药剂学复习资料(根据新大纲整理)第一章绪论掌握１、药剂学得定义及宗旨药剂学定义:研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理用药得综合性应用技术科学、药剂学得宗旨:制备安全、有效、稳定、使用方便得药物制剂。
2、药剂学得相关术语(制剂、剂型、制剂学与调剂学)剂型:将药物制成方便临床应用与一定给药途径相适应得给药形式。
例如片剂、注射剂、胶囊剂。
制剂:根据规定得处方,将药物制成适合临床需要得某一种剂型并符合一定质量标准得药品。
制剂学:研究制剂生产工艺技术及相关理论得科学称为制剂学。
剂型设计原则: 最大限度地发挥药效得同时最低限度地降低毒副作用。
(强调让用药者承受最小得治疗风险获得最大得治疗效果)3、药物剂型得重要性a、改变药物作用性质-硫酸镁口服、注射b、调节药物作用速度c、降低或消除药物得毒副作用d、靶向作用e、影响药效4、药剂剂型得分类(按给药途径分类;按分散系统分类;按制法分类;按形态分类)按给药途径与方法分类✧经胃肠道给药得剂型口服给药:片剂、胶囊剂、糖浆剂✧不经胃肠道给药得剂型注射给药:注射剂(静脉注射、肌注、皮下注射等)呼吸道给药:气雾剂、吸入剂皮肤给药: 洗剂、搽剂、软膏剂、贴剂粘膜给药: 滴眼剂、舌下片、口腔粘贴片腔道给药:栓剂按分散系统分类❖真溶液类剂型: <1nm 溶液剂❖胶体溶液类剂型: 1~100ｎｍ胶浆剂❖乳浊液类剂型: ０.1～50μｍ乳剂❖混悬液类剂型: 0。
１～1０0 μm 混悬剂❖气体分散类剂型: 气雾剂❖固体分散类剂型: 散剂、片剂❖微粒分散型微球5、中国药典得概况、特点、沿革及其她药品标准药典就是一个国家记载药品标准、规格得法典,由国家药典委员会组织编纂并由政府颁布、执行,具有法律约束力、药典收载常用药品及制剂:疗效确切、副作用小、质量稳定其它药品标准: 1)、中华人民共与国卫生部标准(简称部颁标准) 2)、国家食品药品监督管理局(SFＤA)药品标准(局颁标准)。
6、GＭP、ＧLP与GＣP得概念⏹药品生产质量管理规范(ＧMP)⏹药物非临床研究质量管理规范(GLP)⏹药品临床试验管理规范(GCP)⏹中药材生产质量管理规范(GAP)⏹药品经营质量管理规范(GSP)⏹医疗机构质量管理规范(GUＰ)熟悉:1、药剂学得任务基本任务: 将药物制成适于临床应用得剂型。
具体任务: 略2、药剂学得分支学科(工业药剂学、物理药剂学、药用高分子材料学与生物药剂学)工业药剂学:制剂配制理论与工业化生产物理药剂学:物理化学原理应用于药剂学研究药用高分子材料学:药剂学中常用高分子得理化特征及功能与应用３、熟悉生物药剂学剂学、药物动力学、临床药剂学得概念、研究范围及与药剂学之间得关系。
生物药剂学与药物动力学:研究制剂中得药物得体内转运过程得动态变化规律,阐明剂型因素、生物因素与疗效得关系。
临床药剂学:研究合理、有效与安全用药。
4、药物得传递系统(DDS)得概念5、DDS得研究进展6、处方得概念及分类医疗与生产部门用于药剂调剂得一种重要书面文件处方类型: 法定处方－－—国家药品标准收载得处方医师处方－-—医师对患者开出药剂学得发展⏹第一代制剂常规制剂⏹第二代制剂缓释制剂(长效制剂、缓慢释药)⏹第三代制剂控释制剂(恒速释药、零级释药)⏹第四代制剂靶向制剂(定位、定量释药)⏹第五代制剂自动化给药系统(脉冲式释药系统、自调式释药系统)第二章药物溶液得形成理论掌握:1、药物得溶解度(特性溶解度与表观溶解度)溶解度:一定温度下100ｇ溶剂中(或１０0ｇ溶液或100ml溶液)溶解溶质得最大克数、溶解度得测定方法1、特性溶解度2.平衡溶解度表观平衡溶解度2、影响药物溶解度得因素及增加药物溶解度得方法影响药物溶解度得因素1、分子结构-———相似相溶２。
溶剂化与水合作用水中溶解度:有机溶剂化物>无水物〉水合物3。
多晶型无定型〉亚稳定型〉稳定型4、粒子大小－——－难溶性药物0。
1～10０nm范围内,r↓, S↑5、温度6.ｐH值弱酸盐弱碱盐７. 同离子效应:相同离子存在使药物溶解度降低增加药物溶解度得方法a、制成盐类选用盐类需注意:溶液pH 、稳定性、刺激性、毒性等因素b。
应用混合溶剂潜溶、潜溶剂常用潜溶剂:乙醇-水,乙醇－甘油,丙二醇-水,聚乙二醇—水c。
加入助溶剂概念与助溶机理•形成可溶性络盐ＫI + I2→KI３(1:29５0) (1:２0)•形成分子复合物茶碱+ 乙二胺→氨茶碱(１:1２0) (１:5)•复分解反应生成盐乙酰水杨酸+ 枸橼酸钠→乙酰水杨酸钠+ 枸橼酸(１:２95０)(1:2０)助溶剂分类✧无机化合物:碘化钾✧有机酸极其钠盐:水杨酸钠、苯甲酸钠、对氨基苯甲酸钠✧酰胺化合物:烟酰胺、乙酰胺、尿素、乌拉坦ｄ. 使用增溶剂--- 表面活性剂•概念•影响增溶效果得因素３、药物溶出度、影响药物溶出度得因素及增加药物溶出速度得方法(一) 溶出速度得表示方法Noyｅs－Wｈitney方程dc／ｄt＝KS(Ｃs – C) K=Ｄ/Ｖｈ当Ｃs ＞＞Ｃ时, dc/ｄｔ= K S Cs(二) 影响因素及增加方法因素: Ｓ、T、V(C)、Ｄ、h增加药物溶出速度方法:减小粒径;升高温度; 加快搅拌熟悉:1、药用溶剂得种类及性质水、非水溶剂、醇与多元醇、醚类2。
介电常数与溶解度参数衡量溶剂极性得参数1。
介电常数(ε)———表示将相反电荷在溶液中分开得能力ε↑,溶剂极性２。
溶解度参数(ｄ)—－—表示同种分子得内聚力δ↑,溶剂极性↑“极性相似相溶"原则第三章表面活性剂掌握:1、表面活性剂得概念、表面活性剂得结构特征及吸附性表面活性剂(Surfactant,Sｕrfａceａｔivｅagｅnt )含义:使液体得表面张力显著降低得物质。
结构特点:长链有机化合物;具有亲水、亲油基团表面活性剂得吸附性2、表面活性剂得分类、基本性质及应用一、离子型(阴离子型阳离子型两性离子型)(一) 阴离子型表面活性剂1、肥皂类(高级脂肪酸得盐,(RCOO－)ｎMn＋)(C12 ～Ｃ１8)可溶性皂(碱金属皂—－- Ｎa,Ｋ):硬脂酸钾不溶性皂(金属皂-—- Ｃa, Ｍg,Al):硬脂酸钙有机胺皂:硬脂酸三乙醇胺皂用途:乳化剂(外用制剂)2、硫酸化物(R•Ｏ• SO3－M+ Ｃ12~ C18)•硫酸化油:硫酸化蓖麻油(土耳其红油)用途:去污剂、润湿剂•高级脂肪醇硫酸酯类:月桂醇硫酸钠(十二烷基硫酸钠,SLＳ)用途:乳化剂(外用制剂)3、磺酸化物(R •SO3-M+)•脂肪酸磺酸化物:二辛基琥珀酸磺酸钠( 阿洛索－OT)•烷基磺酸化物:十二烷基苯磺酸钠用途:洗涤剂(日用化工用)(二)阳离子表面活性剂季铵化合物、苯扎氯铵(洁尔灭)、苯扎溴铵(新洁尔灭)用途:杀菌与防腐临床用于皮肤、粘膜、手术器械得消毒(三) 两性离子表面活性剂•天然: 卵磷脂—---—乳化剂(注射用乳剂)•合成:阳离子—-胺盐(氨基酸型) “Ｔego”季胺盐(甜菜碱型)阴离子-－羧酸盐、硫酸酯、磷酸酯用途:兼具阴、阳离子表面活性剂得特性与作用二、非离子表面活性剂1. 脂肪酸甘油酯单硬脂酸甘油酯,HLＢ３~4, W/O 型辅助乳化剂2、多元醇型(1)蔗糖脂肪酸酯HLＢ5～１３O/W型乳化剂、分散剂(2) 脂肪酸山梨坦( 脱水山梨醇脂肪酸酯类)(司盘,Spans)司盘80(Sｐan 80): 脱水山梨醇单油酸酯性质:油溶性应用:W／Ｏ型乳剂得乳化剂(３)聚山梨酯( 聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类)(吐温, Tweens)吐温－80 :聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯(Tween８０);聚山梨酯80(药典名称) 性质:水溶性应用:增溶剂、O/W 型乳化剂、润湿剂3。
聚氧乙烯型(1)聚氧乙烯脂肪酸酯类(聚乙二醇+ 长链脂肪酸)R• COO • CH2(ＣH2OＣH2)n －CＨ2OH卖泽类(Mｙｒiｊ) Mｙriｊ52 聚氧乙烯40 硬脂酸酯性质:水溶性应用:增溶剂、O／W 型乳化剂(2) 聚氧乙烯脂肪醇醚类(聚乙二醇+ 长链脂肪醇)Ｒ• Ｏ(CH２OＣH2)n Ｈ苄泽类(Brij)苄泽－３0 、苄泽-35 :聚乙二醇+ 十六醇、西土马哥、平平加O性质:亲水性较强应用:增溶剂、Ｏ／W 型乳化剂4、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物泊洛沙姆(Ｐoloxａmeｒ) ; 普朗尼克(Plurｏnic)HO (Ｃ２H4Ｏ) a •(C3Ｈ6O) b • (C2H4O)ｃHMｗ↑, 液体→ 固体Plｕrｏｎic F—68( Mw≈7500) : 片状固体性质:毒性小、刺激性小应用: 静脉注射用得乳化剂(Ｏ/W 型)3、表面活性剂得基本性质(亲水亲油平衡值、表面活性剂胶束、增溶作用等)亲水亲油平衡值(HLB 值)•概念•混合表面活性剂得ＨLB值计算:表面活性剂得增溶作用(一)胶束增溶(二)温度对增溶得影响影响胶束得形成、影响增溶质得溶解、影响表面活性剂得溶解度▪Kraffｔ点———-—离子型表面活性剂得特征值▪起昙与昙点(clouｄinｇpｏinｔ)—--—－聚氧乙烯型非离子表面活性剂产生起昙得原因熟悉:１、表面活性剂得生物学性质对药物吸收得影响、与蛋白质得相互作用、毒性阳离子型＞阴离子型> 非离子型溶血作用:离子型>非离子型刺激性表面活性剂得应用1。
增溶剂(HLB :15～18) 润湿剂(HLB :7 ～１1)乳化剂▪作用:使乳剂易于形成并使之稳定▪类型: W/O 型乳化剂(HLB3～8 ) O/Ｗ型乳化剂( HLB ８~18 )▪应用:乳剂、软膏剂第四章微粒分散体系掌握:１、微粒分散体系得分类及药剂学意义分散体系:就是一种或几种物质高度分散在某种介质中所形成得体系–分散相、分散介质–小分子真溶液<１0–９m nm–胶体分散体系1０–7 ～１0 –9ｍ１－1００ｎm–粗分散体系＞１0 –7m １00nm–微粒分散体系10 –９～１0 –4 m １nm—100μｍ微粒分散系得性能与作用１、溶解速度与溶解度高2。
分散度高、稳定性3、体内分布选择性４、某些微粒可起缓释作用５.改善药物体内稳定性熟悉:1、微粒大小与测定方法▪单分散体系微粒大小完全均一得体系▪多分散体系微粒大小不均一得体系▪几何学粒径、比表面积径、有效粒径等测定方法电子显微镜法–透射电镜(TEM)、扫描电镜(SEM)激光散射法2、微粒大小与体内分布关系3、微粒得热力学稳定性、动力学稳定性、电学与光学性质4、絮凝与反絮凝概念及特性絮凝:系混悬微粒形成絮状聚集体得过程,加入得电解质称絮凝剂、ﻫ反絮凝系向絮凝状态得混悬剂中加入电解质,使絮凝状态变为非絮凝状态得过程,加入得电解质称反絮凝剂。
第五章药物制剂得稳定性掌握:１、制剂中药物得化学降解途径(一)水解酯类(普鲁卡因、盐酸丁卡因、羧酸酯类)酰胺类( 氯霉素、青霉素、头孢菌素、巴比妥类)(二)氧化酚类:肾上腺素、左旋多巴、水杨酸钠烯醇类:维生素Ｃ芳胺类:磺胺嘧啶钠吡唑酮类:氨基比林、安乃近含不饱与碳键:油脂、维生素A、D(三)光降解(四) 其它反应2、处方因素对药物制剂稳定性得影响及解决方法(一)处方因素1、pH值得影响(专属酸碱催化得影响)解决方法确定最稳定得pH值(pHm)试验法:配制不同pH得溶液,在较高温度下进行加速试验,作ｌgk~pＨ图。