• 出院后继续吸入治疗，并按医嘱逐渐减量 口服激素。
支气管哮喘
是一种气道慢性炎症性疾病 由多种炎性细胞和细胞组分参与 主要特征 气道高反应性 -广泛、多变的可逆性气流受限 反复发作性的喘息、气急、胸闷和咳嗽等 多数患者可自行缓解或经治疗后缓解
多种炎症细胞及炎性介质参与哮喘的发生和 发展
与强的松比较，甲强龙/美卓乐 免疫抑制作用更强
甲强龙 /美卓乐 受体亲和力更高，免疫抑制作用/抗炎作用均强于强的 松
药物
受体亲和力 免疫抑制作用 抗炎作用(比值)
甲强龙/美卓乐
1190
11
5
强的松
5
0.6†ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
4
1. E . . J. .1987 ;9 :469-473. 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
病例分享
甲强龙在支气管哮喘治疗中 的应用
呼吸与急危重症医学科
患者，，女，61岁 主诉：发作性咳嗽、喘气50余年，再
发加重15天。
• 现病史：患者50余年来常于受凉、闻及刺激性气 体时出现咳嗽，咳白色粘痰，咳嗽加重时伴喘气 ，严重时可闻及喉部喘鸣音，秋冬季节反复发作 ，以夜间症状明显，多次住院治疗，诊断为“支 气管哮喘”，经抗炎、解痉、平喘好转出院，平 素未规律用药控制。15天前受凉后上述症状再发 加重，伴鼻塞、流清涕，未行正规诊治，上述症 状逐渐加重，为求诊治遂来我院，门诊以“支气 管哮喘急性发作”收治我科。
美卓乐：体内清除率恒定
－美卓乐：多次给药后，清除与用药时间无关； －强的松龙：清除随着用药时间的延长而显著增加；
J : 1997；916-925
与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐 更易穿透脂质屏障，起效更快
与无C6 甲基的地塞米松比较，甲强龙/美卓乐更易穿透体内细 胞组织脂质屏障而迅速到达靶器官
亲脂性更强
心衰
强的松
排钾 肌无力 代谢性碱中毒
强的松龙 甲强龙 倍他米松 地塞米松
水钠潴留作用更
盐皮质激素活性 1 0.8 0.8 0.5 0 0
21
与强的松比较，甲强龙/美卓乐 起效更快，迅速改善临床症状
C6 甲基使得甲强龙/美卓乐较强的松起效更快，同时无需体内转化可直 接发挥抗炎作用
1. G . 21 . P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
释放炎性介质， 如IL-4,IL-5,IL-
13,
巨噬细胞/ 树突状细胞
CD4＋T淋巴细 胞
粘液栓
过敏原
释放炎性介质，
肥大细胞
如嗜酸性粒细
组胺
胞趋化因子，
NO
中性粒
嗜酸性
细胞
粒细胞
神经激活
上皮细 胞
粘液分泌过多 血管扩张 新血管形成
血浆渗出 水肿形成
上皮脱落 上皮纤维化 感觉神经激活 胆碱能反射
平滑肌收缩 肥大 / 增生
1. G . 21 . P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
与地塞米松比较，甲强龙/美卓乐 副作用的发生更少
地塞米松C9氟化2
• 突然停药易发生不良反应 • 增加类固醇性肌病的发生
• 增加对轴抑制作用 • 增加肌肉毒性
1. G . 21 . P9-11 2. 李家泰等。临床药理学。人民卫生出版社，第二版，第1039页
3. G . 21 . P9-11
与强的松比较，甲强龙/美卓乐 副作用更少，使用更安全
甲强龙 /美卓乐 无需肝脏转化直接发挥 抗炎作用，对肝脏功能不全及合并使用易致 肝损害药物的患者更安全，疗效更可靠
杨宝峰等。药理学。人民卫生出版社，第六版，第359－368页。
糖皮质激素的蛋白结合率
J : 1997；916-925
C9 未氟化 －轴抑制弱， 肌肉毒性少
C11羟基化 －使其无需肝脏转化， 直接起效
与氢化可的松比较，甲强起效更快，更安全
C6 甲基可减少电解质活性，增加糖皮质激素亲脂性，更易穿透 体内脂质屏障而迅速到达靶器官
提高抗炎活性 减弱水钠潴留
与氢化可的松比较甲强龙 /美卓乐 弱
潴钠
高血压
糖皮质激素
水肿
氢化考的松
哮喘的本质此“炎”非彼“炎 ”
• 非特异性变应性炎 症 肥大细胞、嗜酸性 细胞、4＋T淋巴细 胞等浸润为主
特异性炎症： 红，肿，痛，热 中性粒细胞浸润为 主
• 糖皮质激素为主的 抗生素为主的抗感
哮喘的治疗
长期控制用药
吸入型糖皮质激素（） 二丙酸倍氯米松() 布地奈德() 丙酸氟替卡松() 吸入长效 2激动剂ＬＡＢＡ 沙美特罗() 福莫特罗() 其他 口服长效 2激动剂 抗白三烯药物 甲基黄嘌呤 色甘酸钠/尼多克罗米 全身激素减量疗法
快速缓解用药
速效吸入型 2受体激动 剂
短效口服 2受体激动剂 抗胆碱能药物 甲基黄嘌呤 全身性糖皮质激素
3
O
HO
11
CH3
9
19 F
6
CH3
甲强龙分子结 构
21 CH2OH
20 C=O
CH3
OH
17 16
C12双键－增加抗炎活性 盐皮质激素活性减弱
C6 甲基化 －迅速起效， 糖皮质激素活性增加
甲强龙 比地塞米松对轴抑制作用更小
皮质激素 氢化考的松
强的松 强的松龙
甲强龙
氟羟强的松龙 倍他米松
地塞米松
对 轴的抑制作用
1
4
4
5
5 10倍
50
50
轴抑制时间(天)
1.25 –1.50
1.25 –1.50
1.25 –1.50
1.25 –1.50
2.25 2倍
3.25
2.75
小结
既往：过敏性鼻炎病史。
体格检查 T 36.8℃ P 134次/分 R 22次/分 139/84。口唇紫 绀，颈区及双侧锁骨上窝未触及淋巴结肿大。双 肺呼吸音稍低，双肺满布哮鸣音。心律齐，各瓣 膜区未闻及病理性杂音。腹软，无压痛及反跳痛。 肝脾肋下未及。双肾区无扣痛。双下肢无压陷水 肿。
辅检： 血常规：嗜酸性细胞% 10.8%，嗜酸细胞 计数0.62*10^9。
血气分析（吸氧下）： 7.347 2 50.9 2 62 2 90%
肺功能：1.极重度阻塞性肺通气功能障碍；
诊断：（1）支气管哮喘 急性发作期 未控制 （2）肺部感染
治疗：（1）激素 甲强龙 40 ×7天→强的松 20 ，同时加用吸入治疗；
（2）解痉平喘、化痰、护胃等对症治疗； （3）抗感染
• 患者病情明显好转，咳、痰、喘症状显著 缓解，肺部哮鸣音消失，氧合改善。