有机化学在癌症治疗领域中的应用
——浅谈化疗的利弊与展望
张翘楚
(清华大学化学工程系化31班学号：2013011889)
摘要：半个世纪以来，癌症在全球范围内的总发病率呈上升趋势，癌症已成为我国人民第二大死因，知识分子群体第一大死因，癌症的治疗也成为全球探讨的热点。

目前作
为常规疗法的化学治疗（以下简称化疗）仍是目前肿瘤治疗的最重要手段，然而由于化疗药
物引起的不良反应以及治疗后的癌症复发仍旧是亟待解决的问题。

关键字：癌症化疗，癌细胞，紫杉醇，人参皂苷，中药，生物导弹，病毒
癌症（又称恶性肿瘤）是威胁人类生命和健康的主要疾病，据世界卫生组织估计，全球每年因癌症死亡的有760 万人，占全球总死亡人数的13%；而我国因癌症死亡的人数也在持续上升，预计2020 年我国癌症发病人数将达到300 万，死亡人数达220 万。

防治癌症已经成为我国乃至全球的重要任务，本文将依据有机化学知识以化疗为主对癌症治疗的原理和方法予以综述并加以展望。

1.癌症化疗原理及方法
1.1癌症简介
癌症，亦称恶性肿瘤，为由控制细胞生长增殖机制失常而引起的疾病。

癌细胞除了生长失控外，还会局部侵入周遭正常组织甚至经由体内循环系统或淋巴系统转移到身体其他部分。

癌细胞的特点是无限制、无止境地增生，使患者体内的营养物质被大量消耗；癌细胞释放出多种毒素，使人体产生一系列症状；癌细胞还可转移到全身各处生长繁殖，导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等等。

与之相对的有良性肿瘤，良性肿瘤则容易清除干净，一般不转移、不复发，对器官、组织只有挤压和阻塞作用，但癌症还可破坏组织、器官的结构和功能，引起坏死出血合并感染，患者最终由于器官功能衰竭而死亡。

1.2癌症起因
现代生物学知识认为人体细胞中含有原癌基因和抑癌基因，二者控制细胞周期完成细胞正常的生长分裂，当在一些不利因素影响下（化学毒素、电离辐射、自由基毒素、微生物等）该基因突变概率变大，经多次基因突变细胞发生异常，形态变化，转变为不受机体控制的、可无限增殖的癌细胞。

根据某化学理论，活性氧（自由基ROS）是一种缺乏电子的物质，进入人体后到处争夺电子，如果夺去细胞蛋白分子的电子，使蛋白质接上支链发生烷基化，形成畸变的分子而致癌。

该畸变分子由于自己缺少电子，又要去夺取邻近分子的电子，又使邻近分子也发生畸变而致癌。

这样，恶性循环就会形成大量畸变的蛋白分子，这些畸变的蛋白分子诱发基因突变。

形成大量癌细胞，最后出现癌症。

增殖的癌细胞
1.3传统化疗
化学疗法是将药物经血管带到全身，对身体所有细胞都有影响。

这种疗法有时也称为“胞毒疗法”，对一些癌症效果较好，因为所用药物都是有害，甚至是带毒性的，体内细胞，无论是否恶性细胞，都受到破坏。

由于癌细胞代谢、分裂旺盛，这些药物往往是通过对细胞分裂各阶段的抑制以达到抑制细胞分裂的目的。

因而经受化疗的患者往往会相当痛苦，甚至死亡，因而存在较大弊端，国内有资料显示，15％的晚期癌症病人在过度和不合理的治疗中加速死亡。

并且癌症还有复发的风险。

药物实例：价比黄金的紫杉醇C47H51NO14
紫杉醇主要适用于卵巢癌和乳腺癌，对肺癌、大肠癌、黑色素瘤、头颈部癌、淋巴瘤、脑瘤也都有一定疗效。

按现有学说，微管蛋白是细胞有丝分裂纺锤体的重要组成部分，微管蛋白的组装和去组装使染色体移向两极。

紫杉醇可诱导与促进微管蛋白聚合、微管装配，防止解聚，使微管稳定，从而阻止癌细胞的生长。

正常情况下，微管蛋白和组成微管的微管蛋白二聚体存在动态平衡，紫杉醇可使两者之间失去动态平衡，导致细胞在有丝分裂时不能形成纺锤体和纺锤丝，抑制了细胞分裂和增殖，使癌细胞停止在G2期和M期，直至死亡，进而起到抗癌作用。

紫杉醇
1.4中药化疗
天然药物具有低毒性，刺激性小的优势。

由于化学药物的毒副作用过大，尤其对骨髓的抑制，使白细胞下降，对患者自身免疫力破坏很严重，具有一定的风险。

天然药物抑制肿瘤细胞的同时还可提高免疫力，但中药往往见效比较慢，而且有时缺乏一些理论支撑，活血养气排毒等说法显然缺乏说服力，难以取代传统化疗大范围推广。

药物实例：几乎无副作用的人参皂苷
人参皂苷RH2：具有显著的抗癌活性，能增强正常细胞的功能，诱导癌细胞分化使癌细胞自然凋亡，促进癌细胞逆转为正常细胞，并可抑制肿瘤增生，抑制癌细胞侵润转移，减缓癌细胞分裂生长。

Rh2 可以有效增强单核巨噬细胞的吞噬功能，诱发肿瘤癌细胞凋亡。

Rh2 的HK细胞活性功能，诱导肿瘤癌细胞分化。

Rh2 可以通过提高免疫力降低放化疗的毒性，有效地减小放化疗的痛苦程度。

人参皂苷Rg3：能抑制肿瘤细胞的黏附，侵润，阻止癌细胞新生血管的形成，从而抑制肿瘤生长，扩散和转移，具有显著的抗癌功能。

可明显改善放化疗及手术后引起的白血球下降，使血液流变学趋于正常，该成分有很强的预防和抗癌作用，可以提高人体机能和免疫功能，配合手术和放化疗效果显著，并可以作为健康人群的保健品服用。

人参皂苷Rg2，赋予野山参“起死回生”作用的主要成分，是人参“回阳救逆”的基础。

该成分解决心肌缺氧不足，防止心肌梗死，有强心作用，可抢救心源性和失血性休克，具有抗休克、抗心衰、抗凝血、抗血栓作用，能快速改善心肌缺氧，具有明显的增强心功能作用。

人参皂苷Re，该成分具有抗心率不齐、抗心力衰竭、抑制中枢神经的作用；具有改善记忆与增智作用，能有效改善老年痴呆症状和提高记忆力、增进智力发育；改善睡眠；促进刺激副肾皮质荷尔蒙分泌作用，改善女性更年期综合症、帕金森综合症。

人参皂苷Re
2.思考与展望
2.1对已有方法的思考
传统药物化疗杀伤面过大，副作用强，易反复，患者不堪其痛，现在也已经有不少癌症晚期患者选择了不做化疗在家中度过最后时光，而中医疗法则周期长，效果不够明显，理论基础不完备，难以作为主导疗法，它们都有各自的缺陷，目前来看较为适用的是二者相结合，化疗为主，药物杀伤癌细胞（主力军），中医调养为辅，减轻化疗造成的疼痛(辅助)，才能达到最佳疗效。

另有目前仍在研制并取得一定成效的“生物导弹”，利用癌细胞表面蛋白质的异常制作单克隆抗体并装载杀伤性物质，以达到定向杀伤的目的，有较好的应用前景，但由于单克隆抗体是人鼠杂交细胞，单克隆抗体中的鼠源蛋白会引起人体的免疫反应，甚至致死。

所以需要利用现代生物化学技术对单克隆抗体进行修饰以减小免疫反应，或者利用人骨髓瘤细胞生产单克隆抗体也许更加可行，当然需要筛选排除其代谢产生的有毒有害物质（比如一些诱导其他正常细胞癌变的物质）。

总之，就目前来看，传统方法难以攻克癌症这个顽疾。

生物导弹
2.2对于癌症治疗的一点想法
病毒疗法: 就目前来看，我们对癌症的一些作用机理还没有完全搞清，对生物的一些代谢反应也难以控制，不如我们利用生物治理生物，侵害人体的许多病毒都有一定的专一性，比如艾滋病毒（HIV）主要侵染T细胞，由于癌细胞表面蛋白质、形态均有一定改变，不如我们找到一种专门侵染某种癌细胞的病毒，这样的病毒需要我们利用生物化学知识对一般的人体病毒加以改造、培养，以确保这种特异侵染癌细胞的病毒并且难以被免疫系统消灭，不妨用本身就难以被消灭的病毒进行改造（如乙肝病毒），当然需要我们对生物化学反应有一定了解才有可能培养出这样的病毒，但我想如果利用这种病毒进行治疗应该效果不错，不但不会使患者感到疼痛，而且当癌细胞被消灭时这种病毒也会因为找不到寄主而死亡，便于善后，这也解决了癌细胞增殖快且难以完全消灭的难题，就好比害虫繁殖速度很快，如果我们施放农药，短时间内会减少害虫，也会伤害庄稼，害虫一段时间还会卷土重来，效果不太理想，但如果我们放养害虫的天敌，则害虫则会长期保持较低水平，这样癌细胞就不会对人体健康造成威胁。

药物疗法：正常细胞可通过一些诱导因子癌变，虽说理论上讲这个过程是单向的，但我想也许有另外的物质有反向诱导的作用，毕竟也有少数癌症患者自愈的实例，当然找到让癌细胞“冷静”下来的诱导因子绝非易事，需要大量的实验与一定的理论知识，一些癌细胞可以分泌出一些诱导癌变的有机物，我想也许可以通过分析这些有机物的结构来推测出具有相反生物效应的物质的结构，并加以合成。

利用这种物质可将患者体内的癌细胞转变为无害细胞。

免疫疗法：通过加强免疫系统的抵抗能力来消灭癌细胞，当然要做到这一点也有一定困难，需要一些诱导因子短时间内大大增强T细胞的杀伤力，当然应与一些抑制癌细胞活力的物质一同使用才能达到较好效果。

我认为治疗癌症最重要的是紧紧抓住癌细胞与正常细胞的不同，当然就目前来看，较好的想法是利用癌细胞与其他细胞的差异加以筛选并消灭，现有医疗状况还是化疗放疗为主，中医疗法为辅较为保险。

切忌听信偏方土方，贻误病情，像一些癌症病患因听信台湾学者林光常排毒餐而丧命的例子应当给我们敲响警钟。

相信在不久的将来，癌症终将科学的力量所攻克！
参考文献
[1] 尉玉芬,赵立平.恶性肿瘤患者Ⅳ度骨髓抑制的护理36 例.中国实用
护理杂志,2005(6).
[2]岑溪南，朱平，石永进，等.细胞因子诱导的杀伤细胞可诱导bcr-abl阳性的K562 细胞凋亡.中国实验血液学杂志，2002，10（3）.
[3]徐泽, 徐杰. 癌症治疗新概念与新方法北京: 人民军医出版社, 2011.
[4]王世卿.紫杉醇类化合物抗肿瘤作用机制研究成都：成都医学院学报，2008.8.
[5]/wiki/index.php?doc-view-72076
[6]/view/2130878.htm?fr=aladdin
[7]/view/25454.htm?fr=aladdin。