药理学复习重点一、名词解释：耐受性：指机体对药物反应性降低的一种状态。
耐药性：指病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低的一种状态。
半衰期：资血浆药物浓度下降一半所需要的时间。
停药反应（withdrawal reaction）长期用药后突然停药，原有疾病加剧（回跃反应）最大效应（E max）/效能（efficacy）:药理效应达到的不再随剂量或浓度的增加而增强的极限效应。
激动药（agonist）:既有亲和力又有内在活性的药物。
与受体结合并激动受体产生效应。
吗啡，Adr，ACh 完全激动药：较强的亲和力和较强的内在活性；特点：结合的Ra＞＞ R i，足量使完全转为Ra ，产生Emax；α＝1；部分激动药：较强的亲和力但内在活性不强（α<1）。
特点：只引起较弱的激动效应，增加浓度也达不到Emax拮抗药（antagonist）：有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物，与受体结合不激动受体，反因占据受体而拮抗激动药效应竞争性拮抗药:可逆性地与激动药竞争相同的受体；增加激动药的浓度可与拮抗药竞争结合部位，可使激动药量效曲线平行右移，但斜率和最大效应不变。
非竞争性拮抗药:与受体结合是相对不可逆的；通过增加激动药剂量也不能恢复到无拮抗药时的最大效应（ Emax ），随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下移，斜率、最大效应降低。
肝肠循环（hepatoenteral circulation）：随胆汁分泌的药物及其代谢产物经小肠上皮吸收，再由肝门静脉重新进入全身循环。
K D的概念：表示D与R的亲和力，即引起最大效应一半时（50%受体被占领时）所需药物的剂量（浓度）。
K D 与D和R的亲和力成反比；若将K D取负对数（-log K D）= PD2，则：pD2与药物和受体的亲和力成正比——pD2越大，亲和力越大。
最小有效量/最小有效浓度(minimal effective dose/concentration)：引起效应的最小药量或最小药物浓度,即阈剂量或阈浓度治疗指数（therapeutic index/TI）:以药物LD50与ED50的比值来表示药物的安全性。
一般TI值大于3称药物安全肾脏排泄：肾小管细胞的有机酸转运载体和有机碱转运载体。
分泌机制相同的两药合用，可发生竞争性抑制，使药效增强延长。
酶诱导药：提高药酶的活性，增加自身或他药代谢速率。
苯巴比妥、利福平酶抑制药：抑制药酶的活性，减慢他药的代谢速率。
西米替丁、环丙沙星速度比较：静注>吸入>舌下>直肠>肌注>皮下注射>口服>皮肤、粘膜简单扩散（simple diffusion ）:又称被动扩散、单纯扩散和脂溶性扩散。
药物转运中最常见、最重要的形式，速度决定于膜两侧的药物浓度梯度、药物脂溶性和药物解离度。
选择性：药物在适当剂量时,只对少数组织器官发生比较明显的药理效应, 而对其它器官或组织的作用较小或不发生药理效应。
选择性强——范围窄,针对性强；选择性差——范围广，针对性差，副作用多药理效应（pharmacologic effect ）:在药物作用下，引起机体原有生理生化功能或形态的变化。
[结果] 基本类型分：兴奋：原有功能的增强；抑制：原有功能的减弱药效动力学/药效学（pharmacodynamics ）:研究药物对机体的作用及作用原理，不良反应的作用及机制。
药代动力学/药动学（pharmacokinetics ）:研究药物在体内的过程，即机体对药物处置的动态变化。
包括药物在体内吸收、分布、代谢和排泄的演变过程和血液浓度随时间的变化。
生物利用度（bioavailability/F）：给予一定剂量的药物后，能被吸收进入体循环的药物相对量及速度。
（反应吸收速率和程度） D 为用药剂量，A 为体循环中药物总量生物转化：代谢或药物转化药物在体内发生的化学结构的改变。
最终目的是使药物排除体外半数致死量（LD50）：反应药物毒性大小的重要数据。
后遗效应（after reaction ）停药后血浆药物浓度下降至阈浓度以下时残留的药理效应。
不良反应（adverse drug reaction/ADR ）：药物引起的不符合药物治疗目的，并给病人带来痛苦或危害的反应。
引起的疾病称药源性疾病毒性反应（toxic reaction ）用量过大或用药时间过长，药物在体内积蓄过多引起的严重不良反应。
特殊毒性：致癌、致畸胎、致突变副作用：药物在治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用。
受体激动剂：与受体有较强亲和力，又有较强内在活性的药物。
交叉耐药性：机体对某药产生耐受性后，对另一种药物也的敏感性也降低。
后遗效应：停药后血药浓度已降至阀浓度以下时残存的药理效应。
首关消除：口服药物在胃肠黏膜吸收后，首先经门静脉进入肝脏，当通过肠黏膜及肝脏时部分药物发生转化，使进入体循环的有效药量减少的现象。
疫苗；激活一种或多种免疫活性细胞，增强机体免疫功能的药物。
抗菌谱(antimicrobial spectrum )药物抑制或杀灭病原微生物的范围。
是临床选药的基础。
最低抑菌浓度（MIC ）：能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。
最低杀菌浓度（MBC ）：能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。
杀菌药（bactericidal drugs）既能抑制病原菌生长繁殖，且又有杀灭作用的药物。
如青霉素类、氨基糖苷类、喹诺酮类等。
%100D A F抑菌药（bacteriostatic drugs）仅能抑制细菌生长繁殖，而无杀灭作用的药物。
需要机体免疫系统配合以清除细菌。
如四环素、氯霉素、磺胺类、大环内酯类等。
二、问答题1、有机磷酸酯类用什么药解救？答：可用M受体阻断药药：阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱和胆碱酯酶复活药：氯解磷定、碘解磷定、双复磷等解救。
2、磺胺类药物跟甲氧苄定合用可增强抗菌作用3、毛果芸香碱对眼的作用：缩瞳、降低眼压和调节痉挛4、解热镇痛消抗药的作用机制：抑制体内前列腺素合成酶活性、减少前列腺素生物合成。
5、氢氯噻嗪的药理作用：a、利尿作用主要作用部位在远曲小管段始，抑制Na+-Cl-同向转运系统，减少Na+、Cl-的重吸收，增加尿量。
也可轻度抑制碳酸酐酶，使K+排除增多。
b、降压作用。
c、抗利尿作用。
6、肾上腺素激动β２受体，松弛支气管平滑肌，解除支气管平滑肌痉挛；降低支气管黏膜下毛细血管通透性，消除支气管黏膜充血和水肿，进一步改善肺通气，达到治疗支气管哮喘的作用。
7、卡托普利作用机制：a、抑制血管紧张素转化酶；b、减少缓解肽的降解。
8、癫痫大发作的首选药：苯妥英钠。
小发作首选药：卡马西平9、红霉素抗菌机理：与细菌核糖体的50S亚基结合，抑制转肽酶，阻止肽链延长，从而抑制细菌蛋白质合成。
10、安定的药理作用和临床用途：药理作用：抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌肉松弛等；临床主要用于焦虑症、失眠、抗癫痫和抗惊阙。
11、喹诺酮类药物的作用特点：a、口服吸收好，血药浓度相对较高；b、半衰期较长，服药次数少，使用方便；C、血浆蛋白结合率低，药物体内分布较广；d、穿透性能好，各组织和体液中药物浓度等于或高于血药浓度，有利于杀灭感染部位或体液中的病原菌；e、可经肝代谢，部分以原形经肾排泄，尿中浓度高。
12、糖皮质激素的不良反应：A长期大剂量应用引起的不良反应：（1）医源性肾上腺皮质功能亢进；（2）诱发或加重感染；（3）消化系统并发症；（4）心血管系统并发症；（5）骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等。
B停药反应：（1））医源性肾上腺皮质功能不全；（2）反跳现象。
13、选择作用：14、二重感染：长期大量应用四环素类，敏感菌被抑制，体内正常菌群的生态平衡被破坏，致使一些耐药菌和真菌乘机繁殖，造成二重感染。
15、安全范围：指药物的最小有效量和最小中毒量之间的距离。
16、抗生素后效应：指细菌与抗生素短暂接触后，当药物低于最低抑菌浓度或被清除以后，细菌的生长持续受到抑制。
17、阿拖品抑制腺体分泌，其中唾液腺和汗腺对阿托品最敏感。
18、去甲肾上腺素激动α受体19、氯丙嗪阻断多巴胺受体20、阻断肾上腺受体的降压药：β受体阻断药：普萘洛尔、美多洛尔；α１受体阻断药：哌唑嗪；α、β受体阻断药：拉贝洛尔。
21、强心苷：强心苷的负性频率作用，通过加强心肌收缩力，心排出量增加，反射性提高了迷走神经的兴奋性，呈现心率减缓和舒张完全。
22、********抗心绞痛的作用机制：直接松弛平滑肌和血管平滑肌，降低心室耗氧量和改变冠脉血流分布，增加缺血区供血24、糖皮质激素的四抗：a抗炎；b抗免疫；c抗内毒素；d抗休克25、小剂量碘参与甲状腺激素合成；大剂量碘产生抗甲状腺作用。
26、胰岛素的作用：加速葡萄糖的无氧分解和有氧氧化，促进糖原的合成和贮存，抑制糖原分解及糖异生，降低血糖；促进脂肪合成，抑制脂肪分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成；促进蛋白质合成，抑制蛋白质分解，促进人体生长；促进K+内流，增加细胞内K+浓度。
27 阿托品的作用: 药理作用: 抑制腺体分泌;对眼扩瞳升高眼压调节麻痹;松弛内脏平滑肌;治疗量减慢心率,大剂量加快心率,加快房室传导;大剂量扩张血管,解除小血管痉挛及影响中枢系统. 临床用途;内脏绞痛和遗尿症;抑制腺体分泌;眼科应用于虹膜睫状体炎,眼底检查,验光配镜;缓慢心率型时失常;抗休克;解救有机磷酸酯类中毒.28β受体阻断剂: 一类能选择性与β受体结合,竞争性阻止去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药与β受体结合而发挥作用的药物.31 阿片受体完全拮抗剂: 纳洛酮是阿片受体完全拮抗剂……….34 可乐定的作用: 有降压,镇静,镇痛作用,临床用与一线药物治疗无效的Ⅱ级高血压,适用与兼消化道溃疡的高血压;偏头痛及开角型青光眼等.35 硝普钠主要用于治疗高血压危象,也可用于高血压伴有充血性心力衰竭,急性心肌梗死患者.36 喹尼丁可用于青光眼的药物:…..37 支气管哮喘用药: 氨茶碱…..38 抗炎药作用机制: 能抑制前列腺素合成.39 青霉素的作用机制: 与敏感菌胞浆膜上靶分子青霉素结合蛋白结合,抑制转肽酶的转肽作用,阻抑粘肽合成的交叉联结过程,造成细胞壁缺陷. 由于敏感菌菌体内渗透压高,使水分不断内渗,以致菌体膨胀变形,加上敏感菌细胞壁自溶酶活化,促使细菌裂解,死亡.40 利尿药-----氢氯噻嗪可使血浆肾素活性增高,继而使ATⅡ及醛固酮浓度升高,不利于降压,合用β受体阻断药可对抗.41甲硝唑的作用: ①抗阿米巴原虫作用; ②抗滴虫作用；③抗厌氧菌作用；④抗贾第鞭毛虫作用42异烟肼三联用药:异烟肼+链霉素+乙胺丁醇.三、选择题1. 治疗肝胆疾病较好的药物: 红霉素2. 治疗手脚癣: 灰黄霉素3. 淋病,梅毒首选药: 青霉素4. 引起灰婴综合症: 氯霉素5. 我国学者首先发现的抗疟疾药: 青蒿素6. 首选于治疗血吸虫: 吡喹酮7. 对滴虫有较好疗效: 甲硝唑8. 第一线抗结核药: 链霉素9. 抗阿米巴痢疾: 甲硝唑10. 治疗急慢性肾衰竭: 布美他尼11. 治疗高血压伴有脑血管疾病: 尼莫地平12. 治疗干咳: 可待因13. 抗心率失常: 维拉帕米14. 大脑积水: 甘露醇15. 治疗流行性感冒: 吗啉胍16. 对死胎,过期妊娠及妊娠合并严重疾病,需提前终止妊娠: 缩宫素17. 治疗胃溃疡: 法莫替丁雷尼替丁18. 蛔虫药: 左旋咪唑19. 抗病毒代表药: 阿昔洛米20. 治疗四环素引起的肠炎: 万古霉素21. 最常用的氨基糖苷类抗生素: 庆大霉素22. 不良反应包括: 副反应;毒性反应; 变态反应;后遗效应; 继发效应;三致反应.23. 首次量加倍的原因: 临床上对病情危重的患者需要立即达到有效血药浓度很快产生药效时,而一般等量分次给药需经过5个半衰期才能达到稳态血药浓度,所以对病危者首次量加倍.24. 血脑屏障的作用: 有利于维持中枢神经系统内环境的相对稳态.25. 毛果芸香碱对眼的作用: 缩瞳,降低眼压,调节痉挛.26. 新斯的明可用于重症肌无力,腹气胀和尿潴留,陈发性室上性心动过速,非去极化型肌松药中毒.不可用于机械性肠梗塞,尿路梗塞,支气管哮喘.27. 肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用. 28. 激动药和阻断药的搭配:….29. 人工冬眠喝剂: 氯丙嗪+中枢抑制药(异丙嗪,哌替啶) 30. 吗啡31. 解热镇痛药—吲哚美辛……… 32. 高肾素型高血压特效药: 卡托普利33. 脑水肿的特效药: 甘露醇。