＊ 比活度理论值与 T1/2 的关系：
（每一个分子接一个放射性原子）
T1/2 ↓ 比活度↑
示踪研究 高比活度
有利于尽量接近生理状态
GBq ~ MBq
分析系统
灵敏度↑
＊ 根据实验需要，确定适当的比活度
第三节 制备标记化合物的基本方法
特点： 简单的原料化合物
3H2、14CO2、Na125I
放射性核素价格昂贵
中子反应主要有四种：(n,α),（n,p),(n,γ), (n,f)
3 6 L (n ,i)1 3 H3 6 L 0 1 n i 1 3 H 2 4 He
1 7 N 4 (n ,p )1 6 C 4 1 7 N 4 0 1 n 1 6 C 4 1 1 p
1 3S 6 2 (n ,p ) 1 3 P 5 2 1 3S 6 2 0 1 n 1 3P 5 2 1 1 p
微量技术
实验操作简单、时间短、最后引人标记原子， 冷实验
辐射防护的安全措施
同位素交换法 化学合成法 生物合成法 其他：热原子反冲标记法、加速离子标记法
一．同位素交换法
原理： 放射性核素与要标记的化合物中 同一元素的稳定同位素相互交换 来制备放射性标记化合物
AX ＋ BX★ k1 AX ★ ＋ BX
67G a
78h
66Z n (d ,n )67G a, 67Z n (p ,n )67G a
111In
2 .8 d 1 0 9 A g ( α , 2n ) 1 1 1 In
123I
1 3 .2 h 121S b (α ,2n )123I
201T l
74h
202P b 子 体 ， 氘 轰 击 202H g
k2
1.0
0.5 (1-X/X∞) 0.3
0.2
20℃ T1/ 2= 5.6 h 60℃ T1/ 2= 2.8 h
05
10 15 20(t)
交换半值期
交换半值期（Exchange Half－time） 产物的浓度等于交换反应达平衡时产物浓度1 / 2 所需要的时间 作为选择最适反应条件的指标
同位素交换法特点: 1. 方法简便, 快速, 不需制备标记前体。 2. 单键、分子边缘的原子易被交换标记。中心原子 不能用此法标记, 如14C。
1 3P 5 1 (n ,) 1 3P 5 2 1 3P 5 1 0 1 n 1 3P 5 2
(2) 从使用过的核燃料中提取放射性核素
23 U 5n 9Y 513 X7 e2n
85Kr, 90Sr, 99Mo, 131I, 133Xe, 137Cs等
反应堆生产的特点： 放射性核素品种多、活度大、成本低
6L i(n ,a )3H
14N (n ,p )14C
32S (n ,p )32P 及 31P (n ,r )32P
35C l(n ,p )35S 50C r (n ,r )51C r 74S e (n ,r )75S e
98M o (n ,r )99M o ,及 从 废 铀 棒 中
分离提取
124X e (n ,r )125X e
C 标记概率相同 H 标记概率不同
COOH NH2
邻氨基苯甲酸
COOH
3H
NH2
COOH NH2
3H
3H2
11.4%
27.4%
+
COOH NH2
COOH NH2
3H
11.4%
3H
49.8%
产物是全标记, 非定位标记
二. 比活度 每毫摩尔分子所含放射性活度
MBq或GBq (mCi或Ci) / mmol MBq或GBq (mCi或Ci) / mg
125I
130T e (n ,r )131T e 棒中分离提取
131I,及 从 废 铀
197A u (n ,r )198A u 202H g (n ,r )203H g
二. 加速器生产的放射性核素
回旋加速器
将带电粒子有质子（P），氘核（d），氦核（α）加速 到一定能量，轰击靶核。引发（p，n）， （d，n）， （d，α）， （α，n）， （α，pn）等核反应而生产多 种放射性核素。
标记化合物wang
定义 分子中含有一个或多个放射性原子的化合物
用途
分析试剂
示踪试剂
测定微量物质
示踪研究
第一节 医用放射性核素来源
天然放射性核素 人工放射性核素
医用放射性核素主要通过人工核反应 生产
反应堆 加速器 中子流照射 核燃料中提取
一. 反应堆生产的放射性核素 (1) 反应堆中子流生产的放射性核素
11B（p，n）11C
15B 11 1p 16C 10 1n
68Zn（p，2n）67Ga 12C（d，n）13N 20Ne（d，α）18F 16O（α，pn）15O
放射性核素 半 衰 期 加速器生产的主要核反应
11C
20.4m in 10B (d ,n)11C , 11B (d ,2n )11C
放射性核素 3H 14C 32P 35S 51C r 75S e 99M o
半衰期 1 2 .3 5 年 5730 年
1 4 .3 d 8 6 .7 d 2 7 .8 d 1 2 0 .4 d 67h
125I 131I
198A u 203H g
6 0 .0 d 8 .1 d
2 .7 d 47d
用于生产的主要核反应
加速器核素的特点：
1. 缺中子核素，大多以EC，β+方式衰变 2. 短半衰期生理元素 11C, 13N, 15O 3. 放射性核素比活度较高 4. 价格比较贵
第二节 放射性核素标记化合物的基本概念
一. 标记位置及命名
1. 同位素标记和非同位素标记
14CH3OH
I1 2 5
3H
O
HN NH
F
O
氟尿嘧啶
13N
10m in 10B (α ,n )13N , 12C (d ,n )13N
15O
2m in 14N (d ,n)15O
18F
1 1 0 m i n 1 6 O ( α ,p ,n ) 1 8 F , 1 6 O ( α ,γ ) 1 8 F
52F e
8 .3 h 5 0 C r (α , 2n) 5 2 Fe, 5 2 C r ( α , 4 n)5 2 Fe
O
HN NH
18F
O
2. 定位标记
CH3CH14COOH NH2
3. 双标记和多标记
CH335SCH2CH2CH14COOH NH2
O 14CH3－C－14CH3
1－14C－丙氨酸 35S － 1－14C－蛋氨酸 1,3 －14C －丙酮
4. 均匀标记 U-14C-葡萄糖
5. 全标记 G-3H-胆固醇