口服降糖药治疗
磺脲类促泌剂 非磺脲类促泌剂——格列奈类 双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂
胰岛素增敏剂——噻唑烷二酮类
口服降糖药分6类
1、磺脲类（SU）：促胰岛素分泌剂类药物，降糖作用最强。主要副作用：
低血糖反应。 降糖原理：主要通过刺激胰岛β细胞产生和释放胰岛素来降糖。 此类药物的服用时间在餐前半小时，对餐后血糖的降糖效果优于进餐时或 餐后服药。一般每日服药2～3次，其降糖作用不依赖血糖浓度，故 应预防低血糖的发生。但此作用有赖于机体尚存一定数量(30%以上) 有功能的胰岛β细胞，因此应用磺脲类的前提是β细胞有一定功能。 比喻： 磺脲类药和格列奈类药都是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素的药物，好比是 “马鞭子”，马累了，跑得慢了，打它一鞭子马会跑得快一点儿， 拉车的仍然是马（胰岛素），不是马鞭子。 常用制剂:格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达、优达灵、迪莎）缓 释剂（瑞易宁） 格列齐特（达美康）、格列喹酮（糖适平）格列美 脲（亚莫利、伊瑞） 最佳用药时间：餐前15—30分钟为宜，服药后可在餐后葡萄糖吸收高峰时 有足够量的胰岛素发挥作用，避免餐后高血糖。
下列病人禁用格列酮类药物
（１）伴有水肿的糖尿病患者 （２）伴有严重肝脏病变的糖尿病患者 （３）１型糖尿病患者 （４）伴有糖尿病酮症酸中毒的患者 （５）孕期及哺乳期的女性糖尿病患者 （６）１８岁以下的糖尿病患者。本类药物的主要 不良反应为水肿，有心力衰竭倾向或肝病这不用 或慎用。
5、α-葡萄糖苷酶抑制剂类药物
使它能够更有效地控制病人餐后的血糖浓度。
4、噻唑烷二酮类(TZDs）：胰岛素增敏剂类药物
适用于代谢综合征、肥胖的2型糖尿病及胰岛素抵抗者。可 单用或与其他降糖药合用。 主要副作用： 1、肝酶升高、头痛、头晕、恶心、腹泻、轻度水肿、 贫血等。 2、用前必须常规查肝功，肝功异常者禁用。服药者至 少每两个月测肝功1次。 常用制剂:罗格列酮（文迪雅） 吡格列酮（艾汀）
5、格列美脲（亚莫利、迪北、万苏平、圣平、伊瑞）
• 第三代新的口服磺酰脲类药，作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过 与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其它口服降糖药更少 影响心血管系统；体内半衰期长达9小时，只需每日口服1次。在体内 容易与蛋白质快速结合和解离，对血糖控制较为稳定，不易引起低血 糖。用于非胰岛素依赖型糖尿病。 为磺脲类降糖药中的中长效制剂， 初始剂量为1mg，一天一次，以后可以根据血糖监测结果逐渐增加剂 量，如：每1-2周增加1mg，一般病人每天剂量为 1mg-4mg，仅少数 病人每天剂量为6mg-8mg。剂量达到2mg后，剂量的增加根据患者的 血糖变化，每1～2周剂量上调不超过2mg。一般一天一次顿服，建议 在早餐前服用，若不吃早餐，可于第一次正餐之前即刻服用。服用时 不得嚼碎。在老年２型糖尿病患者中,格列美脲可以改善胰岛素抵抗 (可能是通过它的胰外作用),并且HbA1c和血液葡萄糖水平都得到了改 善,这种改善机制可能有血浆脂联素升高等因素的参与。本研究结果提 示:格列美脲对于老年２型糖尿病患者的治疗比其他磺脲类药物有更 大的优势。
3、格列本脲（优降糖）：第二代磺酰脲类药，在所 有磺酰脲类中降糖作用最强，为甲笨磺丁脲的 200-500倍，作用可持续24小时。用于轻、中度 非胰岛素依赖型糖尿病，易发生低血糖反应，老 人和肾功能不全者慎用。
4、格列波脲（克糖利）：比第一代甲笨磺丁脲强 20倍，与格列本脲相比更易吸收，较少发生低血 糖；作用可持续24小时。用于非胰岛素依赖型糖 尿病。
比喻：
该药好比“仓库保管员”，当基础血糖低时，将仓库大门打开 一个小缝，使糖释放到血里少一点，使基础血糖升高的幅度小，使有 限的基础胰岛素能发挥降低基础血糖的作用，真正起降糖作用的还是 胰岛素二甲双胍只起到“帮帮胰岛素的忙而以”。
1、苯乙双胍（降糖灵）目前少用。 2、盐酸二甲双胍片（格华止，美迪康）： 盐酸二甲双胍片的作用特点 是：它可以增强人体组织对胰岛素的敏感性；它可以减少胃肠道对葡 萄糖的吸收，以起到减轻病人体重及降糖的作用。 （１）由于盐酸二甲双胍是在进入人体的小肠后才能被溶解、吸收，所 以它对胃肠道的刺激作用较轻。这使得更多的糖尿病患者能够接受盐 酸二甲双胍的治疗。 （２）由于盐酸二甲双胍片是在小肠内被溶解吸收的，因而减少了胃酸 对它的损耗。故它比普通同类片剂的利用度高，增强了其降糖的作用，
• 总结：磺脲类用药一般是在饭前半小时用药，多用于非肥胖型2型糖 尿病，从小剂量开始，两种磺脲类药物不宜联合用药，这样易引起低 血糖。此类药物对胰岛功能丧失的病人没有作用。
2、苯甲酸类－－促胰岛素分泌剂类药物
• 降糖原理：与磺脲类类似，也作用在胰岛β 细胞，促进胰岛素的产生 和释放，但结合位点与磺脲类不同。其降糖作用快而短，模拟胰岛生 理性分泌，主要用于控制餐后高血糖。尤其适合老年糖尿病患者。一 般每日2～3次，进餐前或进餐时口服，无须餐前半小时，不进餐不服 药。 • 适用于2型糖尿病，餐后高血糖。 主要副作用：轻度腹泻、呕吐副作用，低血糖发生率低于格列苯脲。个 别人有暂时性转氨酶升高，肝肾功能异常者应慎用。 常用制剂: 瑞格列奈（诺和龙）为苯甲酸衍生物，于餐前口服，不进餐不服药。 那格列奈（糖力）为D-苯丙氨酸衍生物，其作用有赖于血糖水平，故低 血糖发生率低。
患者和属于肥胖体型的糖尿病患者。由于达美康可通过降低血小板的 粘连和集结而起到抗血小板栓塞的作用，故它还可以用于毛细血管病变等并发 症。达美康自胃肠道迅速吸收，在血液中与蛋白质结合，所以吸收
得比较慢，它的半衰期为10～12小时，是各类降糖药中半衰期最长者 之一，所以作用时间比较长。达美康作用也比较温和，但由于它的作 用时间较长，所以临床降糖效果较强。大多数患者对达美康耐受性好， 偶有腹痛、恶心、 头晕及皮疹，剂量过大者也可引起低血糖反应。
2、格列齐特（达美康）
第二代磺酰脲类药，比第一代甲笨磺丁脲强10倍以上；此外，还有 抑制血小板黏附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而预防糖尿 病的微血管病变。适用于成年型糖尿病、糖尿病伴有肥胖症
或伴有血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 早晚 餐前半小时服，最大剂量为每日240毫克。它适用于老年性糖尿病
1、格列吡嗪（美吡达、瑞易宁、迪沙、依吡达）
第二代磺酰脲类药，起效快，药效持续6-8小时，对降低 餐后高血糖特别有效；由于代谢物无活性，且排泄较快， 因此比格列本脲较少引起低血糖反应；作用持续24小时。 美吡哒和糖适平都属于短效口服降糖药。用于非胰岛素依 赖型成年型糖尿病。 由于美吡达在人体内的代谢产物无 生物活性（指降糖作用），故病人长期使用时，不易出现 低血糖反应。由于它引起低血糖的机会也很小，所以对老 年人尤为适宜。美吡达还有抑制血小板聚集及促进纤维蛋 白溶解的作用。它也可降低血中甘油三脂和胆固醇的浓度。 故美吡达可用于防治糖尿病引起的脂代谢紊乱等并发症。 少数患者服用美吡达后，可出现胃肠道反应。美吡达适用 于餐后血糖高的糖尿病患者。服用方法为三餐前半小时服， 2.5毫克开始用，最大剂量可达每日30毫克。
3、双胍类：胰岛素增敏类药物
适用于肥胖、超重的轻、中度高血糖者。可与其他降糖药合用。双 胍类药不会引起低血糖。 主要副作用：有时出现消化道反应:恶心、腹泻等，可引起乳酸酸中 毒，尤以苯乙双胍多见，对有肝肾功能不良、慢性心脏功能不 全、重症贫血、缺氧性疾病者禁用，年龄超过65岁的老人慎用。 常见制剂: 苯乙双胍（降糖灵） 二甲双胍（降糖片、美迪康、迪化糖锭、格华止） 最佳用药时间：以进餐时或餐后服用为宜，这样可以减轻药物引起 的厌食、恶心等消化道反应。
最佳用药时间：苯甲酸类促胰岛素分泌剂可快速刺激胰岛素分泌，进餐时服用， 不进餐不服药。
瑞格列奈、那格列奈
此类药物降血糖作用快而短，餐后2小时以后基本无作用,不会刺激基 础胰岛素的分泌，主要用于控制餐后血糖，适应于基础血糖正常的患 者。因此,使用格列奈类药物必须在基础血糖正常时才能使用,否则,如 果基础血糖高,餐后血糖永远不会下降到正常水平。此类药物适用于 ２型糖尿病患者。
• 降糖原理：提高细胞对胰岛素作用的敏感性，减轻胰岛素抵抗，故为 胰岛素增敏剂。增加组织细胞对胰岛素的敏感性，使细胞在胰岛素的 作用下启动PPARγ蛋白，使葡萄糖转运蛋白4增多，打开葡萄糖通道， 使血中的葡萄糖进入细胞内，从而减少胰岛素的需要量（好比往生锈 的车轴里上润滑油）。
比喻： • 该药使细胞对胰岛素再敏感，如果没有胰岛素也不会发挥 降糖作用（车轴里上的润滑油再多没有马拉车也不会走）。
6、格列喹酮 (糖适平)
• 糖适平为第二代磺脲类药物。经口服后吸收快而且完全，半衰期最短， 仅为1～2小时，8小时后血液中已无法测出，而且它的分解产物也没 有降糖作用。糖适平最大的特点是它95％通过胆汁排出，自肾脏排出 的比例不足5％，不受肾功能的影响。而且作用温和，很少引起低血 糖症。故糖适平是糖尿病合并肾病患者的首选药物。糖适平尤其适用 于老年以及有轻、中度糖尿病肾病患者及已有肾功能不全而肝功能良 好的糖尿病患者。适用于老年糖尿病和糖尿病伴轻、中度肾功能减退， 及服用其他磺脲类药物反复发生低血糖者。一般每日剂量为30～120 毫克，分2～3次餐前30分钟口服。
抑制小肠粘膜α -葡萄糖苷酶，延缓糖类的分解和吸收，降低餐后血糖。 降糖作用弱。常见腹胀、腹泻、腹痛、排气增多等副作用。可与其他 降糖药合用。 常见制剂:阿卡波糖 （拜唐苹） 伏格列波糖（倍欣） 最佳用药时间：最好在吃第一口饭时嚼碎服用。饮食成分中应有一定量 的碳水化合物，否则葡萄糖苷酶抑制剂不能发挥作用。
但下列患者禁用： （１）并发糖尿病酮症酸中毒的患者 （２）１型糖尿病患者 （３）伴有肝肾功能严重受损的糖尿病患者 （４）处于孕期或哺乳期的女性糖尿病患者
1、瑞格列奈 (诺和龙,孚来迪) 诺和龙的作用特点是： （１）它能促进胰岛素从胰岛β细胞内快速释放，以起到降低血糖浓度的 作用。 （２）该药主要通过胆汁排泄，无肾毒性作用。故伴有肾功能不全的糖 尿病患者可选用诺和龙。 （３）服用此药的原则是“进餐服药，不进餐不服药”。它能把进餐与 治疗结合起来，仅在需要时发挥其刺激胰岛素释放的作用。故它能减 少病人低血糖的发生率。孚来迪和诺和龙一样（国产，价格便宜些）， 是一种餐时血糖调节剂。它能纠正病人异常的胰岛素分泌模式，能模 拟生理性胰岛素的分泌模式，能有效地控制病人的血糖浓度。伴有肾 功能不全的糖尿病患者也可选用孚来迪治疗。 2、那（瑞）格列奈 (唐力、唐瑞、万苏欣)：作用和瑞格列奈相似。