甲状腺素受体 ），至少包括两个功能区域：配体结合区域细
和产生效应的区域。
胞 生
受体的特征：①特异性；②饱和性；③高度的亲和力。 物
学
NO
NO可快速扩散透过细胞膜，作用于邻近细胞。
血管内皮细胞和神经细胞是NO的生成细胞，NO的生成由一氧 化氮合酶（nitric oxide synthase，NOS）催化，以L精
构域, 另一个是激活基因转录的N端结构域。在没有与配体
结合时,则由抑制蛋白抑制了受体与DNA的结合,若是有相应
的配体,则释放出抑制蛋白 。
细
胞
生
物
学
Intracellular receptors （Steroid hormone receptors）
细
胞
生
（A）细胞内受体蛋白作用模型;
物
（B）几种胞内受体蛋白超家族成员
氨酸为底物，以NADPH作为电子供体，生成NO和L瓜氨酸。
NO没有专门的储存及释放调节机制，靶细胞上NO的多少直接
与NO的合成有关。
细
胞
生
物
学
受体的类型：
表面受体：在细胞质膜上的称为表面受体
细 胞 生 物 学
Receptors include two classes: glycoproteins
相关信号途径：cAMP途径、磷脂酰肌醇途径。
胞
生
物
学
配体
第二信使
cAMP、 cGMP、 DAG、PIP3
αγ β
G 蛋白连接受体
细胞信号传导与肿瘤
一、细胞通讯 二、受体介导的信号传导 三、由细胞表面整合蛋白介导的信号传递 四、肿瘤细胞信号传导 五、信号传导在肿瘤治疗中的应用
一、细胞通讯（cell communication）
一个细胞发出信息通过介质传递到另一个细胞并与靶细胞 相应的受体作用,然后通过细胞信号转导产生细胞内一系列生 理生化变化,最终表现为细胞整体的生物学效应的过程。
（2）旁分泌：细胞分泌局部化学介质到细胞外液中 经过局部扩散作用—作用于靶细胞。
细 胞 生 物 学
（3）自分泌
（4）通过化学突触传递神经信号
细 胞 生 物 学
信号细胞
靶细胞
N
N
膜结合信号分子 受体
细胞间间接触性依赖的通讯
细胞间直接接触而无信号分子的释放,通过与质膜上的信 细
号分子与靶细胞膜上受体分子作用来介导通讯。
细 胞 生 物 学
（三）分子开关
细胞内信号传递中的蛋白质,通过激活机制和失活机制 来对信号传递的级联反应进行精确控制。
细胞内信号传递蛋白质(开关蛋白)可分为两类：一类 开关蛋白的活性由蛋白激酶使之磷酸化而开启，由蛋白磷 酸酶使之去磷酸化而关闭；另一类是GTPase开关蛋白，结 合GTP而活化，结合GDP而失活。
信号转导的早期表现为激酶级联（kinase cascade）事件细，
即为一系列蛋白质的逐级磷酸化，籍此使信号逐级传送和胞生
放大。
物
学
离子通道型受体
特点：受体/离子通道复合体，四次/六次跨膜蛋白，受体 本身为离子通道，即配体门通道（ligand-gated channel）。
跨膜信号转导无需中间步骤
学
（2）膜表面受体介导的信号转导
膜表面受体主要有三类：
①离子通道型受体（ion-channel-linked receptor）；
②G蛋白偶联型受体（G-protein-linked receptor）；
③酶偶联的受体（enzyme-linked receptor）。
第一类存在于可兴奋细胞，后两类存在于大多数细胞，在
胞 生
物
学
细胞间形成间隙连接使细胞质相互沟通
细 胞 生 物 学
（二）细胞的信号分子与受体
1.信号分子
细胞的信息载体，种类繁多，包括化学信号如激素、局 部介质和神经递质，以及物理信号如声、光、电和温度变化 等
2.受体
能够识别和选择性结合某种配体（信号分子）的大分子
物质，多为糖蛋白，少数是糖脂或两者组成的复合物（如促
细 胞 生 物
linked receptor)
学
G-蛋白偶联受体：这类受体的种类很多，在结构上都很 相似，都是一条多肽链，并且有7次α螺旋跨膜区。每一种 G-蛋白偶联受体都有7个α螺旋的跨膜区，信号分子与受体 的细胞外部分结合，并引起受体的细胞内部分激活相邻的 G-蛋白。
细 胞 生 物 学
细胞内受体：位于胞质、核基质中的受体称为细胞 内受体
主要存在于神经、肌肉等可兴奋细胞，其信号分子为神经 递质。
有选择性：配体的特异性选择和运输离子的选择性
细
阳离子通道，如乙酰胆碱、谷氨酸和五羟色胺的受体； 胞
阴离子通道，如甘氨酸和γ－氨基丁酸受体
G蛋白：由α、β、γ三个亚基，α亚基结合GDP处于关闭状
态，结合GTP处于开启状态。α亚基具有GTP酶活性，能催
One is the receptors within cells: steroid hormones
and
The other is cellsurface receptors:
离子通道偶联受体
(ion-channel linked
receptor)、G-蛋白偶 联受体(G-protein linked receptor)、酶 联受体(enzyme-
蛋白激酶是一类磷酸转移酶，使蛋白质磷酸化。分为5
类，其中了解较多的是蛋白酪氨酸激酶、蛋白丝氨酸/苏细
氨酸激酶。
胞
生
物
学
细 胞 生 物 学
二、受体介导的信号传导
（1）胞内受体介导的信号传导
细胞内受体的本质是激素激活的基因调控蛋白。
细胞内受体通常有3个不同的结构域,一个是与配体（激素）
结合的位点,位于C末端，一个是与DNA或抑制蛋白结合的结
化所结合的GTP水解，恢复无活性的三聚体状态，其GTP酶
的活性能被GAP增强。
细 胞 生 物 学
G蛋白耦联型受体：7次跨膜蛋白，胞外结构域识别信号分 子，胞内结构域与G蛋白耦联，调节相关酶活性，在细胞 内产生第二信使。
类型：①多种神经递质、肽类激素和趋化因子的受体，②
味觉、视觉和嗅觉感受器。
细
信号转导：细胞针对外源信息所发生的细胞内生物化学
变化及效应的全过程。 细 胞 生 物 学
（一）细胞通讯的方式
三种主要方式：分 泌化学信号、细胞间接 触依赖性、间隙连接或 胞间连丝
细 胞 生 物 学
细胞分泌化学信号的作用方式 （1）内分泌：由内分泌细胞分泌信号（激素）到血
液中血液循环作用于靶细胞
细 胞 生 物 学