1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
与强的松比较，甲强龙/美卓乐 免疫抑制作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用/抗炎作用均强于强的松
药物 甲强龙/美卓乐 强的松
受体亲和力 1190 5
免疫抑制作用 11 0.6†
抗炎作用(比值) 5 4
1. Langhof E et al. Int. J. Immunopharmac.1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页 3. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11
释放炎性介质， 如IL-4,IL-5,IL13, 过敏原 巨噬细胞/ 树突状细胞 CD4＋T淋巴细 胞 粘 液 栓 神经激活
释放炎性介质， 肥大细胞 如嗜酸性粒细 组胺 胞趋化因子， NO 中性粒 嗜酸性 细胞 粒细胞
上皮细 胞 上皮脱落 血浆渗出 水肿形成
上皮纤维化
感觉神经激活 胆碱能反射
粘液分泌过多
• 增加对HPA轴抑制作用
• 增加肌肉毒性
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
甲强龙比地塞米松对HPA轴抑制作用更小
皮质激素 氢化考的松 强的松 强的松龙 对HPA 轴的抑制作 用 1 4 4 HPA 轴抑制时间(天) 1.25 –1.50 1.25 –1.50 1.25 –1.50
血管扩张 新血管形成 平滑肌收缩 肥大 / 增生
哮喘的本质--此“炎”非彼“ 炎”
• Inflammation
非特异性变应性炎症 肥大细胞、嗜酸性细胞、 CD4＋T淋巴细胞等浸润为 主 • 糖皮质激素为主的抗炎治 疗
Infection
特异性炎症： 红，肿，痛，热 中性粒细胞浸润为主
抗生素为主的抗感染治疗
病例分享
甲强龙在支气管哮喘治疗中的应用
施静 左鹏
华中科技大学同济医学院附属同济医院 呼吸与急危重症医学科
患者，xxx，女，61岁
主诉：发作性咳嗽、喘气50余年，再 发加重15天。
• 现病史：患者50余年来常于受凉、闻及刺激性气
体时出现咳嗽，咳白色粘痰，咳嗽加重时伴喘气
，严重时可闻及喉部喘鸣音，秋冬季节反复发作
哮喘的治疗
长期控制用药

快速缓解用药



吸入型糖皮质激素（ICS） 二丙酸倍氯米松(BDP) 布地奈德(BUD) 丙酸氟替卡松(FP) 吸入长效2激动剂ＬＡＢＡ 沙美特罗(Salmeterol) 福莫特罗(Formoterol) 其他 口服长效2激动剂 抗白三烯药物 甲基黄嘌呤 色甘酸钠/尼多克罗米 全身激素减量疗法
，以夜间症状明显，多次住院治疗，诊断为“支
气管哮喘”，经抗炎、解痉、平喘好转出院，平
素未规律用药控制。15天前受凉后上述症状再发 加重，伴鼻塞、流清涕，未行正规诊治，上述症 状逐渐加重，为求诊治遂来我院，门诊以“支气 管哮喘急性发作”收治我科。
既往：过敏性鼻炎病史。
体格检查
T 36.8℃ P 134次/分 R 22次/分 BP 139/84mmHg。口唇 紫绀，颈区及双侧锁骨上窝未触及淋巴结肿大。双肺呼吸 音稍低，双肺满布哮鸣音。心律齐，各瓣膜区未闻及病理 性杂音。腹软，无压痛及反跳痛。肝脾肋下未及。双肾区 无扣痛。双下肢无压陷水肿。
甲强龙
氟羟强的松龙
5
5 10倍
1.25 –1.50
2.25 2倍
倍他米松
50
3.25
地塞米松
50
2.75
小 结
• 对于需住院治疗的支气管哮喘急性发作期的患
者，甲强龙起效快，能短时间内改善患者的临
床症状。
• 序贯口服美卓乐治疗疗效稳定，副作用小。
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美卓乐：体内清除率恒定
－美卓乐：多次给药后，清除与用药时间无关； －强的松龙：清除随着用药时间的延长而显著增加；
Shashank R,et al J Clin Pharmacol: 1997；916-925
与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐 更易穿透脂质屏障，起效更快
与无C6甲基的地塞米松比较，甲强龙/美卓乐更易穿透体内细胞 组织脂质屏障而迅速到达靶器官
盐皮质激素活性 1 0.8 0.8 0.5 0 0
肌无力 代谢性碱中毒
甲强龙 倍他米松 地塞米松
Corticosteroids in the 21st century.Weissmann Gerald
与强的松比较，甲强龙/美卓乐 起效更快，迅速改善临床症状
C6甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化可直接 发挥抗炎作用
亲脂性更强
1. Weissmann G et al. corticosteroids in the 21st century. P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐 副作用的发生更少
地塞米松C9氟化2
• 突然停药易发生不良反应 • 增加类固醇性肌病的发生
诊断：（1）支气管哮喘 急性发作期 未控制
（2）肺部感染
治疗：（1）激素 甲强龙 40mg ivdrip qd×7天
→强的松 20mg qd，同时加用ICS/LABA吸入治疗；
（2）解痉平喘、化痰、护胃等对症治疗；
（3）抗感染
• 患者病情明显好转，咳、痰、喘症状显著 缓解，肺部哮鸣音消失，氧合改善。
辅检：
血常规：嗜酸性细胞% 10.8%，嗜酸细胞计数0.62*10^9/L。
血气分析（吸氧下）：PH 7.347 PCO2 50.9mmHg PO2 62mmHg SaO2 90%
肺功能：1.极重度阻塞性肺通气功能障碍；2.肺活量轻度下 降；3.最大通气量重度下降；4.呼吸阻力、外周阻力、外周 弹性阻力增加。
与强的松比较，甲强龙/美卓乐 副作用更少，使用更安全
甲强龙 /美卓乐无需肝脏转化直接发挥抗 炎作用，对肝脏功能不全及合并使用易致肝
损害药物的患者更安全，疗效更可靠
杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，第359－368页。
糖皮质激素的蛋白结合率
Shashank R,et al J Clin Pharmacol: 1997；916-925
Thank you !
• 出院后继续ICS/LABA吸入治疗，并按医嘱 逐渐减量口服激素。
支气管哮喘

是一种气道慢性炎症性疾病
由多种炎性细胞和细胞组分参与 主要特征
– 气道高反应性
-广泛、多变的可逆性气流受限
– 反复发作性的Байду номын сангаас息、气急、胸闷和咳嗽等 – 多数患者可自行缓解或经治疗后缓解
多种炎症细胞及炎性介质参与哮喘的发生和 发展
C11羟基化 －使其无需肝脏转化， 直接起效
CH3
与氢化可的松比较，甲强起效更快，更安全
C6甲基可减少电解质活性，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透体 内脂质屏障而迅速到达靶器官
提高抗炎活性 减弱水钠潴留
与氢化可的松比较甲强龙/美卓乐水钠潴留作用更弱
潴钠
高血压 水肿 心衰
排钾
糖皮质激素 氢化考的松 强的松 强的松龙
速效吸入型2受体激动剂


短效口服2受体激动剂
抗胆碱能药物 甲基黄嘌呤 全身性糖皮质激素
甲强龙分子结构
21
CH2OH C=O OH
17
20
HO
11
CH3
16
C1=C2双键－增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱 C6甲基化 －迅速起效， 糖皮质激素活性增加
CH3
19 3
9
F
O
6
C9未氟化 －HPA轴抑制弱， 肌肉毒性少