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盐酸艾司洛尔注射液

盐酸艾司洛尔注射液
【药品名称】
通用名称:盐酸艾司洛尔注射液
英文名称:Esmolol Hydrochloride for Injection
【成份】
本品主要成份为盐酸艾司洛尔,其化学名称为:4-(3-异丙氨基-2-羟基丙氧基)苯丙酸甲酯盐酸盐
【适应症】
用于心房颤动、心房扑动时控制心室率,围手术期高血压,窦性心动过速
【用法用量】
控制心房颤动、心房扑动时心室率
成人先静脉注射负荷量:0.5mg/kg/min,约1分钟,随后静脉点滴维持量:自0.05mg/kg/min开始,4分钟后若疗效理想则继续维持,若疗效不佳可重复给予负荷量并将维持量以0.05mg/kg/min的幅度递增。

维持量最大可加至0.3mg/kg/min,但0.2mg/kg/min以上的剂量未显示能带来明显的好处。

围手术期高血压或心动过速
1 即刻控制剂量为1mg/kg30秒内静注,继以0.15mg/kg/min静点,最大维持量为0. 【不良反应】
大多数不良反应为轻度的和一过性的。

最重要的不良反应是低血压。

有报道使用艾司洛尔单纯控制心室率时发生死亡。

心血管:12%的患者出现有症状的低血压(发汗、头昏眼花),25%患者出现无症状性低血压,其中63%的患者在给药期间该症状消除,剩下的患者80%在停药后30分钟消除。

10%
患者低血压时伴随发汗。

1%患者出现外周缺血。

少于1%的患者有报道出现苍白、面色潮红、心动过缓(心率<50次/分)、胸痛、昏厥、肺水肿和心脏阻滞。

在两个不伴有室上性心动过速的严重的冠状动脉疾病患者(心肌后下部梗死或不稳定心绞痛)
【禁忌】
窦性心动过缓患者禁用
Ⅰ度以上房室传导阻滞患者禁用
心源性休克患者禁用
明显的心力衰竭患者禁用
支气管哮喘或有支气管哮喘病史患者禁用
严重慢性阻塞性肺病患者禁用
难治性心功能不全患者禁用
对本品过敏者患者禁用
【注意事项】
低血压:20-25%患者出现低血压(收缩压<90mmHg,舒张压<50mmHg)。

12%患者出现症状(主要是出汗和头昏眼花)。

任何剂量下均可能出现低血压,但仍有一定的剂量关系,因此不推荐使用超过200μg/kg/min(0.2mg/kg/min)剂量。

应严密监控患者,尤其是给药前血压低的患者。

减少剂量或停止给药通常在30分钟内可恢复。

心衰:对充血性心衰患者给予交感刺激以维持循环功能是必要的,β阻滞剂可能引起心肌收缩功能的进一步抑制而导致更严重的心衰。

β阻滞剂在一段时间内对心肌的持续抑制对某些患者
【药物相互作用】
耗竭儿茶酚胺的药物,如利血平,与β阻滞剂合用时有迭加的作用。

本品和儿茶酚胺耗竭剂
合用时应密切观察低血压的出现或出现明显的心动过缓。

他们可能引起眩晕、昏厥或直立性低血压。

合用本品和华法令不改变华法令的血药水平,本品的血药浓度似会升高,但临床意义不大。

健康志愿者静脉给予本品和地高辛,在某些时间点地高辛的血药浓度增加10-20%。

地高辛不改变艾司洛尔的药代动力学特征。

正常受试者静脉同时给予本品和吗啡,对吗啡的血药浓度无明显影响,但本品的稳态血药浓度会升高46%。

未见其他药代动力学参数改变。

< 【药理作用】
盐酸艾司洛尔为一选择性(心脏选择性)β1肾上腺素受体阻滞剂,起效快,作用维持时间短,在治疗剂量下无明显内在拟交感活性或膜稳定作用。

静脉注射后的消除半衰期大约为9分钟。

其主要抑制位于心肌的β1肾上腺素受体,大剂量时对气管和血管平滑肌的β2肾上腺素受体也有阻滞作用。

【贮藏】
密闭,在干燥处保存。

有效期24个月。

【批准文号】
国药准字H20055990
【生产企业】
企业名称:广州万正药业有限公司
生产地址:广州市天河区沙河燕塘工业园。

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