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常用药物的药剂学知识
一、药物剂型的概念与分类
（一）药物剂型的概念
药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。

像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。

一、药物剂型的概念与分类
（一）药物剂型的概念
药物剂型是指将药物加工制成适合于患者需要的给药形式，简称剂型。

像片剂、注射剂、气雾剂，滴眼剂等。

药物制剂它是根据药典或者药政管理部门的标准，为适应治疗或预防的需要而制备的药物应用形式的具体品种，称为药物制剂，简称制剂。

例如青霉素注射液，单硝酸异山梨酯缓释片，利福平滴眼剂等。

（二）药物剂型的分类
剂型常用的有三种分类形式，第一按形态分类，分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型、气体剂型。

像芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂，这些都是属于液体剂型的。

像散剂、丸剂、片剂、膜剂，都是属于固体剂型。

软膏、糊剂属于半固体剂型。

像气雾剂、喷雾剂，是属于气体剂型。

第二种分类是按照分散系统进行分类的，像真溶液类剂型，胶体溶液类剂型，乳剂类剂型、混悬液类剂型、气体类剂型、还有微粒剂型，固体类剂型。

（ppt9）第三种分类方法是按照给药途径进行分类，分经胃肠道给药的剂型，像溶液剂、乳剂、混悬剂、散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。

底下这些图片都是大家常见的一些药物。

（ppt10）另外一类是非经胃肠道给药的剂型，像注射给药，它包括注射剂、粉针剂。

（ppt11）经呼吸道给药的剂型有气雾剂，粉吸入剂。

（ppt12）经皮肤给药的有软膏剂、洗剂。

（ppt13）经黏膜给药的有滴眼剂、眼膏剂。

（ppt14）另外就是经腔道给药的一些栓剂，像肛门用的栓剂，阴道用的栓剂等。

（三）剂型的重要性
1、剂型可以改变药物的作用性质。

例如硫酸镁有注射剂，25%的酸酸镁注射可以用来治疗高血压；它有外用的50%的硫酸镁溶液，外用可以有消肿的作用，30%的硫酸镁溶液内服，它有利胆的作用。

另外用50%的硫酸镁溶液口服有导泻的作用。

2、剂型能够改变药物的作用速度。

一般的药物注射给药的速度要比口服给药快，一般药物是这样的。

3、改变剂型可以降低或者消除药物的毒副作用。

像慢阻肺的病人，可能会长期使用一些β2受体激动剂或者激素类药物。

β2受体激动剂长期使用会引起来心悸，激素类药物长期使用会引起缺钙，免疫力降低以及一些代谢的紊乱。

如果改用气雾剂，气雾剂它是一个局部给药，它主要是通过口腔的吸入然后进入到气管、以及进入到肺部，这样它可以减少对全身的影响。

4、某些剂型可以产生靶向作用，像一些抗肿瘤的药物。

5、剂型它可以直接影响药物的疗效。

像吲哚美辛是一个非甾体的抗炎药，它原来常用的是片剂，由于溶出比较差，就使得药物的吸收率比较低，这样每天如果要想达到止疼抗炎的作用需要200到300毫克的剂量。

后来制成了胶囊剂，胶囊剂使得它溶出增加了，这样药物的吸收生物利用度也就增加了，每天只需要75毫克到150毫克的量，就可以达到片剂200-300毫克的作用。

二、剂型对药物吸收的影响
除静脉给药的药物外，其他的剂型对药物的吸收以及生物利用度都有很大的影响。

剂型的不同会影响药从剂型中溶出的速度，从而影响药物吸收的速度和它的生物利用度。

主要表现在药物的起效时间、作用强度、作用持续时间以及毒副作用。

我们下面主要看一下经胃肠道给药剂型的吸收情况。

1、液体类剂型
（1）溶液剂质
溶液制剂它的吸收特点：由于药物是以分子或离子形式分散在液体中，所以它的吸收快而且完全。

（2）混悬剂
混悬剂它是难溶性的固体药物，以颗粒形式分散于液体介质中形成的非均匀液体制剂。

它的吸收特点是在吸收前，药物颗粒必须先经过溶解，溶解以后才能被吸收，所以它的吸收要比其水溶液慢。

影响混悬剂生物利用度的因素有药物颗粒的大小，晶型，添加剂，分散介质的种类，粘度以及组分间的相互作用。

（3）乳剂
口服乳剂它的生物利用度是比较高的，是口服给药比较好的一个剂型。

2、固体剂型
（1）散剂和颗粒剂
这类剂型它们的吸收特点与混悬剂是相似的，也就是说，吸收前药物颗粒也必须要先经过溶解，颗粒的大小对于药物的溶解，还有生物利用度都有很大的影响，另外散剂中的稀释剂以及颗粒剂中的其他辅料，对药物的溶解还有吸收都有影响。

（2）胶囊剂
胶囊剂特点是胶囊在胃或肠中，要先经过崩解，也就是说胶囊的壳先要经过崩解以后，药粉才能分布在胃或肠液中，然后再溶解，所以它的吸收要比颗粒剂、散剂慢。

（3）片剂
片剂的特点：口服后首先要经过崩解分散成微细的颗粒，然后这些微粒中的药物才能溶解出来，然后被机体吸收。

影响片剂中药物吸收的因素有附加黏合剂的种类和用量，还有压片时候的压力，以及药物的晶型、颗粒的状态以及崩解剂、润滑剂等，这些附加剂添加的种类以及添加的量，都是影响片剂吸收的因素。

我们刚才介绍了经胃肠道给药剂型，它的吸收情况，由于剂型的不同也就使得药物从制剂中释放出来的速度，还有溶出的量都不同，这样它们的生物利用度的顺序就是溶液剂的生物利用度大于混悬剂，混悬剂大于胶囊剂，胶囊剂大于片剂，片剂还大于包衣剂，因为包衣剂它的包衣要经过一个溶解过程。

（一）制剂稳定性的意义及分类
1、稳定性的意义
药物制剂的基本要求是安全、有效、稳定。

稳定它是指药物在体外的稳定性，一个制剂它从生产到患者使用，要经过一个比较长的时间，这个期间需要我们使用单位以及经营单位要对药品进行一个保管、储藏，从生产、储存到使用，这个过程中如果药物的稳定性发生了变化，也就是说，药物出现了分解或者出现了变质，这样就会影响药物的疗效，有的药物它分解以后，或者变质以后会产生一些有害物质，这样会对患者产生一些毒副作用，所以药物制剂的稳定性对保证制剂的安全有效非常重要。

2、稳定性的分类
药物制剂的稳定性主要包括三方面，一个是化学稳定性，二是物理稳定性，三是生物学稳定性。

（1）化学稳定性
化学稳定性是指药物因受外界因素的影响，或与制剂中其他成分发生化学反应，而引起稳定性的改变。

这种化学反应包括水解反应，氧化反应，还原反应，光解反应。

稳定性的改变包括含量或者效价的降低，有的会出现颜色的改变，像维生素C、肾上腺素、B12和阿司匹林等。

（2）物理稳定性
物理稳定性是指像混悬剂中的药物颗粒结块，结晶生长，乳剂的分层或者破裂，胶体的老化，片剂的崩解度、溶出度的改变，这些都是属于物理稳定性的变化。

（3）生物学稳定性
生物学稳定性一般是指药物制剂由于受了微生物的污染，而使产品变质或者腐败。

像大家都熟悉的欣弗事件，由于在生产的过程中没有按照操作规程进行灭菌，而是降低灭菌温度、缩短灭菌时间，增加灭菌装量，使得它的灭菌效果受到影响，而出现了生物学稳定性的变化，致使这些产品在使用的过程中引起患者严重的不良反应。

后来调查发现，它的无菌还有热源检查都是不合格的。

1、温度
温度升高反应速度加快，根据范特霍夫规则，温度每升高10度，反应速度约增加2-4倍。

我们看一下哪些药物容易发生水解？像酯类、内酯类、酰胺类、内酰胺类，这些药物它都是容易发生水解的；像普鲁卡因，它是属于酯类的，毛果云香碱、华法林是属于内酯类的，氯霉素是属于酰胺类的，青霉素、头孢类都是属于内酰胺类的药物。

容易氧化的药物有酚类，像肾上腺素、吗啡、左旋多巴；还有烯醇类，像维生素C；还有芳胺类，像磺胺型药物；吡唑酮类，像安乃近，这些都是属于容易氧化的药物。

所以我们在药物储存的过程中，一定要按照说明书的储存条件来保管药品，像青霉素这个药物，它的水溶液在室温下是很不稳定的，在30度的时候如果放置24小时，青霉素的效价会降低56%，而且青霉矽酸的含量会增加200倍，青霉矽酸大家都知道它是一个引起过敏的物质，所以在青霉素使用的时候，一定要注意新鲜配制，如果配制出来的青霉素溶液不能马上使用，应该给它送到冰箱里保存，也得在当天用完。

2、光线
光它是一种辐射能，它的单位是光子，光子的能量与波长是成反比的，光线的波长越短，它的能量越大，所以紫外线是更容易激发药物化学反应，加速药物分解。

对光敏感的药物都有哪些？像硝普纳，这是一个高血压危象时候使用的药物，还有氯丙嗪，异丙嗪、核黄素也就是我们说的维生素B2，还有氢化可的松、强的松，叶酸，辅酶Q10，维生素B族的药物，它们都是对光敏感的。

所以对于光敏感的药物我们应该采取避光的措施，像可以装入棕色瓶中，或者在容器内垫入黑纸，除了避光保存以外，有些药物还需要避光使用，像硝普钠，硝普钠这个药物它的水溶液在光线照射下10分钟就会有13.5%的分解，而且随着时间的延长，它的分解会逐渐进行，而且还会产生有毒的物质。

另外它还会有颜色的变化。

另外还有一个药物就是硝酸甘油注射剂，它也是一个光敏感的药物，使用的时候也需要采用避光的装置。

3、空气
也就是氧的影响。

大气中的氧，它是引起药物制剂氧化的一个重要因素，防止氧化的措施：一个就是在液体中或者容器中通入惰性气体，把里面的氧气置换出来，另外就是在液体中加入一些抗氧剂，像枸橼酸、焦亚硫酸钠、维生素C等。

另外就是固体药物采用真空包装。

4、金属离子的影响。