药物剂型与药物制剂 药物剂型与药物制剂 药物剂型（Dosage form） 适合于疾病的诊断、治疗或预防需要 而制备的不同给药形式，称为药物剂型， 简称剂型。 如注射剂、片剂、栓剂、软膏剂、胶 囊剂等
药物剂型与药物制剂 药物剂型与药物制剂 药物制剂（Preperations） 各种剂型中的具体药品称为药物制 剂，简称制剂。 如胰岛素注射剂、阿司匹林片、红霉 素眼膏剂
混合
制粒
整粒
干燥 压片
沸腾制粒干燥机 （流化床，一步制粒机）
压片
五、中药新剂型的研究与开发
传统的中药剂型：汤、酒、丸、散、膏、 丹。 中药需要现代化，中药制剂需要现代化。 中药新剂型：注射剂、颗粒剂、片剂、胶 囊剂、滴丸剂、栓剂、气雾剂等 中药靶向制剂、缓控释制剂等。
六、生物技术药物制剂的研究与开发
GMP(药品生产质量管理规范)
GMP是为确保药品质量万无一失，对药品生产中影响质 量的各种因素所规定地一系列基本要求。适用于药品制 剂生产地全过程、原料药生产中影响成品质量地关键工 序。
实施GMP的意义：
1.能够保证各生产环节的规范性； 2.能够保证各生产环节的质量； 3.可以减少各操作的波动性和人为因素对产品质量的影 响； 4.能对各生产环节、质量关键点进行验证。
中华人民共和国药典
简称«中国药典»
1953年，第一部«中国药典»(1953年版） 1957年， «中国药典»(1953年版）增补本 1963年，«中国药典»(1953年版）（分一、二部） 1977年，«中国药典»(1977年版） 1985年， «中国药典»(1985年版） 1990年， «中国药典»(1990年版） 1995年， «中国药典»(1995年版） 2000年， «中国药典»(2000年版） 2005年 «中国药典»(2005年版）（分一、二、三部）
三、药物传递系统(DDS)
药物传递系统（Drug Delivery System, DDS)是基于生物药剂学、药物动力学、药 物治疗学和时辰药理学等原理，把剂型设计 视作药物的载体（系统）设计，这种药物的 载体即药物传递系统。
缓（控）释给药系统、 经皮给药系统、 靶向给药系统、 粘膜给药系统等。
三、药物传递系统(DDS)
口服药物传递系统 口服缓释、控释系统 口服定速释药系统 口服定位释药系统 口服定时释药系统
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药物浓度－时间曲线
Plasma concentration
Conventional Tablet Toxic Level "Conventional" sustained release Zero Order release Burst release Minimum effective conc.
药物剂型与制剂示例
二、药剂学的任务 二、药剂学的任务
1.药剂学基本理论的研究 2.新剂型和新制剂的研究与开发（核心内容） 3.新技术的研究与开发 4.新辅料的研究与开发 5.制剂新机械和新设备的研究与开发 6.中药新剂型的研究与开发 7.生物技术药物制剂的研究与开发
三 大 支 柱
1、药剂学基本理论的研究
药物稳定性理论 药物的增溶理论 粉体学理论 流变学理论 生物药剂学和药物动力学理论
二、新剂型的研究与开发
药物的本身
药物的疗效
剂型 速释制剂 缓控释制剂 靶向制剂
三、新技术的研究与开发
口腔速崩和速溶技术 胃内滞留漂浮型技术 微囊化技术 固体分散技术 包合新技术 脂质体新技术
多数新技术还不够完善，实验室阶段，批量 生产还有待进一步发展。
一、药物剂型的重要性
（二）剂型可以改变药物的作用性质
片剂、胶囊剂、颗粒剂 头孢拉定 软膏 粉针剂 口服
皮肤给药（局部作用） 注射给药（起效迅速）
口服 硫酸镁 5％静脉注射
泻下药
镇静作用
一、药物剂型的重要性
(三 )剂型可以改变药物的作用速度
速释制剂：如注射剂、气雾剂起效快：用于急 症。 缓、控释制剂：注射微球、缓、控释片（胶囊） 疗效长久：用于慢性病。 脉冲释放制剂：定时起效：用于时辰节律性疾 病。
二、药物剂型的分类
（一）按分散系统分类
1、溶液型（低分子溶液） 如溶液剂、糖浆剂、注射剂 等 2、胶体溶液型（高分子溶液）如胶浆剂、涂膜剂等 3、洗剂等 5、气体分散型 如气雾剂 6、微粒分散型 如微球、微囊、纳米囊、脂质体等 7、固体分散型 如片剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、丸剂 等
微晶纤维素、可压性淀粉 微晶纤维素、可压性淀粉
粉末直接压片 粉末直接压片
月桂氮卓酮（azone) 月桂氮卓酮（azone)
经皮吸收制剂 经皮吸收制剂
聚乳酸（PLA)、聚乳酸聚乙醇酸共聚物 聚乳酸（PLA)、聚乳酸聚乙醇酸共聚物
长效缓释注射剂 长效缓释注射剂
第五节 药典与药品标准
药典（Pharmacopoeia)是一个国家记载药 品标准和规格的法典。 由国家药典委员会组织编写、出版，由政 府颁布、执行。具有法律约束力。 药典收载品种：疗效确切、副作用小和质 量稳定的药品及制剂。包括质量标准（含量、 熔点、鉴别、杂质含量限以及实验方法, 所用 试剂等）、制剂通则等。
Time
三、药物传递系统(DDS)
粘膜给药系统 口腔粘膜 鼻腔粘膜 肺部粘膜 直肠粘膜 眼部粘膜 阴道粘膜
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三、药物传递系统(DDS)
透皮给药系统 透皮吸收促渗剂 离子电渗技术促渗 电致孔技术促渗 激光技术促渗 超声技术促渗
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三、药物传递系统(DDS)
靶向给药系统 脂质体：紫杉醇脂质体、阿霉素脂质体 纳米粒 乳剂
国外药典
美国药典（USP) 2000年版（第24版） 英国药典（BP) 1998年版 日本药局方(JP) 第13版 国际药典 Ph.Int.
药品标准
药品标准是国家对药品的质量、规格和检验方法 所作的技术规定。
中国药典标准
国家标准
国家食品药品监督管理局（SFDA)颁布 标准
处方药与非处方药
处方药（rescription drug) 必须凭医师的处 方才可调配、购买、并在医师指导下使用的药 品 非处方药（nonprescription drug):不需医师 处方可以自行判断购买和使用的药品。
OTC
OTC
甲类
OTC
乙类
非处方药又称OTC （over the counter) 经专家遴选，遴选的基本原则：安全、有效、稳定、 方便。由SFDA批准并公布。 用于治疗各种消费者容易自我诊断、自我治疗的常见 轻微疾病。 非处方药包装上，必须印有国家指定的非处方药专有 标识。 处方药只准在专业医药报刊上进行广告宣传，非处方 药经审批后可以在大众传播媒介进行广告宣传
工业药剂学（药剂学核心） 物理药剂学 （基本理论） 药用高分子材料学（制剂辅料） 生物药剂学 药物动力学 临床药剂学（临床药学）（指导临床 用药）
第三节
药物剂型与DDS
一、药物剂型的重要性
（一） 药物剂型是不同给药途径的需要
眼部给药：液体、半固体制剂 鼻腔给药：滴鼻剂、吸入剂 直肠给药：栓剂、灌肠液 口服给药：溶液剂、片剂、胶囊剂、乳剂等 皮肤给药：软膏剂、贴剂、液体制剂等 注射给药：溶液剂、乳剂、混悬剂等 肺部给药：气雾剂
第六节 GMP、GLP、GCP
GMP(Good Manufacturing Practice)
药品生产质量管理规范
GLP(Good Laboratory Practice) 药物非临床研究质量管理规范(药品安全试验规范） （药理、动物试验的准则） GCP(Good Clinical Practice) 药物临床试验管理规范 人体（病人和健康志愿者）
21世纪是生物技术时代，医药生物技术为新药的发 展开创了一条新路。如预防乙肝的基因重组疫苗、 干扰素、人胰岛素、红细胞生长素等。
优点：活性强、剂量小、疗效好
生物技术药物特点
缺点：分子量大、稳定性差、吸 收差、半衰期短。 长效、安全、稳定、使用方便的新剂型
第二节 药剂学的分支学科 第二节 药剂学的分支学科
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基因治疗传递系统
第四节 辅料在药物制剂中的应用
活性成分 活性成分 （主药） （主药）
药物制剂
辅料 辅料
目的
有利于制剂形态形成。 使制备过程顺利进行。 提高药物稳定性。 调节有效成分作用或改善生理要求。
新型辅料的应用 新型辅料的应用
泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油 泊洛沙姆、磷脂、聚氧乙烯蓖麻油 静脉乳剂 静脉乳剂
GMP的三大要素
1.人员素质要素：指对全体人员（包括各级人 员、工人和厂长）的管理； 2.物质要素：指对全部物质（包括生产用原辅 料、 包装材料、机器、厂房、器械）的管理； 3.管理要素：指对全过程（从原辅料的购买到生 产再到售后服务）的管理。
第七节 药剂学的沿革和发展
中药剂型历史悠久：汤、酒、丸、散、膏、丹等 格林制剂 现代药物制剂（19世纪） 第一代：传统的片剂、胶囊、注射剂等 (1960年前） 第二代：缓释、肠溶制剂等（以控制释放速度为目的的 第一代 DDS) 第三代：控释制剂、靶向制剂（脂质体、微球、纳米粒 等）（第二代DDS) 第四代：由体内反馈情报靶向于细胞水平的给药系统（脉 冲给药系统、择时给药系统）（第三代DDS）
一、药物剂型的重要性
3、剂型可以改变药物的毒副作用
如氨茶碱缓释制剂
4、有些剂型可以产生靶向作用
如脂质体、 微球、 乳剂等
5、有些剂型影响疗效
生物利用度
二、药物剂型的分类
（一）按给药途径分类
1、经胃肠道给药剂型 如散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混 悬剂 等。 2、非经胃肠道给药剂型 （1）注射给药剂型：如注射剂，包括静脉、肌肉、皮下、皮内和腔 内。 （2）呼吸道给药剂型：如喷雾剂、气雾剂、粉雾剂等。 （3）皮肤给药剂型：如外用溶液剂、洗剂、软膏剂、硬膏剂、贴剂 等 （4）粘膜给药剂型：如滴眼剂、滴鼻剂、眼膏剂、舌下片剂等 （5）腔道给药剂型：如栓剂、气雾剂、泡腾剂、滴剂及滴丸剂等