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目录 2
Target side of antibiotices
Linazolid
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Mechenismis of Vancomycin、Teicoplanin
通过产生低亲和力和粘肽前体，是细菌的粘肽链末端成分发生改变， D-丙氨酰-D-丙乳酸或D-丙氨酸-D-丝氨酸取代D-丙氨酸-D-丙氨酸， 从而改变了万古霉素的作用靶点，产生耐药。
万古霉素和替考拉宁与G+结合需要细胞
壁肽聚糖末端的D-丙氨酸-D-丙氨酸，
VN
干扰细胞壁的形成并增加了细胞壁的渗
R
透性。同时，也会干扰RNA合成，快速
杀死细菌。
耐万古2霉02素1/肠3/1球2菌感染防止专家共识 耐万古霉素肠球菌感染防止专业委员会[J]中华实验和临床感染病杂志2010年5月第4卷第2期
观察项目
药品名称
病例数（人） 有效率（%） 治愈率（%） 微生物清除率（%）
不良反应发生率（%）
替考拉宁 358 80.16 44.1 86.12 18.16
万古霉素 400 80 39.8 85.23 22.92
1.石庆平, 丁峰, 刘雁, 等. 替考拉宁与万古霉素治疗革兰阳性菌感染疗效和安全性评价[J]. 中国医院药学杂志, 2012, 32(7): 535-539.
VRSA
vanA、vanB、vanC、vanD、 vanE、vanG
I (μg/ml)
8-16
16
-
R (μg/ml)
≥32
≥32
≥8 10
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对G+感染的疗效与安全性比较
结论：万古霉素和替考拉宁在治 疗G+的有效性和不良反应发生率 无明显统计学差异。但是，使用 替考拉宁可以缩短患者的住院天 数。
有炎症的情况下不能通过血脑屏障。
细胞、脑脊液和脂肪。
系统、腹腔等
VB 血浆蛋白结合率
一日最大用量
PAE 给药速度
0.43-1.25L/kg
30%-55% 15-20mg/kg:单次剂量不能超过2g，一日最大剂
量4g；
1-2h 10mg/min,
0.6-1.2L/kg 90%-95% 0.4g：0.2g
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Mechenismis of Linazolid
由细菌单个碱基突变和甲基转移酶的产生介导的。另一些耐药 机制尚不明确
利奈唑胺选择性作用于细菌50S核糖体与30S亚基结 合点，组织70S复合物的形成，进而抑制细菌蛋白质 的合成。
李娟, 吕晓菊. 利奈唑胺与其耐药机制研究进展 [J][J]. 西部医学, 2009, 21(4): 667-668. 彭洋, 陈小2凤02, 1毕/3嘉/1琦2 , 等. 1 利奈唑胺与替考拉宁比较治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌肺炎的 Meta 分析[J]. Chin J Evid-based Med, 2013, 13(151): 13401346.
替考拉宁
葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、其他凝固 酶阴性金黄色葡萄球菌、链球菌、肠球 菌、棒状杆菌、单核细胞增生李斯特氏
菌、多枝梭状芽胞杆菌。
利奈唑胺[5]
对葡萄球菌属、肺炎链球菌等链球 菌属、肠球菌属、临床分离菌具有 较高的抗菌活性，包括MRSA、耐 青霉素肺炎链球菌也有良好的作用， 对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌的 抗菌活性较低；对脆弱拟杆菌等厌 氧菌具有较高的抗菌活性。其中对 MRSA的抗菌活性与万古霉素和替 考拉宁相仿或略强
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药代动力学和药效学比较
PK/PD T½
排泄途径
ห้องสมุดไป่ตู้分布
万古霉素 4-6h
肾排泄
替考拉宁 0.3h;3h; 70-100h
肾排泄
利奈唑胺 5h
65%肾排泄
通常可以进入大多素组织，在血浆、心包、胸膜、 皮肤、骨组织、肾、支气管、肺和 血液、皮肤软组织、脂肪、肌肉、
腹膜、腹水和滑膜液中均能达到治疗浓度。但没 肾上腺中浓度较高，但不能透入红 骨关节、肺部、泌尿道、中枢神经
40-50L/kg 31%
0.6g q2h
陈佰义, 管2向02东1/,3何/12礼贤. 万古霉素临床应用中国专家共识 (2011 版)[J][J]. 中国新药与临床杂志, 2011, 30(8): 561-573.
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抗菌谱的比较
万古霉素
对G+有较强的杀菌作用。对金黄色葡萄球菌、 表皮葡萄球菌、化脓性链球菌（MRSA）、肺炎 链球菌（耐青霉素肺炎链球菌）有较强的抗菌活 性。 对厌氧菌：难辨梭状芽胞杆菌、炭疽杆菌、放线 菌、白喉杆菌、淋球菌、草绿色链球菌、牛链球 菌、粪链球菌也有一定的抗菌活性。 G-杆菌、分枝杆菌、拟杆菌、立克次体属、衣原 体属和真菌对本品无效。
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万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁适应症的比较
适应症 皮肤感染
肺炎 感染性心内膜炎
骨髓炎 关节炎 肺脓肿 脓胸 腹膜炎 导管相关感染 脑膜炎
数据来自于各药物说明书
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万古霉素
✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓
利奈唑胺
✓ ✓
替考拉宁 ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓
✓？
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利奈唑胺、万古霉素和替考拉宁耐药性比较
Vancomycin Resistant genotype
VSSA vanB、vanC1、C2、C3
Rrsistant leveles Vancomycin Teicoplanin Lenazolid
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S (μg/ml)
≤2
≤8
≤4
VISA vanD、vanG
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺优缺点比较
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带教老师：谢英
抗感染专业学员：迪力夏提
参考文献：23篇
临床指南：8篇
药品说明书与中国临床医师药师用药指南
数据来源：ＣＮＫＩ、医脉通指南频道 1
1.比较各类抗菌药物的作用机制和耐药机制 2.药代动力学的比较 3.抗菌谱与适应症 4.疗效与安全性比较
1.分类万古霉素和替考拉宁属于糖肽类抗菌药物，利奈唑胺属于恶唑烷酮类抗菌药物 2.抗菌活性的靶点不一样。万古霉素和替考拉宁结合在细菌细胞壁，影响细胞壁的合成导致细菌的死亡。利 奈唑胺影响细菌生产蛋白质而导致细菌死亡。 3.万古霉素和替考拉宁的耐药机制基本相同，而利奈唑胺的耐药机制还不十分明确。
小结
2.祖育娜, 许爱国. 替考拉宁与万古霉素治疗重症革兰阳性菌感染的疗效和安全性[J]. 中华医院感染学杂志, 2010, 20(4).