• 药典是一个国家记载药品标准、规格的法典，由国家药典委员会组织编 纂并由政府颁布、执行，具有法律约束力。
• 药典收载常用药品及制剂：疗效确切、副作用小、质量稳定 • 其它药品标准： 1）、中华人民共和国卫生部标准（简称部颁标准）
2）、国家食品药品监督管理局（SFDA）药品标准（局颁标准）。
6、GMP、GLP、GCP 、GAP、GSP、GUP的概念
• 工业药剂学 ：制剂配制理论与工业化生产 • 物理药剂学 ：物理化学原理应用于药剂学研究 • 药用高分子材料学：药剂学中常用高分子的理化特征及功
能与应用
8、生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学的概念、研究范围及与 药剂学之间的关系。
• 生物药剂学与药物动力学 ：研究制剂中的药物的体内转运 过程的动态变化规律 ，阐明剂型因素、生物因素与疗效的 关系。
• 临床药剂学 ：研究合理、有效与安全用药。
9、 药 剂 学 的 发展
药剂学的发展
• 第一代制剂 常规制剂 • 第二代制剂 缓释制剂（长效制剂、缓慢释药） • 第三代制剂 控释制剂（恒速释药、零级释药） • 第四代制剂 靶向制剂（定位、定量释药） • 第五代制剂 自动化给药系统（脉冲式释药系统、自调式释
第三章 表面活性剂
• 1、表面活性剂的概念、表面活性剂的结构特征及吸附性 • 表面活性剂（Surfactant，Surface ative agent ） • 含义：使液体的表面张力显著降低的物质。 • 结构特点：长链有机化合物；具有亲水、 亲油基团 • 表面活性剂的吸附性
• 剂型：将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应的给药形式。例如片剂、注射剂、 胶囊剂。
• 制剂：根据规定的处方，将药物制成适合临床需要的某一种剂型并符合一定质量标准的药 品。
• 制剂学：研究制剂生产工艺技术及相关理论的科学称为制剂学。 • 剂型设计原则： 最大限度地发挥药效的同时最低限度地降低毒副作用。（强调让用药者承
长沙医学院
药剂学《一》 2020年05月
第一章 绪论
CONTEN TS
1、药剂学的定义及宗旨
• 药剂学定义：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备 工艺、质量控制及合理用药的综合性应用技术科学。
• 药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物 制剂。
2、药剂学的相关术语（制剂、剂型、制剂学和调剂学）
药系统）
第二章 药物溶液的形成理论
１、药物的溶解度（特性溶解度和表观溶解度）
• 溶解度：一定温度下100g溶剂中（或100g溶液或100ml溶液 ）溶解溶质的最大克数。
• 溶解度的测定方法 • 1.特性溶解度 • 2.平衡溶解度 表观平衡溶解度
2、影响药物溶解度的因素及增加药物溶解度的方法
• 影响药物溶解度的因素 • 1.分子结构----相似相溶 • 2.溶剂化与水合作用 水中溶解度：有机溶剂化物>无水物>水合物 • 3.多晶型 无定型>亚稳定型>稳定型 • 4.粒子大小----难溶性药物 0.1~100nm范围内 , r↓, S↑ • 5.温度 • 6.pH值、弱酸盐、 弱碱盐
受最小的治疗风险获得最大的治疗效果）
3、药物剂型的重要性
• a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射 • b、调节药物作用速度 • c、降低或消除药物的毒副作用 • d、靶向作用 • e、影响药效
4、药剂剂型的分类（按给药途径分类；按分散系统分类；按制法分 类；按形态分类）
• 按给药途径和方法分类 • 经胃肠道给药的剂型 口服给药：片剂、胶囊剂、糖浆剂 • 不经胃肠道给药的剂型 • 注射给药： 注射剂（静脉注射、肌注、皮下注射等） • 呼吸道给药：气雾剂、吸入剂 • 皮肤给药： 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂 • 粘膜给药： 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片 • 腔道给药： 栓剂
按分散系统分类
• 按分散系统分类
• 真溶液类剂型： <1nm 溶液剂
• 胶体溶液类剂型： 1~100nm 胶浆剂
• 乳浊液类剂型： 0.1~50m 乳剂
• 混悬液类剂型： 0.1~100 m 混悬剂
• 气体分散类剂型：
气雾剂
• 固体分散类剂型：
散剂、片剂
• 微粒分散型
微球
5、中国药典的概况、特点、沿革及其他药品标准
•
（1：2950） （1：20）
• 形成分子复合物 茶碱 + 乙二胺 氨茶碱
•
（1：120） （1：5）
• 复分解反应生成盐 乙酰水杨酸 + 枸橼酸钠 乙酰水杨酸钠 + 枸橼酸
•
（1：2950） （1：20）
• 助溶剂分类
Байду номын сангаас
• 无机化合物：碘化钾
• 有机酸极其钠盐：水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠
• 7.同离子效应：相同离子的存在使药物溶解度降低
• 增加药物溶解度的方法
• a. 制成盐类 选用盐类需注意：溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素
• b. 应用混合溶剂 潜溶、潜溶剂 常用潜溶剂：乙醇-水，乙醇-甘油，丙二醇-水，聚乙二醇-水
• c. 加入助溶剂
• 概念和助溶机理
• 形成可溶性络盐 KI + I2 KI3
• 药品生产质量管理规范（GMP） • 药物非临床研究质量管理规范（GLP） • 药品临床试验管理规范（GCP) • 中药材生产质量管理规范（GAP) • 药品经营质量管理规范（GSP ) • 医疗机构质量管理规范（GUP)
7、药剂学的分支学科（工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学和 生物药剂学）
• 酰胺化合物： 烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦
• d. 使用增溶剂 --- 表面活性剂
• 概念
药物溶出度、影响药物溶出度的因素及增加药物溶出速度的方法
• (一) 溶出速度的表示方法 • Noyes-Whitney方程 dc/dt= KS (Cs – C) K=D/Vh • 当Cs >> C时, dc/dt = K S Cs • (二) 影响因素及增加方法 • 因素： S 、T、 V(C)、 D、 h • 增加药物溶出速度方法：减小粒径；升高温度 ； 加快搅拌 • 熟悉： • 1、药用溶剂的种类及性质 水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类 • 2.介电常数和溶解度参数 • 衡量溶剂极性的参数 • 1. 介电常数（ε）--- 表示将相反电荷在溶液中分开的能力ε↑，溶剂极性 • 2. 溶解度参数()--- 表示同种分子的内聚力 ↑，溶剂极性↑ • “极性相似相溶 ”原则