VNR
合需要细胞壁肽聚糖末端的
D-丙氨酸-D-丙氨酸，干扰 细胞壁的形成并增加了细胞
壁的渗透性。同时，也会干
扰RNA合成，快速杀死细菌。
耐万古霉素肠球菌感染防止专家共识 耐万古霉素肠球菌感染防止专业委. 员会[J]中华实验和临床感染病杂志2010年5月第4卷第2期
Mechenismis of Linazolid
Vancomycin VSSA
Resistant genotype
vanB、vanC1、C2、 C3
VISA
vanD、vanG
VRSA
vanA、vanB、vanC、 vanD、vanE、vanG
Rrsistant leveles
Vancomycin Teicoplanin
Lenazolid
S
(μg/ml) ≤2
≤8
≤4
I
(μg/ml) 8-16
16
-
.
R
(μg/ml) ≥32
≥32
≥8
.
.
.
.
对G+感染的疗效及安全性比较
结论：万古霉素和 替考拉宁在治疗G+ 的有效性和不良反 应发生率无明显统 计学差异。但是， 使用替考拉宁可以 缩短患者的住院天 数。
观察项目
药品名称
病例数（人） 有效率（%） 治愈率（%） 微生物清除率（%）
• 1.分类万古霉素和替考拉宁属于糖肽类抗菌药物，利奈唑胺属 于恶唑烷酮类抗菌药物
• 2.抗菌活性的靶点不一样。万古霉素和替考拉宁结合在细菌细 胞壁，影响细胞壁的合成导致细菌的死亡。利奈唑胺影响细菌 生产蛋白质而导致细菌死亡。
• 3.万古霉素和替考拉宁的耐药机制基本相同，而利奈唑胺的耐 药机制还不十分明确。
.
最终纳入7个研究组、5863例患者，Meta分析结果显 示
结论：利奈唑胺 在治疗G+感染的 疗效和治愈率方 面优于万古霉素。 但是不良反应发 生率无明显 统计 学差异。
由细菌单个碱基突变和甲基转移酶的产生介 Nhomakorabea的。 另一些耐药机制尚不明确
利奈唑胺选择性作用于细菌50S核糖体与 30S亚基结合点，组织70S复合物的形成， 进而抑制细菌蛋白质的合成。
李娟, 吕晓菊. 利奈唑胺及其耐药机制研究进展 [J][J]. 西部医学, 2009, 21(4): 667-668. 彭洋, 陈小凤, 毕嘉琦, 等. 1 利奈唑胺与替考拉宁比较治疗耐甲氧西林金黄色葡. 萄球菌肺炎的 Meta 分析[J]. Chin J Evid-based Med, 2013, 13(11): 13401346.
腔等
40-50L/kg 31%
0.6g q2h
陈佰义, 管向东, 何礼贤. 万古霉素临床应用中国专家共识 (2011 版)[J][J]. 中国. 新药与临床杂志, 2011, 30(8): 561-573.
抗菌谱的比较
万古霉素
对G+有较强的杀菌作用。对金黄色葡 萄球菌、表皮葡萄球菌、化脓性链球 菌（MRSA）、肺炎链球菌（耐青霉 素肺炎链球菌）有较强的抗菌活性。 对厌氧菌：难辨梭状芽胞杆菌、炭疽 杆菌、放线菌、白喉杆菌、淋球菌、 草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌 也有一定的抗菌活性。 G-杆菌、分枝杆菌、拟杆菌、立克次 体属、衣原体属和真菌对本品无效。
万古霉素、利奈唑胺和替考拉宁适应症的比较
适应症
皮肤感染 肺炎
感染性心内膜炎 骨髓炎 关节炎 肺脓肿 脓胸 腹膜炎
导管相关感染 脑膜炎
数据来自于各药物说明书
万古霉素
✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓
利奈唑胺
✓ ✓
.
替考拉宁
✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓ ✓？
利奈唑胺、万古霉素和替考拉宁耐药性比较
日最大剂量4g；
PAE 给药速度
1-2h 10mg/min,
替考拉宁
0.3h;3h; 70-100h 肾排泄
皮肤、骨组织、肾、支气 管、肺和肾上腺中浓度较 高，但不能透入红细胞、
脑脊液和脂肪。
0.6-1.2L/kg 90%-95%
0.4g：0.2g
利奈唑胺
5h 65%肾排泄 血液、皮肤软组织、脂肪、 肌肉、骨关节、肺部、泌 尿道、中枢神经系统、腹
不良反应发生率（%）
替考拉宁
358 80.16 44.1 86.12
18.16
万古霉素
400 80 39.8 85.23
22.92
1.石庆平, 丁峰, 刘雁, 等. 替考拉宁与万古霉素治疗革兰阳性菌感染疗效和安全性评价[J]. 中国医院药学杂志, 2012, 32(7): 535-539. 2.祖育娜, 许爱国. 替考拉宁与万古霉素治疗重症革兰阳性菌感染的疗效和安全性[J]. 中华医院感染学杂志, 2010, 20(4).
替考拉宁
葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、 其他凝固酶阴性金黄色葡萄球 菌、链球菌、肠球菌、棒状杆 菌、单核细胞增生李斯特氏菌、
多枝梭状芽胞杆菌。
.
利奈唑胺[5]
对葡萄球菌属、肺炎链球菌 等链球菌属、肠球菌属、临 床分离菌具有较高的抗菌活 性，包括MRSA、耐青霉素 肺炎链球菌也有良好的作用， 对流感嗜血杆菌、淋病奈瑟 球菌的抗菌活性较低；对脆 弱拟杆菌等厌氧菌具有较高 的抗菌活性。其中对MRSA 的抗菌活性与万古霉素和替 考拉宁相仿或略强
小结
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药代动力学和药效学比较
PK/PD
万古霉素
T½
排泄途径
分布
4-6h
肾排泄
通常可以进入大多素组织，在血浆、 心包、胸膜、腹膜、腹水和滑膜液中 均能达到治疗浓度。但没有炎症的情
况下不能通过血脑屏障。
VB 血浆蛋白结合率
一日最大用量
0.43-1.25L/kg
30%-55% 15-20mg/kg:单次剂量不能超过2g，一
Linazolid
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Mechenismis of Vancomycin、Teicoplanin
通过产生低亲和力和粘肽前体，是细菌的粘肽链末端 成分发生改变，D-丙氨酰-D-丙乳酸或D-丙氨酸-D-丝 氨酸取代D-丙氨酸-D-丙氨酸，从而改变了万古霉素的 作用靶点，产生耐药。
万古霉素和替考拉宁与G+结
万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺 优缺点比较
带教老师：谢英
抗感染专业学员：迪力夏提
参考文献：23篇
临床指南：8篇
药品说明书及中国临床医师药师用药指南
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数据来源：ＣＮＫＩ、医脉通指南频道
1.比较各类抗菌药物的作用机制和 耐药机制 2.药代动力学的比较 3.抗菌谱及适应症 4.疗效及安全性比较
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目录
Target side of antibiotices