〔 关键词」 中药； 透皮吸收； 促渗方法 ［ 中图分类号］ Ｒ ９ ４ ［ 文献标识码］ Ａ ［ 文章编号］ １ ０ ０ １ － ５ ３ ０ ２ （ ２ ０ ０ ７ ） ０ １ － ０ ０ １ ８ － ０ ３
皮肤的 屏障 功能〔 ’ 〕 使得 许多 药物 透 皮 渗 透性较 差， 透 皮
度的高良 姜油、 按叶素、 高良 姜醇提物及花椒油、 细辛油对５ － 氟脉嗜陡透皮吸收的影响， 并与氮酮进行比较。结果表明
１ ％ ， ３ ％高良 姜油、 ２ ％ 按叶素 及高良 姜醇提物具有极强的 促
渗作用， 与氮酮相比， 高良 姜油的作用略强于氮酮， 花椒油的
１ ． １ 渗透促进剂
渗透促进剂是指那些能加速药物渗透穿过皮肤的物质。 添加渗透促进剂是至今应用最普遍的促渗方法。
率 提高了１ ． ６ ３ 倍。 张 奇等〔 ” 〕 用 健康ｗ ｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大鼠 背部皮肤为
实验皮肤， 以青龙贴制剂中君药的有效成分麻黄生物碱为测 定指标， 考察了月桂氮卓酮、 丙二醇、 冰片、 薄荷油 ４ 种透皮 促进剂分别单用以及任两者合用时的促渗效果， 结果表明４
种透皮促进剂对药物迁移都有一定程度的促进作用； 月桂氮 卓酮和丙二醇合用促进药物透皮吸收效果最好， 并且药物透
面。 狄留 庆等［ ” 〕 以 康 香酮为 指 标进行的 体外透皮扩散试验
结果表明， 康香酮经轻丙基环糊精包合或制成脂质体后， 其 经皮渗透速度均有增加； 察香酮制成轻丙基环糊精包合物不 仅可提高稳定性， 同时能够增加药物的透皮吸收。徐月
中药透皮吸收研究至今， 取得了一定的成绩， 许多新方 法和新技术被应用于这一领域。但这些研究都只选择其中 离体、 在体透皮及皮肤滞留特性， 结果显示普通凝胶剂和脂 某一成分为指标进行了评价， 未能体现中药及其复方的特 质体凝胶剂经离体完整皮肤和去角质层皮肤药物渗透系数 性。 此外， 中药渗透促进剂与中药复方配伍关系、 不同促渗 没有显著差别； 而经完整皮肤时药物在皮肤的滞留量， 脂质 机理的多种渗透促进剂合用以及多种促渗方法合用时的作 体凝胶剂为普通凝胶剂的３ ． ２ 倍。 ２ 物理学方法 用机理与规律及其对皮肤的刺激性等问题都是在中药透皮 物理学方法是近年来在所有促进药物透皮渗透方法中 吸收研究过程中需要关注的。中医药内病外治的理论及流 传下来的经方验方为中药透皮研究的发展提供了丰富的物 发展较快的一种方法， 包括电致孔法 、 离子导人法、 超声波法 和激光促透法等。目 前应用研究最集中的是各种方法作用 质基础， 怎样开发利用、 传承中医药传统的优势是摆在中药 透皮吸收研究者面前的一大课题。 于基因药物、 免疫药物、 抗肿瘤药物和放射性药物对肿瘤的 治 疗［ １ ９ ］ ， 其机 理、 影响因素及应用等方面的 研究日 趋成熟， 〔 参考文献〕 ［ １ 〕 Ｃ ａ ｒ ｄ ｉ ｄ ｇ ｅ Ｐ ． Ｔ ｈ ｅ ｅ ｐ ｉ ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｌ ｂ ａ ｒ ｒ ｉ ｅ ｒ ［ Ｊ ］ ． Ｓ ｅ ｍ ｉ ｎ Ｎ ｅ ｏ ｎ ａ ｔ ｏ ｌ ， ２ ０ ０ ０ ， ５ 但在中药透皮吸收中的应用除离子导人法外其他报道并不 （ ４ ） ； ２ ７ ３ ． 多见。中药离子导人法在临床上的应用屡见报道， 在内科、
促 渗 作 用与 氮酮相当 。 许英爱‘ １ ０ ７ 等制备含不同 浓度氮酮、
杜香枯烯及不含渗透促进剂的复方骨质增生贴剂， 以ｗ ｉ ｓ ｔ ａ ｒ 大鼠腹部皮肤为模型皮肤， 以该贴剂中的主要有效成分阿魏 酸的累积渗透量为指标， 通过体外透皮实验研究氮酮和杜香 菇烯的渗透促进作用， 结果表明不同浓度的氮酮和杜香菇烯 均有渗透促进作用。
药 成 分 渗 透 促 进 剂的 合用〔 ” ， ” 〕 ， 选 择适当 的 渗透 促进 剂成为
透皮制剂研究的一个重要内容， 但有关复合渗透促进剂的促
小聚碱体外经皮渗透的影响， 在单一渗透促进剂中， 冰片、 氮 酮、 油酸、 丙二醇均对盐酸小聚碱有促渗作用， 其中冰片的促 ０ ０ ６ ０３ － ０３ － ［ 收稿日 期Ｉ ２ 在复合渗透促进剂中， 冰片＋ 丙二醇、 氮酮＋ 丙 ［ 通讯 作 者 〕 ． 朱 春燕， Ｔ ｅ ｌ ： （ ０ １ ０ ） ６ ２ ８ ９ ９ ７ ６ ３ ， Ｆ ａ ｘ ： （ ０ １ ０ ） 渗作用最好； 二醇、 油酸 十 丙二醇均对盐酸小巢碱有促渗作用， 其中油 ６ ２ ８ ９ ９ ７ ６ ３ ， Ｅ － ｍ ａ ｉ ｌ ： ｚ ｈ ｕ ｃ ｈ ｕ ｎ ｙ ａ ｎ ｌ ６ ８ ＠ ｓ ｏ ｈ ｕ ． ｃ ｏ ｍ
・１ ８・
它 们 对 皮 肤 有 红肿、 疼 痛 等 刺 激作 用［ ［ ６ １ 。 一 些中 药 成分 本身
渗机 理的 研究未见报道。曾 爱国 ［ ” 〕 等考察了 促渗剂对盐酸
第３ ２ 卷第 Ｉ 期 ２ ０ ０ ７ 年１ 月
中国中药杂志
Ｃ ｈ ｉ ｎ ａ Ｊ ｏ ｕ ｒ ｎ ａ ｌ ｏ ｆ Ｃ ｈ ｉ ｎ ｅ ｓ ｅ Ｍａ ｔ ｅ ｒ ｉ ａ Ｍｅ ｄ ｉ ｃ ａ
红〔 １ ８ 〕 等比 较 研究了 千里 光 碱 普 通 凝胶剂和 脂质 体凝胶剂的
外 科、 妇 科以 及五官 科都 有应用［ ２ ０ ］ 。 陈 莉［ ［ ２ １ 〕 等分别采用纯
中药制剂治糜灵栓组、 红外线组以及治糜灵栓与红外线合用 组治疗宫颈糜烂， 结果显示， ３ 组的治愈率分别为４ ０ ％， ８ ０ ％
到达体内的药物很难达到有效的治疗浓度， 通常认为只有相 对分子质量小于 ５ ０ ０的亲脂性小分子有着较高的透皮渗透
率［ ２ ｌ ， 因 而 如 何 增 加药 物的 皮肤 渗透 量是 透 皮吸收 研究的 一
个重要内容。透皮吸收制剂由于其能避免肝脏首过效应， 提 高药物生物利用度等优点， 成为近年来国内外研究的热点。 中药外治法是中医疗法的一个重要组成部分， 具有悠久的历 史和丰富的文献资料， 在局部皮肤或全身系统疾病尤其是一
中药透皮吸收促渗方法的研究进展
曹韧楠， 朱春燕’
（ 中国医学科学院 中国协和医 科大学 药用植物研究所， 北京 １ ０ ０ ０ ９ ４ ）
〔 摘要〕 大多数药物由于皮肤的屏障功能， 在透皮应用时达不到治疗的要求， 因此促进药物透皮渗透是透皮
吸收研究的一个重要内容。中药外治法具有悠久的历史， 但中药成分的复杂性增加了中药透皮吸收研究的难度。 作者综述了促进中药透皮吸收方法的研究进展。
具有很强的渗透性及促进其他药物吸收的特性， 主要为一些 含有挥发性成分的芳香性物质， 如冰片、 薄荷、 细辛提取物、 高良姜提取物和小茵香提取物等。近年来， 从中药中寻找效 果好、 副作用小的新型渗透促进剂日 益引起人们的重视。目 前， 中药渗透促进剂的研究主要集中在对化学药物的促渗作
用 方面川， 一 些 学 者 也以 中 药 单体和中 药 复 方制 剂中 主 要成 分为指 标进 行了 透皮吸 收实 验困， 这些 研究表明中 药成分的
般部 位给 药。 徐莲英等「 川选择与人体肺俞穴相对应的豚鼠
肺俞穴， 以麻黄碱为指标考察了中药麻黄的透皮吸收， 结果 表明经穴位给药较非经穴位给药时滞短、 吸收快、 达峰和消 除也快， 提示了穴位的功能作用。
４ 其他
１ ０ ％丙二醇合用可显著提高如意巴布剂中小聚碱的透皮渗
透， ７ ２ ｈ 中小聚碱的累积透过量增加了１ ６ ８ ． ３ ％， 经皮渗透速
和９ ８ ％。
仁 ２ ］ Ｂ ｏ ｓ Ｊ Ｄ ， Ｍ ｅ ｉ ｎ ａ ｒ ｄ ｉ Ｍ Ｍ ． Ｔ ｈ ｅ ５ ０ ０ Ｄ ａ ｌ ｔ ｏ ｎ ｒ ｕ ｌ ｅ ｆ ｏ ｒ ｔ ｈ ｅ ｓ ｋ ｉ ｎ ｐ ｅ ｎ ｅ － ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｏ ｆ ｃ ｈ ｅ ｍ ｉ ｃ ａ ｌ ｃ ｏ ｍ ｐ ｏ ｕ ｎ ｄ ｓ ａ ｎ ｄ ｄ ｒ ｕ ｇ ｓ ［ Ｊ ］ ．Ｅ ｘ ｐ Ｄ ｅ ｒ ｍ ａ ｔ ｏ ｌ ，
行的体外透皮实验表明， 不同浓度的氮酮对蛇床子素的透皮
１ ． １ ． ３ 复合渗透促进剂 研究发现部分渗透促进剂按一定
比例组合成二元或多元复合渗透促进剂时， 可以取得采用单 一促渗剂时无法达到的效果。复合渗透促进剂的研究是当 前透皮促渗研究的热点， 化学药物、 中药单体成分以及中药 复方制剂中主要有效成分等都成为这一热点的研究对象。 既有不同化学渗透促进剂之间的也有化学渗透促进剂与中
目 前多种渗透促进剂的联合使用以及多种促进药物透 皮吸收方法的联合使用成为趋势， 如药剂学方法与物理学方
法 结 合［ ［ ２ ５ １ ， 经络 穴位给 药的同 时 采用物理学方法〔 ２ ６ ］ 等。 倪 才 珍［ ２ ７ １ 等以自 制软 肝膏外敷日 月、 期门 等穴道并微波照射
３ ０ ｍ ｉ ｎ 区别于对照组用药， 结果表明治疗组在症状、 体征和 肝功能改善方面与对照组有统计学显著差异。 近年来， 国外一些新的透皮给药技术得以发展， 如微针 法、 超高速无针注射系统、 激光压力波法等， 这些技术利用物 理手段瞬间改变皮肤结构、 消除皮肤屏障从而达到促进药物 渗透的目的。但由于中药成分复杂， 单一成分的渗透动力学 研究方法不能反映复方透皮给药动力学的特征， 体内动力学 方法建立困 难， 这些技术目 前在中药方面的研究未见报道， 但也为中药透皮给药的研究提供了思路和提示。
５ 结语
皮速率大于不同透Biblioteka 促进剂单独应用时的促进效果。１ ． ２ 新型药物载体
国内外已有大量研究报道传递体技术可增加药物的透
皮吸 收〔 １ ６ １ ， 但 在中 药制剂中的 研究还处于探索阶 段。 如何
利用新型制剂方法特别是微粒给药系统， 促进中药的透皮吸 收、 开发中药新剂型已成为中药研究者们日 益关注的一个方
吸 收 均 有 促 进作用， ５ ％时的 效 果最佳。 彭松等［ ［ ５ １ 采用高 效
液相色谱法， 以雷公藤透人液中 雷公藤甲素为指标进行离体
大鼠腹部皮肤的体外透皮实验， 表明氮酮能明显促进该制剂 中雷公藤甲素的透皮吸收。
１ ． １ ． ２ 中 药渗透促进剂 化学渗透促进剂虽然应用较为普 遍， 但是当用量较大或长时间使用含有这些成分的制剂时，