药理学习题一第一章绪言一、选择题：1.药物是( B )A 纠正机体生理紊乱的化学物质B 能用于防治及诊断疾病的化学物质C 能干扰机体细胞代谢的化学物质D 用于治疗疾病的化学物质E 对机体的滋补、营养作用的化学物质2．药理学主要研究( E )A 药物理论B 药物对机体的作用C 药物对病原体的作用D 机体对药物的作用E 药物和机体的相互作用3．药物效应动力学研究的主要内容为( B )A 药物理论B 药物对机体的作用C 药物对病原体的作用D 机体对药物的作用E 药物和机体的相互作用4．药物代谢动力学研究的主要内容为( D )A 药物理论B 药物对机体的作用C 药物对病原体的作用D 机体对药物的作用E 药物和机体的相互作用二、名词解释：1、药理学研究药物与机体（包括人体和病原体）相互作用的科学。
包括药物效应动力学和药物代谢动力学。
2、药物效应动力学研究药物对机体的作用及其作用原理的科学3、药物代谢动力学研究机体对药物的作用，即药物的体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢和排泄。
第二章药物代谢动力学一、名词解释：1．体内过程（药动学）药物的吸收、分布、代谢和排泄的总称，又叫药物的处置（disposition ）。
2．首过消除（第一关卡效应，first pass elimination ）口服药物进入体循环以前，在肝脏和肠壁细胞部分破坏，使进入体循环的药物量减少。
3．生物利用度（bioavailability ， F ）经肝脏首过消除后进入体循环的药量（A）占给药量（D）的百分率，用F表示，F = A/D ×100% 。
4．曲线下面积（AUC）药物时量曲线下的面积，AUC大小与进入体循环的药量成正比，反应进入体循环药物的相对量。
5．表观分布容积（apparent volume of distribution ， Vd ）药物进入血循环后向组织脏器转运的过程。
6．肝肠循环（hepato-enteral circulation ）按血浆药物浓度（C）计算进入体内药物总量（A）应占有的血浆容积，其计算式为：Vd =A / C 。
Vd值大说明药物分布广泛。
7. 半衰期（T1/2）包括血浆半衰期和生物半衰期，前者指血浆药物浓度下降一半所需时间，后者指生物效应下降一半所需时间。
半衰期一般指血浆半衰期。
8．零级动力学（恒量消除zero-order kinetics ）单位时间内消除的药量相等（等差消除或等量消除），T1/2随血药浓度而变化，血药浓度高，T1/2长，一般在药量超过机体消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线不呈直线，故又称非线性动力学。
9．一级动力学（恒比消除first-order kinetics ）单位时间内消除的药量等比（等比消除），T1/2恒定，与血药浓度变化无关，一般在药量小于机体的消除能力时发生，其给药时间与对数浓度曲线呈直线，故又称线性动力学。
10．稳态血药浓度（concentration steady state ， Css）药物呈一级动力学消除时，连续多次给药经5个T1/2后，药物的吸收与消除达到平衡，血药浓度稳定在一定状态，此时的血药浓度称Css。
11．血浆清除率( plasma clearance， CL )是指肝肾等的药物清除率的总和，即单位时间内多少容积血浆中的药物被清除干净。
12. 血脑屏障血-脑脊液、血-脑细胞、脑脊液-脑细胞三者的总和。
二、填空题：⒈药物的跨膜转运方式主要包括 _____________， ______________。
主动转运被动转运⒉药物的体内过程包括 ___________、 ___________、 ___________、 ___________。
吸收分布代谢排泄⒊药物在体内的转运包括 ___________， ___________， ___________三个过程。
吸收分布排泄⒋药物对不同个体的差异可表现为 _____________和 _____________。
高敏性耐受性⒌药物的消除方式包括 ___________和 ___________。
恒比消除恒量消除⒍碱化尿液可以使酸性药物从肾排泄 ___________，使碱性药物从肾脏排泄 ___________。
酸化尿液可以使酸性药物从肾排泄速度________，使碱性药物从肾脏排泄速度 ________。
加快减慢减慢加快三、单项选择：A型题：⒈关于口服给药错误的描述是：( B )A口服给药是最常用的给药途径 B在各种给药途径中口服吸收最快C口服给药不适用于首过消除多的药物 D口服给药不适用于昏迷病人E口服给药不适用于对胃刺激大的药物⒉药物与血浆蛋白结合：( C )A永久性 B对药物的作用没有影响 C可逆性 D加速肾小球滤过 E体内分布加快⒊不直接产生药效的药物是：( B )A经肝脏代谢了的药物 B与血浆蛋白结合了的药物 C在血循环中的药物D到达膀胱的药物 E被肾小管重吸收的药物4. 影响药物分布的因素不包括．．．：( D )A药物本身的理化性质 B药物与血浆蛋白结合率 C机体的屏障D应用剂量 E细胞膜两侧的pH⒌细胞膜对大多数药物的转运方式是：( A )A单纯扩散 B过滤 C易化扩散 D主动转运 E以上都不是⒍生物利用度是口服药物：( E )A通过胃肠道进入肝门脉循环的份量 B吸收进入体循环的份量C吸收进入体内达到作用点的份量 D吸收进入体内的速度E吸收进入体循环的相对份量和速度⒎药物的血浆半衰期是：( D )A 50%的药物与血浆蛋白结合所需要的时间B 50%药物生物转化所需要的时间C 药物从血浆中消失所需时间的一半 D血药浓度下降一半所需要的时间E 50%药物从体内排出所需要的时间⒏一般来说弱酸性药物在碱性环境中：( C )A解离多，易通过生物膜 B解离少，不易通过生物膜 C解离多，不易通过生物膜D解离少，易通过生物膜 E解离多少与酸碱性无关⒐药物在肝内代谢后都会: ( C )A毒性消失 B经胆汁排泄 C极性增高 D毒性减小 E分子量减小⒑药物的消除速度可决定药物作用的：( B )A起效快慢 B强度与持续时间 C不良反应的大小 D直接作用或间接作用 E最大效应⒒药物吸收达血药浓度峰值时意味着：( D )A药物作用最强 B药物的吸收过程已完成 C药物的消除过程正开始D药物吸收速度与消除速度达到平衡 E药物在体内分布达到平衡⒓某弱酸性药物中毒时，为促进其排泄最好采用：( B )A酸化尿液 B碱化尿液 C调至中性 D与尿液pH无关 E饮水13．以近似血浆t1/2的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，则应将首剂：( B ) A 增加半倍 B 加倍剂量 C 增加3倍 D 增加4倍 E 不必增加14．药物自用药部位进入血液循环的过程称为：( B )A 通透性B 吸收C 分布D 转化E 代谢15．药物首关消除可发生于下列何种给药后：( E )A 舌下B 直肠C 肌肉注射D 吸入E 口服16．药物的t1/2是指：( A )A 药物的血药浓度下降一半所需时间B 药物的稳态血药浓度下降一半所需时间C 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为小时D 与药物的血浆浓度下降一半相关，单位为克E 药物的血浆蛋白结合率下降一半所需剂量17．某催眠药的t1/2为1小时，给予100mg 剂量后，病人在体内药物只剩12.5mg时便清醒过来，该病人睡了：( B )A 2hB 3hC 4hD 5hE 0.5h18．药物的作用强度，主要取决于：( B )A 药物在血液中的浓度B 在靶器官的浓度大小C 药物排泄的速率大小D 药物与血浆蛋白结合率之高低E 以上都对19．一次静注给药后约经过几个血浆t1/2可自机体排出达95%以上：( C )A 3个B 4个C 5个D 6个E 7个20．弱酸性药物与抗酸药物同服时，比单用该弱酸性药物：( D )A 在胃中解离增多，自胃吸收增多B 在胃中解离减少，自胃吸收增多C 在胃中解离减少，自胃吸收减少D 在胃中解离增多，自胃吸收减少E 无变化21．甲药与血浆蛋白的结合率为95%，乙药的血浆蛋白结合率为85%，甲药单用时血浆t1/2为4h，如甲药与乙药合用，则甲药血浆t1/2为：( B )A 小于4hB 不变C 大于4hD 大于8hE 大于10h22．常用剂量恒量恒速给药最后形成的血药浓度为：( B )A 有效血浓度B 稳态血浓度C 峰浓度D 阈浓度E 中毒浓度23．药物产生作用的快慢取决于：( A )A 药物吸收速度B 药物排泄速度C 药物转运方式D 药物的光学异构体E 药物代谢速度第三章受体理论与药物效应动力学一、名词解释：1．量效关系:是指药物效应在一定范围内随剂量增加(变化)而加强(变化)，这种剂量与效应之间的关系称量效关系。
2．不良反应 ( untoward reaction ，adverse drug reaction ， ADR )不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的药物反应。
3．受体( receptor )细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。
4．配体（ligand）能与受体特异性结合的物质。
5．亲和力(affinity)是指药物与受体结合的能力。
作用性质相同的药物相比较，亲和力大者药物作用的强度高。
6．内在活性( intrinsic activity )是指药物与受体结合后产生效应的能力。
是药物最大效应（maximal effect ），又称为效能（efficacy）的决定因素，内在活性越高，其药物的效能越高。
设E MAX为完全激动剂的最大效应，E M为某药物的最大效应α值越大，说明药物内在活性高，所产生的效能也高。
完全激动剂α=1，拮抗剂α=0 。
7．激动剂（agonist ）对受体亲和力高，内在活性高（α = 1）的药物。
8．拮抗剂 ( antagonist )对受体亲和力高，无内在活性（α = 0）的药物。
9．部分激动剂（partial agonist ）对受体亲和力高，内在活性弱（α = 0～1）的药物。
10．竞争性拮抗剂（competitive antagonist ）竞争性拮抗剂可与激动剂竞争性与同一受体可逆行结合，但无内在活性，可使激动剂作用强度下降，量效曲线右移，但对其效能无影响。
11．非竞争性拮抗剂（noncompetitive antagonist ）与受体不可逆或难逆性牢固结合，与激动剂合用时，不与激动剂竞争同一受体，可使激动剂效能和强度均降低，量效曲线下移。
12．向下调节（脱敏，down regulation ）受体周围生物活性物质浓度高或长期使用激动剂后，使受体数量减少。
13．向上调节（增敏，up regulation ）受体周围生物活性物质浓度低或长期使用拮抗剂后，使受体数量增加。