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金都尔的生产工艺及研究进展

金都尔的生产工艺及研究进展
精异丙甲草胺,是一种高效、低毒、低残留的选择性芽前除草剂。

当前我国仍以异丙甲草胺生产为主,其中S构型的异丙甲草胺具有除草活性,而R构型的异丙甲草胺没有除草活性,因此有50%的R构型异丙甲草胺既没有药效,还被释放到环境中,不但造成了对环境的污染,而且也增加了原料的投入。

相同的使用剂量下,精异丙甲草胺的活性是异丙甲草胺的1.4~1.7倍。

精异丙甲草胺S体含量为80%~100%,R体含量为0%~20%。

先正达公司生产的精异丙甲草胺(金都尔)S体含量可达96%。

2.1 异丙甲草胺生产方法
2.1.1 制备方法一…
2.1.2 制备方法二…
表2.1 异丙甲草胺原料消耗定额表
2.1.3 制备方法三
以2-乙基-6-甲基苯胺为起始原料,与甲氧基丙酮(简称酮醚)缩合生成亚胺;然后经手性催化加氢合成手性中间体-胺醚,最后胺醚与氯乙酰氯反应生成精异丙甲草胺。

其反应原理如下:
亚胺合成:

胺醚合成:
‘’
精异丙甲草胺合成:

异丙甲草胺的生产如下图所示:

表2.1 异丙甲草胺生产流程图
2.2 金都尔的合成技术进展
张玉瑞等介绍了以丙二醇甲醚、苯胺(MEA)、氯乙酰氯、氢气等为原料,经精馏、脱氢、加氢烷基化、酰化、脱溶等工序制备异丙甲胺原药,主含量≥97%,水分≤0.3%。

其创新点在于采用国产普通原料,采用3种专用催化剂及制备方法。

但合成的是混合体的异丙甲草胺。

目前,精异丙甲草胺(金都尔)的合成研究主要方法有以下3种:
2.2.1 拆分法
拆分的原理是对N-(2-甲基-6-乙基苯基)丙氨酸酯进行化学或酶动力学拆分,再进行还原、酰基化、甲基化等得到S-异丙甲草胺。

吉林大学研究采用了全新设计的生物催化酶方法制备高旋光纯S-异丙甲草胺,所合成的S-异丙甲草胺,具有收率高、产品质量好和三废少等优点。

2.2.2 手性原料合成法…
2.2.3 亚胺的不对称加氢合成法…
内容摘自六鉴网()发布《金都尔技术与市场调研报告》。

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