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第二节 受体理论
受体理论的发展
1878：Langley （receptive substance） 1913：Paul Ehrlich （ receptor） 1933：Clark 等定量研究药物与受体作用， 提出了受体与药物相互作用假说——占领 学说、速率学说、二态模型学说等。
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一、受体的概念
6
如何学习药理学
重在理解，掌握规律 重在预习，理解精髓 设计实验，创造性思维 复习课程，融会贯通
考核： 实验10%，提问10%，期中20%，期末60%；
理论考核：（概念题20%，选择题10%， 简答题40%，论述题30%）
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第三节 新药的药理学研究
自学
8
第三章 受体理论与药物效应动力学 —药效学
物反应。
毒性反应 (toxic reaction) 剂量过大或药物在体内蓄积所发生的
危害性药物反应。 急性不良反应（acute toxicity） 慢性不良反应（chronic toxicity）
14
不良反应（2）
变态反应 (allergic reaction) 也称过敏反应(hypersensitive reaction) 机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫
反应。
继发性反应(secondary reaction) 由于药物的治疗作用引起的不良后果。
后遗效应(residual effect) 停药以后血药浓度已降至阈浓度以下时
残存的药理效应。
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严重的不良反应
药原性疾病(Drug Induced Disease) 少数严重的难以恢复的不良反应
致癌作用（carcinogenesis） 致畸作用（teratogenesis） 致突作用（mutagenesis）
第一节 药物的基本作用 第二节 受体理论 第三节 药效学概述
药物的构效关系和量效关系
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第一节 药物的基本作用
一、药物作用的性质和方式
药物作用(drug action): 药物对机体的初始作用
药理效应(pharmacologic effect): 药物作用的结果，是机体反应的表现
—机体原有功能改变
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符合用药目的或能达到防治疾病效果的作用。 对因治疗(Etiologieatment) 或称治标
不良反应(Adverse Reaction)
不符合用药目的，并给病人带来不适或痛苦 的有害反应。
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不良反应（1）
副作用(side effect，副反应 side reaction) 在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药
第一章 绪言 第一节 药理学的任务和研究内容
There is no SAFE DRUG, but safe DOCTOR and PHARMACIST
1
WHAT IS PHARMACOLOGY
DRUG: Any substance other than food that alters
our bodily of mental functioning is a drug. USED FOR: Traetment, Prevention， Diagnosis and Health care.
2
PHARMACOLOGY 药物效应动力学：
药效学： 研究药物对机体的作用及其机制， 阐明药物防治疾病的规律。
药物代谢动力学：
药动学： 研究机体对药物的处置及其动态 变化，即吸收、分布、生物转化 和排泄过程。
3
第二节 药理学发展简史
成书于东汉的《神农本草经》， 成书于明代的《本草纲目》 ， 公元2世纪，西方出现关于药物的书籍， 19世纪，药物用于动物体内的实验， 20世纪，西方进入药物研发，发现药物作 用靶点， 现代研究技术：生化药理……人类基因组
11
二、药物作用的选择性和两重性
选择性(selectivity) 药物作用的相对范围。
与药物的特异性、 化学结构、 化学反应 专一性有关。
原因：分布不同，组织结构不同和生化 机能不同。
意义： 选择性高，药物针对性强， 不良 反应少；选择性低，药物针对性差，不良反 应多。
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治疗效果 (疗效，Therapeutic Effect)
药物作用的性质： 兴奋(Excitation)：使机体生理生化功能增强 兴奋药（excitants） 抑制(Inhibition) ：使机体生理生化功能减弱 抑制药（inhibitors）
药物作用的方式： 局部作用（Local action） 全身作用(General action)
吸收作用（Absorptive Action） 系统作用（systemic Action）
药物只有和受体结合才能发挥作用；药 理作用的强度与药物占领受体数目成正比。
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（二）备用受体学说和速率学说
备用受体（spare receptor）：产生最大效应 时尚未结合的受体。 亲和力（affinity）：配体与受体结合的能力。 效能（efficacy）：产生最大效应的高低。 内在活性（intrinsic activity）：配体与受体 结合后产生效应的能力。
22
第三节 药效学概述
（一）激动剂、拮抗剂与部分激动剂 激动剂（agonist）既有亲和力又有内在活性。 拮抗剂（antagonist）亲和力强，但无内在活性。 完全激动剂（full agonist）具有充分的内在活性
（=1，Emax）。
部分激动剂（partial agonist） 具有亲和力，但
特异性（Specficity） 高亲和力（high Affinity） 饱和性(asturability) 可逆性(reversibility) 亚细胞或分子特征(subcellular Or Molecular Characterization)
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三、受体类型和受体调节（自学）
四、受体学说
（一）占领学说（Occupation Theory）
受体(receptor) 存在于细胞膜上、胞浆内或细胞
核上的大分子蛋白质；能识别、传递 信息并引起效应的细胞成分。
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配体
配体(ligand)：能与受体结合的物质。 配体作为第一信使与受体结合，
触发级联放大的生理反应或药理反应。
内源性配体— 神经递质等 外源性配体— 药物、毒物
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二、受体的特征