-渗透性 高渗透性药物是指在没有证据说明药物在胃肠道不稳
定的情况下，有90％以上的药物被吸收药物(指相对于给药剂量的药 物被吸收部分，而不是指整个人体系统的生物利用度)。
3．分类系统与剂型设计
-Ⅰ型药物的溶解度和渗透率均较大，药物的吸收通常很好，进一步改善其溶解度对药物的 吸收影响不大。
依据FDA《依据生物药剂学分类系统对口服速释型固体给药制剂采用免做人体生物利用 度和生物等效性实验》的指导原则，生物学实验免做(biowaiver)目前只限于I型药物，制剂 还必须满足以下条件：①为速释型口服固体制剂(30min内释放85％以上)；②辅料不能影响 主药吸收的速度和程度。但具有窄治疗窗的或应用于口腔的药物不适用于生物学实验免做原 则。
低渗 透性 (Low Perm eabili
ty)
高溶解度 (High Solubility)
Ⅰ型药物： 阿米洛利 阿米替林 氯喹 环磷酰胺 安定 氯苯那敏 咖啡因 地尔硫卓 地昔帕明 依那 普利 强力霉素 丙吡胺 乙胺丁醇 麦角新碱 螺环酮 硝苯地平 多塞平 麻黄素 普萘 洛尔 氟西丁 葡萄糖 维拉帕米 拉贝洛 尔 丙咪嗪 左旋多巴 利多卡因 奎尼丁 左氧 氟沙星 酮洛酚 茶碱 洛美沙星 美托洛尔 甲硝唑 咪达唑仑 米诺环素 泼尼松 米索前 列醇 炔雌醇 丙戊酸 苯巴比妥 西沙比利 水杨酸
-Ⅱ型药物的溶解度较低，药物的溶出是吸收的限速过程，如果药物的体内与体外溶出基本 相似，且给药剂量较小时，可通过增加溶解度来改善药物的吸收；若给药剂量很大，存在体 液量不足而溶出较慢的问题，仅可通过减小药物粒径的手段来达到促进吸收的目的。
-Ⅲ型药物有较低的渗透性，则生物膜是吸收的屏障，药物的跨膜转运是药物吸收的限速过 程，可能存在主动转运和特殊转运过程。可通过改善药物的脂溶性来增加药物的吸收。
Ⅲ型药物：
阿昔洛韦 阿莫西林 阿替洛尔 头孢唑啉
西替利嗪 西米替丁 邻氯西林 法莫替丁
叶酸
更昔洛韦 呋塞米
赖诺
普利 二甲双胍 甲氨碟呤 纳多洛尔 普伐
他汀 青霉素 雷尼替丁 四环素 甲氧苄
基嘧啶 缬沙坦 扎西他宾
低溶解度 (Low Solubility)
Ⅱ型药物：
胺碘酮 阿齐霉素 卡马西平 卡维地洛 氯
体内外相关性预测
如果药物胃排空速度比溶出速度快， 存在体内外相关性，反之则无
如果药物在体内、体外的溶出速度相似，具有 相关性；但给药剂量很高时就难以预测
透膜是吸收的限速过程，溶出速率没有体内外 相关性
溶出和透膜都限制药物吸收，不能预测其体内 外相关性
一些药物的BCS归属一览表
高渗 透性 (Hig h Perm eabili ty)
-Ⅳ型药物的溶解度和渗透性均较低，药物溶解度或油/水分配系数的变化可改变药物的吸收 特性，主动转运和P-gp药泵机制可能也是影响因素之一。对于Ⅳ型药物通常考虑采用静脉途 径给药。
生物药剂学分类系统
(一)分类 1.分类依据 BCS是依据药物的渗透性(permeability)和溶解度(solubility)，将药物
分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内－体外的相关性。 药物的BCS分类与体内外相关性预测
类型 Ⅰ Ⅱ Ⅲ Ⅳ
溶解度 高 低 高 低
渗透性 高 高 低 低
丙嗪 华法林 环孢霉素 达那唑 双氯芬
酸 二氟苯水杨酸 地高辛 红霉素 氟比洛芬
格列吡嗪 优降糖 灰黄霉素 布洛芬 吲哚美辛 伊曲康Fra bibliotek 酮康唑 兰索拉唑
洛伐他汀 甲苯咪唑 萘普生
氧氟
沙星 恶苯嗪 苯妥因 吡洛昔康 西罗
莫司 螺内酯
他莫昔芬 特非那定
Ⅳ型药物： 两性霉素B 氯噻嗪 甲氨蝶呤 甲苯达唑
氯噻酮 多粘菌素
新霉素
2．分类标准的定义
-剂量值 在BCS中，剂量除以溶解度的比得到的剂量值是WHO推
荐的最大剂量(以mg计)。
-溶解性 高溶解性的药物是指在37℃下，pH 在1～7.5的范围内，
剂量/溶解度比值(D:S ratio)小于250ml的药物。在pH1～7.5范围， 如果单次最大给药剂量的药物可溶于不多于250 ml的介质中，则该药 物认为是高溶解性的。