农业微生物国家重点实验室 BMB
3. 去激活作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
❖ 去激活作用，某些酶只有在金属离子存在下才有 活性，去除金属离子也会引起这些酶活性的降低 或丧失。去激活作用通过去除金属离子而间接地 影响酶的活性。当金属离子去除后，底物与酶的 结合减少，实际上是降低了底物的有效浓度。
农业微生物国家重点实验室 BMB
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
农业微生物国家重点实验室 BMB
四. 抑制作用的定义
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
第二节 酶抑制剂及其应用
❖一 概述 酶抑制剂（Enzyme inhibitor)：使酶活 性降低乃至完全丧失活性的配体。 IC50：酶的活性抑制50%时所需的酶抑制 剂浓度。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
❖ Kcat（catalyze)型不可逆抑制剂(自杀性底
物)：具有与天然底物相类似的结构，本身也是酶
的底物，被酶催化后，潜伏性的反应基团因酶的
催化而暴露或活化，作用于酶的活性中心或辅基，
使酶被共价修饰而失活。
E +Ss ESs EI
农业微生物国家重点实验室 BMB
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四. 抑制作用的定义
❖ 不可逆抑制作用 抑制剂与酶分子上的某必需基团以共价键结合， 使酶失活，不能用透析、过滤等物理方法除去抑 制剂而使酶复活。
农业微生物国家重点实验室 BMB
三. 抑制作用的分类
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
农业微生物国家重点实验室 BMB
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
一 概念：能降低酶催化反应速度的因素
❖1. 失活作用
❖2. 抑制作用
❖3. 去激活作用
❖4. 阻遏作用
农业微生物国家重点实验室 BMB
1. 失活作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
二．抑制程度的表示
❖ 1． 相对活力分数（残余活力分数） a=Vi/Vo
❖ 2． 相对活力百分数（残余活力百分数） a%==Vi/Vo*100%
❖ 3． 抑制分数 指被抑制而失去活力的分数i=1-a=1-Vi/Vo
❖ 4． 抑制百分数 i%=(1-a)*100%==(1-Vi/Vo)*100% 通常所谓抑制率是指抑制分数或 抑制百分数。
自杀性底物
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
克拉维酸在抑制β—内酰 胺酶的过程中，既为酶 的底物又为酶的抑制剂, 当每一个酶分子被不可 逆的钝化，约有115个 克拉维酸分子作为底物 被破坏。
农业微生物国家重点实验室 BMB
三. 抑制作用的分类
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
四. 抑制作用的定义
❖ 抑制剂与酶以非共价键结合而引起酶活性的降低 或丧失，能用物理的方法除去抑制剂而使酶复活 者称为可逆抑制作用。
❖ 动画
农业微生物国家重点实验室 BMB
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
五 可逆抑制作用和不可逆抑制作用的鉴别
1.物理方法 用透析、超滤和凝胶过滤等方法是否能 除去抑制剂来鉴别可逆抑制作用和不可逆抑制作用。 2.动力学方法 在测定酶活力系统中加入一定量的抑 制剂，测定酶反应的初速度，以初速度和酶浓度作图。
农业微生物国家重点实验室 BMB
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
三. 抑制作用的分类
❖不可逆抑制作用（非专一性不可逆抑制作 用；专一性不可逆抑制作用）
❖可逆抑制作用（竞争性抑制作用，非竞争 性抑制作用，反竞争性抑制作用，混合型 抑制）
农业微生物国家重点实验室 BMB
❖ 失活作用是指由于一些物理因素和化学试剂部分 或全部破坏了酶的三维结构，即引起酶蛋白变性， 导致部分或全部丧失活性。
农业微生物国家重点实验室 BMB
2. 抑制作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
❖ 抑制作用是指在酶不变性的情况下，由于必需基 团或活性中心化学性质的改变而引起的酶活性的 降低或丧失。
❖ Ks型不可逆抑制剂：根据底物的化学结构而设计的抑 制剂，具有和底物类似的结构，可以和相应的酶相结合， 同时所带活泼化学基团化学修饰酶分子中必需基团从而 抑制酶的活性。这种抑制剂是通过其对酶的亲和力而对 酶进行修饰标记的，所以又称亲和标记试剂。
农业微生物国家重点实验室 BMB
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
农业微生物国家重点实验室 BMB
4. 阻遏作用
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
❖ 阻遏作用指某些因素（如激素或药物等）使细胞 内酶蛋白的合成减少，反应速度的降低是由于酶 分子数量的减少，每分子酶的催化效力并无变化， 而抑制作用是指一定量酶分子催化效力的减少， 不涉及酶分子合成的问题。
二．抑制程度的表示
农业微生物国家重点实验室 BMB
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
二．抑制程度的表示
一般用反应速度的变化来表示。若以不加抑 制剂时的反应速度为 Vo，加入抑制剂后的反 应速度为Vi，则酶的抑制程度有下列几种表 示方法：
农业微生物国家重点实验室 BMB
资料仅供参考,不当之处，请联ห้องสมุดไป่ตู้改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
第二章 酶抑制剂及反应动力学
农业微生物国家重点实验室 BMB
资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
第一节 酶抑制作用的概念和分类
❖一 概念 ❖二 抑制程度的表示 ❖三 抑制作用的分类 ❖四 抑制作用的定义
华中农业大学2009届硕士毕业答辩
四. 抑制作用的定义
❖有些不可逆抑制剂能与酶分子中一类或几 类基团反应，称为非专一性不可逆抑制剂。 重金属离子：共价结合巯基、氨基和吲哚 基，从而使酶失活。
农业微生物国家重点实验室 BMB
四. 抑制作用的定义 资料仅供参考,不当之处，请联系改正。
华中农业大学2009届硕士毕业答辩