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琥珀酸美托洛尔的优势精品课件
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3
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
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4
清晨血压激增与心脑血管事件的关系
Early morning blood pressure
400
419nmol/L
血药浓度(nmol/L)
350
分布在适宜的“治疗窗”内
(45~419nmol/L)
300
250 200 150 100
50 0
周乐今
无β1受体阻滞效应
理想的1阻滞 治疗
美托洛尔缓释片 窗
200 mg qd
美托洛尔平片
50 mg tid 美托洛尔缓释片 100 mg qd
45 nmol/L
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18
周乐今
MCCVD & MHR
琥珀酸美托洛尔与酒石酸美托洛尔剂量转换
临床实践理想状态(全日剂量1:1+ 瞬间峰浓度1:1)
-30
6 12 18 24 30
第7天服药后的时间(h)
n=18
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6
Lücker P et al, J Clin Pharmacol 1990;30:S28-S32
琥珀酸美托洛尔更加平稳长效
MCCVD & MHR
琥珀酸美托洛尔的谷峰比值为89%;比索洛尔的谷峰比值为70%
MCCVD & MHR
高β1选择性和安全治疗窗
β受体阻滞剂的临床实践
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8
周乐今
倍他乐克缓释片高度β1选择性
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9
倍他乐克缓释片β1/β2选择性为63:1
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10
美托洛尔高度β1选择性
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MCCVD & MHR
Beta-Blockers Metoprolol Succinate
临床实践中的一些问题
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1
MCCVD & MHR
剂型选择
β受体阻滞剂的临床实践
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2
周乐今
多单位微囊系统 保证持久平稳释放
Sandberg A, et al. Eur J Clin Pharmacol. 1988;33(Suppl):S3-S7. Sandberg A, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30:S2-S16.
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AZ 推荐剂量转换原则
MCCVD & MHR
➢ 多项研究显示,倍他乐克用于冠心病患者时,100-200mg/天可以达 到理想的心脏保护作用。
➢ 鉴于缓释片和平片在等剂量下有着相似的药效曲线下面积(AUEC)
➢ 所以,现有使用倍他乐克平片希望改用缓释片的病人, 建议遵循1:1的足剂量转换原则。
例如: 平片25mg 一天二次转换为缓释片47.5mg 一天一次, 平片50 mg 一天二次则转换为缓释片 95 mg一天一次, 平片100mg一天二次转换为缓释片190mg 一天一次。
MCCVD & MHR
Pharmacokinetic Considerations of Formulation: Extended-Release Metoprolol Succinate in the Treatment of Heart Failure
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15
周乐今
MCCVD & MHR
美托洛尔血浆浓度和β1阻滞- 琥珀酸美托洛尔200mg(qd)与酒石酸美托洛尔100mg(bid)的比较
MCCVD & MHR
800 600 400 200
0
0
周乐今
美托洛尔血浆浓度 (nmol/l)
琥珀酸美托洛尔200mg qd 酒石酸美托洛尔100mg bid
+10
0
-10
-20
% EHR自基线的变化
surge
MCCVD & MHR
周乐今
18:00
0:00
Time of day
6:00
12:00
精品 PPT 欢迎下载 可修改Muller et al. N Engl J Med1985;313:1315–1322.5 Marler et al. Stroke 1989;20:473–476.
琥珀酸美托洛尔避免峰谷血药浓度波动
剂量转换
β阻滞剂临床实践
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16
周乐今
24小时平稳释放 峰浓度更低不良反应更少 相同剂量,缓释片峰浓度仅为平片的1/4!!!
Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-S32.
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0
6 时间(小时) 14
24
精品 PPT 欢Ab迎ra下ha载mss可on修B改, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(Suppl):S46-541.4
Andersson B et al, J Cardiac Failure 2001;7:311-7.
琥珀酸美托洛尔200mg 维持β1受体选择性达24小时
11
β受体阻滞剂β1受体选择性
MCCVD & MHR
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12
周乐今
β受体阻滞剂的β1受体选择性
MCCVD & MHR
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13
周乐今
单次服用琥珀酸美托洛尔200mg 不阻滞β2受体
MCCVD & MHR
450
β2受体阻滞效应 过度的β1受体阻滞效应
Agewall S et al. Journal of Clinical Pharmacy and Therapeutics 1997; 22:171–9 精品 PPT 欢迎下Zh载ou 可N 修et 改al. China Journal of Medicinal Guide 2008;10:8687 Chen YY et al.China Journal of Hypertension 2000;8:334-5
周乐今
谷峰比值(%)
100
89%
90 80
70
60 50
57%
70%
40
30
20
10
0 倍索洛尔
谷峰比值(T:P ratio)— T:取24h中最后2h的血压下降均值为谷效应;
P:以服药后2~6h内每小时平均降压效应的最大值为峰效应;将每个人的T值 和P值均数后的比值即为谷峰比值