新型抗疟药青蒿素
青蒿素（Artemisinin，qinghaosu,QHS） 青蒿素（Artemisinin，qinghaosu,QHS） 是中国科学工作者于1972年从中药青蒿（ 1972年从中药青蒿 是中国科学工作者于1972年从中药青蒿（菊科 植物黄花蒿， L.） 植物黄花蒿，Artemisia annua L.）中提取 的抗疟有效成分， 的抗疟有效成分，其中青蒿素的衍生物有双氢 青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等， 青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚等，统称 青蒿素类药物。 青蒿素类药物。
三、药代动力学
根据动物实验观察， 根据动物实验观察，给〔3H〕青 〕 蒿素（小鼠口服） 小时后 在胆汁、 小时后， 蒿素（小鼠口服）1小时后，在胆汁、 肝中的含量可达高峰， 小时内 肾、肝中的含量可达高峰，24小时内 约有80%从尿及粪便中排出体外，说 从尿及粪便中排出体外， 约有 从尿及粪便中排出体外 明青蒿素在动物体内吸收快， 明青蒿素在动物体内吸收快，排泄亦 快，无蓄积性。 无蓄积性。
由于青蒿素类药与已知的抗疟药氯喹、 由于青蒿素类药与已知的抗疟药氯喹、 哌喹、甲氟喹、磺胺类、萘酚喹、奎宁、 哌喹、甲氟喹、磺胺类、萘酚喹、奎宁、乙 胺嘧啶等无交叉抗药性， 胺嘧啶等无交叉抗药性，因此对多重耐药性 恶性疟有效， 恶性疟有效，成为全球遏制疟疾的最有力的 武器。2001年 世界卫生组织明确指出， 武器。2001年，世界卫生组织明确指出，今 后如果一个国家在改变其抗疟政策时， 后如果一个国家在改变其抗疟政策时，应该 采用一种含有青蒿素的复方抗疟药作为治疗 药物。 药物。
二、毒副作用
小鼠口服青蒿素半数致死量为 4228mg·kg-1,化疗指数为 ；青蒿琥酯 化疗指数为384； 化疗指数为 化疗指数为793； 为769mg·kg-1，化疗指数为 ；蒿甲醚 化疗指数为447； 为263mg·kg-1,化疗指数为 ；双氢青蒿 化疗指数为 素为807mg·kg-1，化疗指数为 化疗指数为505。 素为 。
实验室和临床试验均已证明， 实验室和临床试验均已证明，青蒿素类药 对疟原虫红内期无性体具有强大的杀灭作用， 对疟原虫红内期无性体具有强大的杀灭作用， 对有性体有一定的抑制作用。 对有性体有一定的抑制作用。由于青蒿素类药 杀灭疟原虫速度极快， 杀灭疟原虫速度极快 ， 在 16~20小时左右可清 小时左右可清 左右的疟原虫， 除95%左右的疟原虫，加上毒副作用低，耐受 左右的疟原虫 加上毒副作用低， 性好，安全范围大等特点， 性好，安全范围大等特点，成为目前治疗重症 疟疾特别是脑型疟的首选治疗药物。 疟疾特别是脑型疟的首选治疗药物。
பைடு நூலகம்
毒性作用主要表现为呕吐、食量减少， 毒性作用主要表现为呕吐、食量减少， 粘液血便等； 心电图Q-T间期延长 ， Q-T 间期延长， 粘液血便等 ； 心电图 间期延长 比值增大；化验及病理显示骨髓造血抑制， 比值增大；化验及病理显示骨髓造血抑制， 首先是红系成熟障碍，胆汁淤滞， 首先是红系成熟障碍，胆汁淤滞，内脏淤 粒系成熟障碍及心、 胃肠道、 血，粒系成熟障碍及心、肝、肾、胃肠道、 视网膜等组织实质性损害及相应的血液学 和血液生化的变化。 和血液生化的变化。
可逆性的网织红细胞下降。青蒿素对大鼠、 可逆性的网织红细胞下降。青蒿素对大鼠、 小鼠器官发生期的胚胎有毒性，出现吸收胎， 小鼠器官发生期的胚胎有毒性，出现吸收胎， 但是对存活的胚胎无致畸作用。因此建议早期 但是对存活的胚胎无致畸作用。 妊娠如女慎用，但是对中、 妊娠如女慎用，但是对中、晚期妊娠妇女使用 是安全的。 例中、 是安全的。对17例中、晚期孕妇使用青蒿素治 例中 其出生儿追踪观察（最小3个月 最大10 个月， 疗，其出生儿追踪观察（最小 个月，最大 ），无一例出现先天畸形和智力发育异常 无一例出现先天畸形和智力发育异常。 岁），无一例出现先天畸形和智力发育异常。 给狗静注青蒿琥酯，药后观察14天 给狗静注青蒿琥酯，药后观察 天，无毒副反 应的最大剂量（MTD）为70mg·kg-1，近似致死 应的最大剂量（ ） 量（ALD）为240mg·kg-1； ）