第二节 药物效应动力学
内容
一、药物作用与药理效应 二、治疗作用和不良反应 三、量效关系 四、药物的构效关系 五、药物作用机制 六、药物与受体 七、跨膜信息转导与细胞内信使
一、药理作用与效应
（一）作用与效应的基本概念 （二）药理效应的基本类型
（一）基本概念
药物效应（effect） 药物作用 (action) 作用机制（mechanism） 药物作用的特异性（specificity） 药物效应的选择性(selectivity)
药理学医学课 件
第一节 绪论
一、药理学的基本概念和研究内容 二、药理学的发展简史 三、药理学的研究、学习方法
药理学的基本概念
药物 大剂量 毒物
小量就能对机1体.能原损有害生人理体或健生康化的功化能学过物程质产。生影响的
化学物质，可2用.较于小预是剂防药量、对诊三机断体分、产治毒生疗剧疾烈病的和毒计性划作生用育。。
研究药物在机体的影响下所发生的变化及 规律。机体对药物的处置过程（吸收、分 布、代谢、排泄）及体内药物浓度随时间 的变化过程、规律。
药理学的研究内容
♫ 药物效应动力学（药效学）
药理作用、作用机制、临床用途、不良反应
♫ 药物代谢动力学（药动学）
吸收、分布、代谢、排泄
♫ 药物之间的相互作用
药理学的学科任务
药物作用的选择性
影响因素
细胞结构的差异是药物的选择性作用的基 础。
机体不同部位的组织细胞结构不同，对药 物的亲和性、反应性、敏感性不同，因而 表现出药物作用的选择性。
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（二）药理效应的基本类型
兴奋（excitation）
机体器官原有的功能增强。
抑制（inhibition）
（一）基本概念
药物作用 (action) 药物效应（effect）
Action & effect
药理作用(action)：是指药物导致效应 的初始反应，如药物与受体的结合。 药物效应(effect) ：指药物引起机体生 理、生化功能变化。
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Action & effect
去甲肾上腺 素激动血管 壁α受体
action
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血管收缩 血压上升
effect
作用机制（mechanism）
是人们用最先进的现代科学方法对药物效应所 作的（最新）解释，是药理作用的一部分。 药物的初始反应与效应的因果关系之间还存在 某些步骤，即从action到effect的中间环节。也 就是解释药物效应从哪里产生，如何产生。 是理解和掌握药物药理作用的基础。
对症治疗：又称为治标，用药目的在于改 善疾病症状。
替代疗法或补充疗法
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对因与对症治疗
临床用药的原则
“急则治其标，缓则治其本” ，“标本 兼治”。
替代疗法和补充疗法，因无法去除病因， 所以与对因治疗还是有区别的。
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（二）不良反应（ADR）
副作用 side effect 毒性反应 toxic reaction 后遗效应 after effect 停药反应 withdrawal reaction 特异质反应idiosyncrasy 变态反应 allergic reaction 耐受性tolerance 依赖性dependence
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药理学的基本概念
药理学（pharmacology）
主要研究药物与机体（包括病原体） 相互作用及其规律的一门科学。
药
机
物
体
药理学的研究内容
研究药物对机体的作用及作用机制。
药物相 互作用
包括药物的药理作用、作用机制、 临床用途、不良反应。
药 药物效应动力学 机
物
体
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指导临床合理用药 开发新药、发现药物新用途 揭示生命活动的规律
药理学的发展简史
传统本草学阶段 近代药理学 现代药理学
《神农本草经》 大约公元一世纪 载药365种，不少流传至今，如人参
、甘草、当归、麻黄、大黄
《新修本草》第一部药典
《新修本草》书影 《本草纲目》
《本 草 纲 目》
（Compendium of Materia Medicaerapeutic effect
符合用药目的、利于疾病防治的药物作用。
不良反应adverse drug reaction, ADR
指那些不符合用药目的、并引起病人其他 病痛或危害的反应。
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（一）治疗作用
对因治疗：用药目的在于消除原发致病因 子，又称为治本。
生物检定
生物化学方法
形态学方法 分子生物学方法
电生理学方法 细胞/亚细胞结构及功能检测
行为学方法 蛋白质与细胞因子功能检测
免疫学方法/化学分析方法等
药理学的学习方法
要有扎实的基础医学理论知识 在同类或类似药物中，注意掌握药物的共性 和个性 注意药物作用的两重性(治疗作用和不良反应) 重视实验
机体器官原有的功能减弱。
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（二）药理效应的基本类型
直接作用
药物对接触的部位产生的作用。
间接作用
药物的直接作用经机体的反射调节后产 生的作用。
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（二）药理效应的基本类型
局部作用
药物吸收入血之前在用药部位产生的作用。
吸收作用
药物吸收入血之后分布到机体组织、器官 所产生的作用。
药物作用的特异性（specificity）
决定于药物与机体靶分子（靶细胞 ）化学反应的专一性。 药物的化学结构是药物作用特异性 的物质基础。
药物效应的选择性
指药物产生效应的专一或广泛程度，即 效应的范围。
选择性高的药物, 其作用范围窄，影响
机体的局部或少数器官组织。
选择性低的药物作用广泛，可影响机体 多种器官组织。
李
1578年完成)
时
52卷，190万字
珍
收药1892种
插图1160幅
药方11000条
7种文字
Rudolf Buchheim
德国R.Buchheim(1820-1879) 建立了 第一个药理实验室,写出第一本药理教 科书,也是世界上第一位药理学教授。 现代药理学创始人，发展了实验药理学， 开始研究药物的作用部位，被称为器官
药理学。
其学生O.Schmiedeberg(1838-1921) 继续发展了实验药理学，开始研究药物
的作用部位，被称为器官药理学。
Oswald Schmiedeberg
20世纪30-50年代，新药发展的黄金时 代，人工合成和半合成的化合物，磺胺
类，喹诺酮类等。
药理学的研究方法
整体、离体器官功能检测；