，温度过高衣层未干就包第 二层（改进操作方法，做到低温干燥， 勤加料，多搅拌 ） • 起泡（薄膜衣） 固化条件不当，干燥速度过快（掌握 成膜条件，控制干燥温度和速度）
• 皱皮（薄膜衣） 选择衣料不当，干燥条件不当（更换 衣料，改善成膜温度） • 不能安全通过胃部（肠溶衣） 衣料选择不当，衣层太薄，衣层机械 强度不够（选择衣料，重新调整包衣 处方）
3.1.8
压片
• b 加润滑剂与崩解剂 润滑剂常在整粒 后用细筛筛入干颗粒中混匀。崩解剂应 先干燥过筛，在加入干颗粒中（外加法） 充分混匀，也可将崩解剂及润滑剂与干 颗粒一起加入混合器中进行总混合。
3.1.8
压片
• 计算片重 有两种方法： a 根据颗粒中 主药含量，可按下式计算片重： 每片颗粒重=（每片主药含量（标示量） /测得颗粒中主药含量（%））*主药含量 允许误差范围 %+ 压片前每片加入的平均 辅料量； 此公式适用于投料时未考虑制粒过程中 主药的损耗量。
3.5
结晶直接压片
崩解剂
• 原料粉碎→ 过筛————→ 润滑剂 混合→压片
第四节
片剂的包衣
• 目的与意义 掩盖片剂的不良臭味
防潮、避光、隔绝空气以增加药物的 稳定性 控制药物在胃肠道的一定部位释放或 缓缓释放。在胃液中因酸性或胃酶破 坏、对胃有刺激可引起呕吐的药物可 以包肠溶性薄膜衣
• 目的与意义 可将两种有配伍变化的药物成分分别
3.1.7
压片
• 压片前干颗粒的处理 a 挥发油或挥发 性物质 挥发油可加在润滑剂与颗粒混 合后筛出的部分细粒中，或加入直接从 干颗粒中筛出的部分细粉中，再与全部 干颗粒混匀。若挥发性药物为固体（如 薄荷脑）或量较少时，可用适量乙醇溶 解，或与其它成分混合研磨共熔后喷入 干颗粒中，混匀后，密闭数小时，使挥 发性药物渗入颗粒。
3.1.2
• 药筛分类
过筛（筛分）
药筛分两种：a 冲眼筛（模
压筛）；b 编织筛
• 筛分设备
a
摇动筛； b 振荡筛
3.1.3
混合
• 目的与意义 混合的结果影响制剂的外 观质量及内在质量。理想的混合操作是 保证制剂产品质量的重要措施之一。 • 混合机理 a 对流混合 ; b 剪切混合 ; c 扩散混合 • 影响混合的因素 a 物料的粉体性质 b 设备类型的影响 c 操作条件的影响
糖浆 用作粉层的粘结与包糖衣层； 可加入 0.3% 左右的食用色素或 0.1% 以 上的炭黑或氧化铁。浓度为65%(g/g), 或84%(g/ml)。
• 包糖衣材料 粉衣层 滑石粉
打光剂
川蜡
• 包糖衣过程 隔离层 → 粉衣层 → 糖衣层 →
有色糖衣 → 打光
4.2
• 包薄膜衣材料
薄膜衣料
第九章 片剂
• 第一节 • 第二节 • 第三节 • 第四节 概述 片剂辅料 片剂的制备 片剂的包衣
• 第五节
压片及包衣过程中易出现的问 题及解决办法
• 第六节
• 第七节
片剂的质量检查
片剂的包装与贮存
• 第八节
片剂的制备举例
第一节 • 片剂定义
概述
片剂（Tablet) 系指药物与适宜的辅料通过制剂技 术制成的片状或异型片状制剂， 主要供口服使用。 目前应用最广泛的制剂品种。
喷雾制粒 液相中晶析制粒法
3.1.4.1
湿法制粒方法
• 挤压制粒 a 制备软材 将原辅料混合 均匀后，制得干湿程度恰好的软材；软 材是湿法制粒是否成功的关键。软材干 湿程度的判断：紧握成团不粘手，手指 轻压能裂开。 b 制备湿颗粒 软材挤压 过筛制得。 c 方法与设备 ①螺旋挤压 式②旋转挤压式③摇摆挤压式
干法制粒压片 空白颗粒压片 粉末直接压片
结晶直接压片
3.1
原料 稀释剂 吸收剂
湿法制粒压片
混合
粉碎 过筛 混合
润湿剂、粘合剂、崩解剂
制粒
干燥 整粒
颗粒
混合
润滑剂、崩解剂、挥发性成分
压片
(包衣)
质量检查
片剂
3.1.1
粉碎
• 目的与意义 目的：减少粒径，增加比 表面积。 意义：①提高难溶性药物的溶 出度和生物利用度；②提高制剂质量， 如混悬液的分散性与稳定性、提高软膏 剂的药效和流变性等；③有利于制剂中 各成分的混合均匀，因混合度与各成分 的粒子径有关；④有助于从天然药材中 提取有效成分等。
3.1.3
• 混合设备 A 容器旋转型 B 容器固定型
混合
a 水平圆筒型混合机; b a 搅拌槽型混合机 ; b
V型混合机; c 双锥形混合机; 锥形垂直螺旋混合机;
3.1.4
制粒
• 把粉末、熔融液、水溶液等物态的物料 经加工制成具有一定形状与大小粒状物 的操作。
湿法制粒：挤压制粒；转动制粒；
高速搅拌制粒；湿法混合制粒； 流化制粒（流化喷雾制粒）
3.3
空白颗粒压片
• 辅料 → 湿法制粒→ 干燥→ 整粒
主药、崩解剂 ———————→ 混合→ 压片 润滑剂
3.4
粉末直接压片
• 原辅料→ 混合→
压片 粉末直接压片辅料 微晶纤维素、无 水乳糖、喷雾干燥乳糖、甘露醇、山梨 醇、磷酸氢钙二水物、蔗糖、葡萄糖和 淀粉的一些加工产品等。助流剂可选择 微粉硅胶等
3.1.8
压片（计算片重）
b 按颗粒重量计算片重： 片重 = （干颗粒重 + 压片前加入的辅料重）
/应压片数；
照此公式计算片重，投料时应计入原料 的损耗。
3.1.8
压片
• 压片机 1 撞击式单冲压片机 100片/分；适用 于新产品试制或少量生产。单侧加压 （上冲加压）压力分布不够均匀，易出 现裂片，且噪声较大。2 旋转式多冲压 片机 16 、 19 、 27 、 33 、 55 、 75 冲等； 加料方式合理，压力分布均匀，能量利 用合理，生产效率较高，ZP-33型双流程 压片机，每分钟可生产900～1600片。
第二节
• 稀释剂与吸收剂 • 润湿剂与粘合剂 • 崩解剂 • 润滑剂 • 其它辅料
片剂辅料
第三节
•制法分类 制粒压片
片剂的制备
湿法制粒压片（3.1） 干法制粒压片（3.2） 空白颗粒压片（3.3）
直接压片
粉末直接压片（3.4） 结晶直接压片（3.5）
对湿、热稳定的 湿法制粒压片
药 物
对水、热不稳定，有吸湿性 或采用直接压片法流动性差的 对湿、热不稳定 且剂量小（＜25mg） 结晶性或颗粒性药物 流动性、可压性好
• 片重差异过大 颗粒大小不匀、下冲升降不灵活等
• 变色或色斑
颗粒过硬、混料不匀等
• 麻点 润滑剂和粘合剂用量不当、颗粒引湿 受潮、颗粒大小不匀、粗粒或细粉量 多、冲头表面粗糙等 • 迭片 出片调节器调节不当、上冲粘片等
5.2
包衣过程可能出现的 问题和解决方法
• 糖浆不沾锅（糖衣） 锅壁上蜡未除尽（洗净锅壁，或再涂 一层热糖浆，撒一层滑石粉） • 色泽不匀（糖衣） 片面粗糙，有色糖浆用量过少且未搅 匀；温度太高，干燥过快，糖浆在片 面上析出过快，衣层未干就加蜡打光 （针对原因予以解决）