CLORPRENALINE CLORPRENALINE
氯
• β2
丙
那
林
特布他林Terbutaline
• 为选择性β2受体激动剂，其支气管扩张作用与沙 丁氨醇相近。于哮喘患者，本品2.5mg的平喘作 用与25mg麻黄碱相当。动物或人的离体实验证明， 其对心脏β1受体的作用极小，其对心脏的兴奋作 用仅及异丙肾上腺素的1/100。但其临床应用时， 特别是大量或注射给药仍有明显心血管系统副作 用，这除与它直接激动心脏β1受体有关外，尚与 其激动血管平滑肌β2受体，舒张血管，血流量增 加，通过压力感受器反射的兴奋心脏有关。
胆茶碱choline theophyllinate
• 与氨茶碱相似，支气管扩张作用比氨茶碱 弱，对心脏的副作用较氨茶碱弱，胃肠刺 激轻，病人易耐受。 • 口服、注射均吸收迅速，体内分布广泛， 可透过胎盘，90%药物在肝脏转化，大部 分从尿中排泄，亦可从乳汁排泄。因个体 差异体内清除速率和血药浓度差距较大。
氨茶碱Aminophylline
• 本品为茶碱和乙二胺的复 合物，约含茶碱77-83%。 乙二胺可增加茶碱的水溶 性，并增强其作用。 • 主要作用如下：1.松弛支 气管平滑肌，抑制过敏介 质释放。在解痉的的 收缩力，减少呼吸肌疲劳。 3.增强心肌收缩力，增加 心输出量，低剂量一般不 加快心率。4.舒张冠状动 脉、外周血管和胆管。5. 增加肾血流量，提高肾小 球滤过率，减少肾小管对 钠和水的重吸收，有利尿 作用。
常见平喘药
• • • • • • ①β肾上腺素受体激动剂 ②M胆碱受体拮抗剂 ③磷酸二酯酶抑制剂 ④过敏介质阻释剂 ⑤肾上腺皮质激素类 ⑥白三烯受体拮抗剂
麻黄碱ephedrine
• 可直接激动肾上腺素受体，也可通过促使 肾上腺素神经末梢释放去甲肾上腺素而间 接激动肾上腺素受体，对α和β受体均有激 动作用。
常见平喘药的作用机理
制 药 0901 李 彤 彤 20092721083
平喘药
antiasthmatic
• 示例图片 平喘药是指能作用于哮 喘发病的不同环节， 以缓解或预防哮喘发 作的一类药物。
哮喘的特点为支气管平滑肌痉挛性收缩，痰
液积滞和呼吸道黏膜充血水肿，于是气道阻塞， 使空气出入受到阻碍，以呼气尤为严重，呈现 喘息性吸入困难。 平喘药能通过不同作用机制而缓解支气管平肌 滑痉挛，使其松弛和扩张，因而可以缓解气急， 呼吸困难的症状。
异丙托溴铵ipratropium bromide
• 是一种对支气管平滑肌有较高选择性的强 效抗胆碱药，松弛支气管平滑肌作用较强， 对呼吸道腺体和心血管系统的作用不明显。 其扩张支气管的剂量仅及抑制腺体和加快 心率剂量的1/20-1/10。
沙丁胺醇
SALBUTAMOL
• 为选择性β2受体激动剂能选择性激动支气管平滑 肌的β2受体，有较强的支气管扩张作用。于哮喘 患者，其支气管扩张作用至少与异丙肾上腺素相 等。抑制肥大细胞等致敏细胞释放过敏反应介质 亦与其支气管平滑肌解痉作用有关。对心脏的β1 受体的激动作用较弱，故其增加心率作用仅及异 丙肾上腺素的1/10。 选择性激动支气管平滑肌上 β2受体，松驰支气管平滑肌，解除支气管痉挛， 对支气管扩张作用强，对心脏β1受体作用弱，是 目前较为安全，最常用的平喘药
具有以下作用： 1、心血管系统：使皮肤、粘膜和内脏血管收缩，血流 量减少；冠脉和脑血管扩张，血流量增加。用药后血 压升高，脉压加大。使心收缩力增强，心输出量增加。 由于血压升高反射性地兴奋迷走神经，故心率不变或 稍慢。 2、支气管：松弛支气管平滑肌，其α效应尚可使支气 管粘膜血管收缩，减轻充血水肿，有利于改善小气道 阻塞。但长期应用反致粘膜血管过度收缩，毛细血管 压增加，充血水肿反加重。此外，α效应尚可加重支气 管平滑肌痉挛。 3、中枢神经系统：兴奋大脑皮层和皮层下中枢，产生 精神兴奋、失眠、不安和震颤等。