局部麻醉药物效能的影响因素
局部麻醉药的脂溶性与它的固有效能有关。

增加脂溶性可以使局部麻醉药更容易渗透过神经细胞膜(因为神经细胞膜本身90％都是脂质)。

这是局部麻醉药效增加在生物学方面的反映。

高脂溶性的局部麻醉药比低脂溶性的局部麻醉药在低浓度(低浓度溶液或小容量)时更能产生有效的传导阻滞。

局部麻醉药与蛋白的结合程度决定麻醉作用时问。

当局部麻醉药渗透过神经鞘后，在盐基和阳离子形式之间重新建立平衡。

现在，在钠通道上，RNH+与受体结合。

蛋白约占神经细胞膜的10％，与蛋白结合力大的局部麻醉药(如依替卡因、罗哌卡凶和布比卡因)比结合力小的局部麻醉药(如普鲁卡因)更牢固的与蛋白受体结合。

在临床上产生更持久的阻滞时间。

血管活性影响麻醉药的效能和持续时间、注射局部麻醉药(如普鲁卡因)后会引起血管扩张，增加局部血流灌注。

注射的局部麻醉药会更快地被吸收进入心血管系统并被运离注射部位和神经，进而缩短麻醉作用时间并降低麻醉效能。

表1-7总结了不同因素对局部麻醉药作用的影响.
表1-7 影响局部麻醉药作用的因素
因素影响描述
pKa 起效低pKa=起效快，更多的RN分子扩散穿过神经鞘，起效时间缩短
脂溶性麻醉效能增加脂溶性=增加麻醉效能（如普鲁卡因=1，依替卡因=140）依替卡因在浓度下产生传到阻滞作用，而普鲁卡因甚至在高浓度下也很难
蛋白结合力持续时间增加蛋白结合力使麻醉药的阳离子（RNH+）与受体结合更紧，因此作用时间增长
非神经组织的扩张性起效增加扩散性=降低起效时间
血管扩张活性麻醉效能和持续时间血管活性增加=局部血管血流量增加=局部麻醉药分子从注射不位快速移走，降低局部麻醉药物的效能并减少持续时间。