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喹诺酮类抗生素概述

喹诺酮类抗生素概述
(1)药动学特点口服吸收良好,可螯合二价和三价阳离子,血浆蛋白结合率低,体内分布广,组织中浓度高于血药浓度,可进人脑脊液,原形经肾脏排出。

(2)抗菌作用(见下表) 喹诺酮类药物的靶酶为细菌的DNA回旋酶及拓扑异构酶Ⅳ,阻碍细菌DNA合成,导致细菌死亡,呈杀菌作用。

(3)临床应用①泌尿生殖系统感染;②肠道感染;③呼吸道感染;④骨骼系统感染;⑤皮肤软组织的感染;⑥治疗败血症、细菌性脑膜炎、腹膜炎等严重感染。

可替代氯霉素作为治疗伤寒的首选药物。

(4)不良反应轻。

喹诺酮类药物之间交叉耐药,但本类与其他抗菌药无交叉耐药。

氯霉素类抗生素
氯霉素类抗生素
(1)抗菌作用
氯霉素是低浓度具有抑菌作用高浓度具有杀菌作用的广谱抗生素。

①抗菌谱:对革兰阳性菌、革兰阴性菌均有抑制作用,对革兰阴性菌作用较强。

特别是对伤寒和副伤寒杆菌作用更强,为治疗伤寒的首选药物。

对流感杆菌和百日咳杆菌的作用较其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,对厌氧杆菌及梅毒螺旋体、衣原体、肺炎支原体敏感,对革兰阳性球菌作用不及青霉素和四环素。

②抗菌机制:作用于核糖体的50S亚基,通过与rRNA分子可逆性结合,抑制由rRNA直接介导的转肽酶,使肽链不能延伸,从而抑制蛋白合成。

(2)临床应用
氯霉素是一种高效的抗生素,最大的缺点是抑制骨髓,应严格控制使用。

仅用于治疗威胁生命的感染:流感嗜血杆菌脑膜炎、立克次体感染。

抗菌药物的主要作用机制
抗菌药物的主要作用机制
抗菌药物主要通过干扰病原菌的生化代谢过程,影响其结构与功能而产生抗菌作用。

(1)抑制细菌细胞壁的合成抗菌药物可抑制敏感细菌细胞壁肽聚糖合成,使细胞壁缺损,菌体内部高渗,水分不断进入,引起菌体膨胀破裂死亡,起到抑菌或杀菌作用。

如β-内酰胺类抗生素。

(2)抑制细胞膜功能使胞浆膜通透性增加,导致菌体内的氨基酸、蛋白质及离子等物质外漏而发挥抑制或杀灭细菌的作用。

包括两性霉素B、多黏菌素、制霉菌素和咪唑类等。

(3)抑制或干扰蛋白质合成(见下表)
(4)影响核酸代谢(见下表)。

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