50 mg 0%
100 mg
200 mg
300 mg
400 mg
-10%
运动心率降幅(%)
-20%
-19.1%
-30%
-23.3%
-26.0%
-29.1% 50 mg 100 mg 200 mg 300 mg 400 mg
-27.6%
• 一项稳态交叉研究1，纳入12例健康男性(平均年龄25岁)，随机分为美托洛尔CR/ZOK 50 mg组，美托洛尔CT 50mg组和 安慰剂组；通过运动心率的降幅评估β1受体阻滞剂的疗效
• 4项研究2分别纳入18例健康青年人群，每项研究随机服用美托洛尔缓释片od(100mg 、200 mg、300 mg、400 mg)和 平片100mg(od、 bid、tid、qid)组，评估美托洛尔不同剂型的药代动力学
1. Wieselgren I, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S28-32. 2. Lucker P, et al. J Clin Pharmacol. 1990;30(2 Suppl):S17-27.
• 结果显示，大剂量美托洛尔可增加临床获益
Herlitz J, et al. Cardiovasc Drugs Ther. 2019 Dec;14(6):589-95.
一项稳态交叉研究表明，心率降幅不随美托洛尔剂量的 增长而同比例下降50 mg, 100 mg, 200 mg美托洛尔心率 降幅分别为19.1%, 23.3%, 26.0%
当地人
11.875mg qd
瑞舒伐他汀
23.75mg qd
住院期间β-B剂量调整
35.625mg qd
11.875mg qd 47.5mg qd
95mg qd
23.75mg qd 71.25mg qd
95mg qd
71.25mg qd
200mg美托洛尔较50mg美托洛尔，可降低急性心 梗患者5年内的死亡风险达44%
50% 4533%
相较于 ≤美托洛尔50mg组
44%
5年内的死亡率
25%
24%
20%
≤美托洛尔50mg
美托洛尔100mg
美托洛尔200mg
• 一项回顾性研究纳入2161例AMI患者，73%的患者出院时处方BB，其中59%的患者处方美托洛尔；在这59%的患者中， 有34%的患者美托洛尔用量达200mg，46%的患者用量达100mg，20%的患者用量50mg或更低剂量；随访时间为5年； 评估美托洛尔不同使用情况下患者出院后5年死亡率
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