抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与 底物的结合，因而降低酶反应速度。
反应模式:
竞争性抑制
抑制剂与底物的结构相似，与底物竞争酶的活性中心并与之结合，减少了酶与 底物的结合，因而降低酶反应速度。
竞争性抑制的特征曲线
竞争性抑制的Km和Vm变化
动力学方程：
Vmax不变；Km值变大
反竞争性抑制
某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间
产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。
反应模式:
反竞争性抑制
某些抑制剂不能与游离的酶结合，而只能在酶与底物结合成复合物后再与酶结合，使中间
产物的量下降，从而减少了产物的生成，这种作用称为反竞争性抑制作用。
竞争性抑制
特点：
① 抑制剂与底物结构相似 ② 两者都与酶的活性中心结合,排斥性抑制
③ 抑制程度取决于抑制剂与酶的相对亲和力和与底物浓度的相对比例
④ 增加底物浓度可减低或解除抑制作用 ⑤ 动力学变化：Vmax不变、Km 值变大
竞争性抑制剂应用举例
丙二酸、苹果酸、草酰 乙酸为琥珀酸脱氢酶的竞争性抑制剂。
反竞争性抑制的特征曲线
反竞争性抑制的Km和Vm变化
Vmax 变小；Km 值变小
反竞争性抑制
特点：
三种可逆性抑制剂作用的比较
谢谢观看~
请老师同学们批评指正！
过高，结晶 沉积，引起 关节疼痛
竞争性抑制剂应用举例
——药物设计
磺胺类 药物的抑菌机制——抑制细菌二氢叶酸合成酶→抗菌药物
对氨基苯甲酸（PABA）
磺胺类药物（SAS） （具有对氨基苯磺酰胺结构的一类药物的总称）
人可利用外源叶酸，而细菌则不能！不影响人体健康。
非竞争性抑制
某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需用
抑制作用
酶的抑制作用：酶的功能基团或活性中心受到某种物质的影响，而导致酶 活力降低或丧失的作用。引起抑制作用的物质称为抑制剂。
不可逆性抑制
以共价键结合，如 氰化物、有机磷、
三价砷化合物
抑 制 作 用
可逆性抑制
竞争性抑制
非竞争性抑制
以非共价键结合， 可用透析、超滤等 除去。
反竞争性抑制
竞争性抑制
CH2COOH 琥珀酸 COOH CH2 COOH 丙二酸
¸ FAD 琥珀酸脱氢酶 CHCOOH + + FADH2 CH2COOH COOH CH2 CHOH COOH 苹果酸 HCCOOH 延胡索酸
COCOOH CH2COOH 草酰乙酸
竞争性抑制剂应用举例
——药物设计
别嘌呤醇药物的抑制机制——抑制黄嘌呤氧化酶→痛风病药物
特点：
① 抑制剂与底物结构不相似，底物与抑制剂之间无竞争关系； ② 抑制剂与酶在活性中心外的必需基团结合，是一种旁若无人式抑制； ③ 抑制结果取决于抑制剂的浓度； ④ 增加底物浓度不能解除抑制作用；
⑤ 动力学变化：Vmax 变小、Km 值不变
非竞争性抑制剂应用举例
1. 金属络合剂：如EDTA、F-、CN-、N3- 等可以与金属酶中的金属离子 络合，从而抑制酶的活性。 2. 某些重金属离子（Ag+、Hg+、Pb2+等）通常能与酶分子的调控部位中 的-SH基团作用，改变酶的空间构象，引起非竞争性抑制。
抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。
反应模式:
非竞争性抑制
某些抑制剂结合在酶活性中心外的必需基团，与底物和酶的结合无竞争。但酶-底物-
抑制剂复合物不能生成产物，这种抑制作用称为非竞争性抑制。
非竞争性抑制特征曲线
竞争性抑制的Km和Vm变化
动力学方程:
Vmax 变小；Km 值不变
非竞争性抑制