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中药研究进展


(1)酚酸类化合物:水溶性成分 关于丹参的水溶性成分国内外研究很少,分离得 到十多种酚酸类化合物
(2)二萜醌类化合物:脂溶性成分 30年代日本学者首次从丹参中分离得到丹参酮 Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ。我国学者于40年代测定了丹参酮Ⅰ的 结构,并证实了丹参酮Ⅱ是丹参酮Ⅱ—A和丹参酮 Ⅱ—B的混合物。60年代我国和日本学者先后从丹参 中分离得到异丹参酮,隐丹参酮,异隐丹参酮,羟 基丹参酮等化合物,至70年代国内许多单位对丹参 的化学成分开展了研究。近年来国内外对丹参中二 萜醌类化合物进行了深入的研究,仅从正品丹参中 分离的化合物就有40多个。
3 发展与结构修饰有关,以提高活性或降低毒副作 用为目的的半合成药物 含量较高的天然化合物可能是因为毒副作用太 强或活性不够明显而未能被开发成药。由于新先导 化合物的发现日益困难,近来一些含量高,生产成 本较低的已知先导化合物的半合成衍生物又被研究。
4 开展天然组合化学研究 组合化学是一种新型药物合成技术,这种 技术不再以单个化合物为目标逐个进行合成, 而是采用相似的反应条件,一次性同步合成成 千上万种结构不同的分子,即合成一化学库。 天然组合化学的运用可增加发现新先导化合物 的几率。
3 中药化学成分的生物合成研究 生物合成即阐明化学成分在生物体内的生源与合 成过程。 生物合成研究的意义: (1)确定化合物的结构 (2)仿生合成 (3)定向得到化合物 (4)有利于植物的化学分类
第三章 我国未来的天然药物研究
一 引言 天然药物一般是指来源于植物动物矿物的药物, 植物药是天然药物的主要组成部分。当前,天然药 物仍具有极大的发展潜力,250000种高等植物中只 有5%—15%被筛选过。我国药物研究与国际先进水 平仍有较大差距。但我国生物资源丰富,天然药物 的应用有悠久的历史,加强天然药物的研制可以缩 小差距。
1 化学成分 主要化学成分为萘醌类紫草素及衍生物。 国内外曾先后从不同产地的紫草中提取分离了紫 草素及其衍生物。 2 药理 乙酰紫草素的抗肿瘤作用,紫草素抗炎作用。
六 野菊花的研究进展 野菊花是菊科多年生草本植物野菊的干燥头 状花序,在我国资源丰富,是一种常用中药,有 清热解毒,降低血压等功效。本草纲目记载,能 治疗痈肿,疮毒等。
(1)中国当归挥发油部分的研究 (2)中国当归水溶性部分的研究
2 药理 抗血栓作用,改善血液循环作用,对平滑肌的 作用,利胆保肝作用,免疫功能增强作用,毒 性。
五 紫草的研究进展
紫草为常用中药,早在《神农本草经》中就 有记载。中医认为它具有凉血,活血,解毒和 透疹的作用,对于血热毒盛,斑疹紫黑,麻疹 不透,疱疹,湿疹,水火烫伤等均有一定的疗 效。
1 化学成分 灵芝中的已报导的化学成分有150余种以上 (1)三萜类化合物:1982年首次从灵芝中分离到 三萜类化合物,到目前为止已先后从灵芝中分到 106种新的三萜类化合物。 (2)核苷类化合物 (3)甾醇类化合物:已知从灵芝中分到的甾醇 有近20种。
(4)生物碱类化合物:含量较低。 (5)呋喃类化合物 (6)氨基酸及多肽类
本草纲目 世界上最伟大的药学著作
三 具有特色的中国传统中药 中国的传统中药,被称为中药,由于中药 的疗效确切,有数千年的临床经验,又加上现 代的科学研究,中国医药在世界范围内得到了 承认和发扬。
第二章 我国中药基础研究现状与未来应重点研究 的领域 一 我国中药基础研究现状 中药有着悠久的历史,是我国传统文化的 宝贵财富,并日益引起世人的瞩目。中药的基 础性研究在过去的几十年中取得了较大的进展。 特别是近十余年来,国家对中药的研究逐渐重 视,使中药在基础性研究方面取得了较好的成 果。主要表现在以下几个方面:
2 灵芝的药理作用 (1) 抗炎作用对化学性和免疫性肌炎的保护作用 (2) 对免疫系统的作用 (3) 对中枢神经系统的作用 (4) 对心血管系统的作用 (5) 保肝作用
三 丹参的研究进展
丹参为唇形科鼠尾草属植物丹参的干燥根, 是中医常用的活血化瘀药,具有活血祛瘀, 调经止痛,清热安神等功效。
1 化学成分
二 我国未来的天然药物研究重点 1 发挥传统优势,加强中草药的化学成分研究 我国有丰富的药用资源,从天然药物中寻 找和发现先导化合物的工作是创新药物的关键, 尽管我国天然药用资源丰富,可由我国学者独 立发现的天然先导化合物仅有青蒿素。
2 加强中草药活性成分的构效关系研究 药典收载的化学药物大多为天然原型成 分,以天然原型成分作为新药研制的目标, 难以提高新药研究的水平,因此,必须重视 天然活性成分的构效关系研究。
3 一般药理活性 抗炎作用,抗肿瘤作用,对神经系统作用。 4 其他作用 对心脏的影响,对肝脏的影响,对消化系统的影 响, 对中毒性耳损伤的影响,对皮肤的影响, 防石作用, 降糖作用。
5 展望
茯苓多糖因生物活性较低,难溶于水,难以深入研究,但 经结构改造,制成多糖衍生物,使其水溶性增加,活性提高, 但对制备工艺优化条件的选择,构效关系的分析还需要进一步 探讨。 原形多糖很难被吸收,单糖和寡糖可以被吸收,因此,由 肠内细菌所致茯苓多糖水解产生的寡糖的生物学活性需要研究。 茯苓三萜化合物的特殊生物学活性需要今后探讨。 总之,茯苓中化学成分比较特异,基础研究资料积累比较 多,建立特异的研究方法比较容易。相信今后对茯苓的研究和 开发会取得更大成果。
4 在中药的生建立了液体培养系统,经过筛选已 使有效成分的含量达到或超过原植物。
二 未来应重点开展的研究领域 1 中药的药效物质基础研究 (1)以常用中药为研究对象,得到具有不同药 理作用的化合物,鉴定化学结构,从而最终明 确有效成分。 (2)对常用水溶性成分的研究必须加强。 (3)对道地药材的化学成分进行系统的研究, 从而发现有价值的道地药材特征性有效成分。
1 化学 (1)倍半萜类成分:早在60年代国内学者便从中 分得一个倍半萜类内酯,并定出其部分结构。至 70年代国外学者测定了野菊花内酯的结构。80年 代从中分得9种成分,并进行结构鉴定,证明其中 5种是倍半萜类成分,近年来又从中分得多种倍半 萜类成分。 (2)黄酮类等成分:从野菊花中分得金合欢素, 槲皮素甙等多种黄酮类成分。
(1)从粗 提取物开始,进行活性导向分离, 最终分离鉴定活性先导化合物。 (2)加强对我国特有动植物药材的研究,特 别是具有药用价值者。
(3)对民族药和民间药物中一些有特色的药物开 展系统的研究。
(4)对单味药材进行研究的基础上,开展中药 复方的有效成分研究。
(5)分离纯化水溶性成分,微量高效成分的新 技术研究。
1 化学 (1)挥发油成分及苯酞类衍生物: 从种子的挥发油中分离得到芹菜甲素和芹菜乙素。 (2)香豆素类成分 2 分离出多种香豆素类成分。
(3)黄酮及其甙类成分 1964年从旱芹中得到一种芹菜素,并证明是降压有 效成分。
(4)其他成分:胡萝卜素,维生素C,糖类等成分。 4 C
2 消旋芹菜甲素(丁苯酞)(NBP)的合成
5 加强药用植物资源的再生研究 目前国内的天然产物化学的研究对象多为 野生资源,资源的再生问题日益突出。因此, 应开展药用植物资源尤其是野生药用植物资源 的引种驯化。
第四章 中草药研究进展
一 茯苓的研究进展 茯苓为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核。茯 苓味甘淡,性平,有利水渗湿,益脾和胃,宁 心安神之功能。《神农本草经》记载:主胸胁 逆气,惊邪恐悸,心下结痛,寒热烦满,咳逆, 止口焦舌干,利小便,久服安魂魄,养神。
(5) 人参皂甙对小鼠中枢神经递质受体和脑内蛋白 质合成的影响 (6) 人参皂甙对小鼠脑神经发育的影响 (7) 人参对老年大鼠免疫功能的调节作用 (8) 人参对老年大鼠行为活动的改善作用
三 灵芝的研究进展 灵芝是一种高等药用真菌,作为药用首见于 汉代《神农本草经》列为上品,性平无毒。现代 研究表明,灵芝不仅对多种疾病有一定疗效,亦 可作为保健药品。
2 定性和定量分析 对一部分化学成分进行了定性和定量分析, 测定成分含量。对不同产地及不同药用部位茯 苓中化学成分进行了研究。研究表明:茯苓不 同药用部位中,茯神中茯苓酸的含量最高,茯 苓不同药用部位中茯苓酸的含量差异较大,提 示临床分部位入药具有一定的合理性;不同产 地中茯苓酸的含量差别不大,临床使用时不必 区分产地。
中药研究进展
第一章 古代中药的发展
一 药物的发现 药食同源:人类为了生活生存必须劳动生产。生 活生存和劳动必须猎取事物。人类从觅食中发现 药物。
二 古代本草著作 诗经 山海经 五十二病方 神农本草经 最早的本草著作 新修本草 第一部药典 雷公炮炙论 本草经集注 本草纲目拾遗 我国最早的药物记载 伤寒论 金匮要略
1 在中药资源研究方面 对全国的中药资源进行了普查,我国现有的药物 资源种类达12807种。
2 在中药的品种整理和质量研究方面 对200种常用中药进行了系统的品种整理和质 量研究,对每味中药都进行了系统的考证,调 查和研究。
3 在中药的化学成分和药效物质基础研究方面 已对300余种中药进行过较系统的化学成分研究, 发现了600余种活性单体化合物。
2 药理
抗菌作用,对致热家兔体温的影响,对血小板聚 集功能的影响。
七 旱芹 芹菜为伞形科植物,可食药两用,最早的药 用记载见〈神农本草经〉和〈本草纲目〉。民 间常用于降血压。 1978年学者从芹菜籽中分离出左旋芹菜甲素 和芹菜乙素,有关学者又于1980年合成了消旋芹 菜甲素(NBP)。研究发现它是一个对脑缺血性 脑血管疾病有明显效果的药物。
2 丹参水溶性成分的药理 抗血栓作用,改善血液循环作用,抗氧化损伤作 用,改善学习记忆作用。
3 丹参脂溶性成分的药理 丹参酮的抗菌,消炎和雌激素样作用
四 当归的研究进展 当归是著名常用中药,有补血活血功效,用于 血虚,血瘀证。当归在国内外享有较高声誉,有 妇女圣药之称。
1 化学成分 早年偏重于当归的芳香成分的研究,即挥发 油部分的研究。近代较偏重于水溶性成分的研究。 日本学者从中国当归的同属植物大和当归的挥发 油部分分得了十几个成分。
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