替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究
引言
替硝唑是一种广泛用于治疗多种感染疾病的药物，其主要作用机制为干扰细菌
核酸代谢。

然而，其溶解度较低，且在酸性环境下不稳定，这限制了其口服给药的应用。

为了改善替硝唑的药效，提高生物利用度，人们通过制备缓释剂或控制药物释放来解决这一问题。

本文报道了一种替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的制备及体外释放研究结果。

此
种药物形式的主要优点为改善药物在胃部的停留时间，让药效更充分发挥，以及减少给药次数，增加服药便利性。

材料与方法
材料
替硝唑（粉末），甘油脂肪酸酯（Precirol ATO5），羟丙基甲基纤维素（HPMC K4M），乳糖，微晶纤维素（MCC PH 102），硬脂酸镁，山梨酸钾。

方法
1.替硝唑和微晶纤维素按照比例混合均匀，制备药物核心。

2.采用油脂乳化法制备药物包覆层。

将Precirol ATO5、HPMC K4M和
硬脂酸镁加热至70℃至75℃，搅拌均匀，然后加入药物核心悬浮液中，用高速搅拌器搅拌至均匀。

3.在药物包覆层固化之前，加入山梨酸钾和乳糖，搅拌均匀后放置室温
下固化。

4.将制备好的片剂进行体外释放研究
结果与分析
片剂制备
制备的替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片均匀，平整，无松散，无气泡和表面裂痕，符合要求。

体外释放研究
在pH6.8的磷酸盐缓冲液中，替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片的单次释放量在前
2小时无明显变化，但4小时后释放量有所增加，8小时释放量更为明显增加。

在12小时内，总释放量达到了80%以上，持续时间在24小时以上。

结论
本文成功制备了替硝唑胃内滞留漂浮型缓释片，其体外实验表明，该片剂具有良好的缓释效果，可以提高药物的生物利用度，增加药效。

参考文献
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