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不良反应
肥胖、高血压、糖尿病、胃 和十二指肠溃疡(甚至出血 和穿孔) 、骨质疏松、水 钠潴留以及精神异常等
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三、麻醉性镇痛药 -Narcotic analgesics
定义：又称阿片类镇痛药，是指 通过激动阿片受体产生强烈的镇 痛作用，连续使用可产生耐药性 和成瘾性的药物，剂量增大时可 产生镇静和嗜睡
COX-1
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COX-2
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非甾类抗炎药物NSAIDs 的分类
(根据药物对COX的选择性)
类别
代表药物
非选择性COX抑制剂 选择性COX１抑制剂
吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、 芬必得、可塞风
低剂量阿司匹林
选择性COX２抑制剂
美洛昔康、依托度酸
特异性COX２抑制剂
塞来昔布、罗非昔布
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非甾体抗炎药 糖皮质激素类药 阿片类镇痛药 类阿片类镇痛药抗 抗癫痫药 抗抑郁药 局部麻醉药 其他药物
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一、 非甾体类药
非甾体类抗炎药（non-steroidal antiinflammatory drugs，NSAIDs）
抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列 腺素 (prostaglandin，PG) 的生物合成
皮质水平。 ➢三环类药物和其它抗抑郁药物在于影 响下传到脊髓后根的下行传导束，且它
们也作用于脊髓后根神经节
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对疼痛的治疗概括起来不外： 1. 消除引起疼痛的原因 2. 阻断（化学性、物理性）疼痛的神经 传 导途径。 3. 提高痛阈，改善疼痛反应。
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常用的疼痛治疗方法（Method）：
臭氧、射频、激光介入
4.物理疗法 如冷、热（包括热凝）、光、电、超 声波、医用体育等。
5. 其他 如精神心理疗法 ，中医中药针灸等。 病人自控镇痛（patient controlled analgesia, PCA ）已日益得到广泛应用，可通过多种途径进行。
6. 某些新进展
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第四章
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不良反应
1. 恶心、呕吐 2. 呼吸抑制 3. 嗜睡 、眩晕 4.便秘、排尿困难 5.胆绞痛 6.成瘾性和耐受性
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四、类阿片类镇痛药 -Opioid
曲马多(tramadaonla)l：ge具s有i双c重s镇痛作用机制
疼痛的药物治疗
-Drug for the treatment of pain
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目的要求
Objective requirement
掌握常用疼痛治疗药物的种类、药理作 用。
熟悉各种治疗药物的适应证及使用剂量。 了解各种药物的副作用。
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疼痛治疗的常用药物
长期应用无耐受性与成瘾性
有“天花板” 效应
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PG的生物活性及其 代谢的调节
膜磷脂
磷脂酶A2
抑制
甾体 抗炎药
脂氧酶 花生四烯酸
LT 白三烯
环氧酶 抑
PGH2
制
前列环素
前列腺素
合成酶
合成酶
(血管内皮)
PGI2 PGF2 PGE2
非甾体 抗炎药
血栓素
合成酶
药理
(血小板)
TXA2
有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束 下行传导束
➢非甾体类抗炎药和激素类药物的作用 位点在伤害性刺激损伤的外周区域； ➢ 经皮电刺激对有髓神经纤维有作用； ➢交感神经阻滞可以阻断交感神经的疼
痛传导； ➢脊髓丘脑侧束是硬膜外激素和麻醉药
的作用部位； ➢丘脑是阿片类药物的作用靶位。 ➢心理治疗干扰对疼痛的理解则在大脑
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非甾类抗炎药物NSAIDs
COX1的副作用：
胃肠道反应 凝血副作用 肾毒性 过敏反应
COX2的副作用
周围水肿 水钠潴留 肾毒性 心肌缺血
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二、糖皮质激素类药 药理
(glucocorticoid hormone)
具有抗炎、免疫抑制、抗毒素、抗休克作用 对代谢和各器官系统的功能产生明显的影响
共同特点：
具有镇痛效力
具有耐受、依赖、成瘾和呼吸抑制等 副作用Biblioteka 2020/12/11·
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临床常用的麻醉性镇痛药
吗啡（morphine） 羟考酮（oxycodone）：奥施康定 芬太尼及其衍生物（fentanyl） 哌替啶（pethidine） 布托啡诺（buprenorphine）——激动拮抗药
疼痛治疗
-Pain treatment
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治疗目标
-Target
缓解疼痛 改善睡眠
提高生活质量
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疼痛治疗
大脑皮 层
精神治疗 心理治疗
三环系统药物
丘脑
边缘系统
脊丘束
阿片类药物 硬膜外激素、局麻药
后根神经节
非甾体类抗炎药 激素类药
经皮电刺激
伤 害
神经阻滞
交感神经节
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
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抑制血小 板凝集
扩张血管
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收缩支气管 收缩血管 收缩子宫
第四章
舒张支气管 扩张血管 收缩子宫 诱发炎症 保护胃黏膜
促进血小 板聚集
收缩血管
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前列腺素的生理作用（生理浓度10-11mol/L）
1．保护胃粘膜 2．增加肾血流量 3．舒张支气管 4．参与神经系统功能调节 5．对炎症的影响致炎/抗炎的双重作用 1）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子 2）阻止活性氧的产生 3）抑制T细胞功能的发挥改变DTH和自身免疫的病理过程。
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第四章
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是我国第二大类药物
NSAIDs 乙酰水杨酸类 吲哚类 苯丙酸类 吡咯类 烯醇类
昔布类
丙酸类
阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 酮咯酸 美洛昔康 帕瑞昔布 氟比洛芬酯
药理
共同作用
抗炎抗风湿作用 镇痛作用 解热作用
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药理
共同作用机制
通过抑制环氧酶 (cyclo-oxygenase, COX) 而抑制PG的合成
1. 药物治疗 包括非甾体抗炎药（NSAID） 、
麻醉性镇痛药、安定药、抗癫痫药、抗抑郁药、
某些复方制剂等。此外，也包括某些特殊药物如
5-羟色胺受体拮抗药。
2. 神经阻滞 包括局部阻滞，脑神经阻 滞，
脊神经干、丛阻滞、椎管内神经阻滞或镇痛、胸
膜间镇痛，交感神经阻滞等。
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3. 微创介入手术治疗 等。