第十四章调血脂药课件
一、概述
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动脉粥样硬化(Atherosclerosis,AS)是心脑 血管病的主要病理基础。AS主要发生在大及中动 脉，特别是冠状A、脑A和主A。此时，动脉壁硬化， 内膜增厚，脂质沉着、纤维组织增生、可形成脂 肪条纹及斑块、使管腔狭窄、阻塞甚至形成栓塞。 动脉弹性减弱易于破裂而造成出血,可能发展为急 性心脑血管事件。防治动脉粥样硬化则是防治心 脑血管疾病的重要措施，纠正病人脂代谢异常具 有重要意义。
胆固醇的生理功能：转变为胆汁酸，转 变为7-脱氢胆固醇，继而可转变为维生素D3； 转变为类固醇激素，构成细胞膜并维持其生 理功能。
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（二）血脂和脂蛋白成分及生理功能
2.甘油三酯（TG)：内源性TG可由肝 脏和肠粘膜合成，其主要生理作用是在线 粒体里被氧化分解，供给机体能量。TG还 是机体储存能量的方式，有助于脂溶性维 生素A、D、E、K的吸收利用，TG还可以 保持机体体温，对重要器官起支持和固定 作用。
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（二）血脂和脂蛋白成分及生理功能
3.磷脂（PHL）：为人体所有细胞膜和血液的重要组 成物质，对保证生物膜良好的流动性和特殊通透性，维持 神经组织正常兴奋性，乳化脂肪,促进脂肪吸收发挥重要作 用。还是血浆脂蛋白的重要成分，对胆固醇和甘油三酯在 血液中运输是必不可少的物质。
低HDL水平:
HDL－C若＜35mg/dl(0.91mmol/L ) HDL－C应＞40mg/dl(1.04mmol/L )
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（2）脂蛋白代谢异常和心血管疾病 正常人血LDL-C ＜120mg/dl(3.12mmol/L)
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临界LDL-C 121~139mg/dl(3.15~3.61mmol/L)
血脂变化
TG
TC
↑↑↑
↑
↑↑
↑↑
↑↑
↑↑
↑↑
↑↑
↑↑↑
↑
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二、调血脂药物的分类
❖调血脂药
主要降低总胆固醇和LDL的药物 主要降低TG和VLDL的药物
其他调血脂药物
❖抗氧化剂
❖多烯脂肪酸类
❖血管内皮保护药
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第1节 主要降低TC和LDL的药物
1.HMG-CoA还原酶抑制剂
4.脂肪酸(FA)：可由体内合成和从食物中供给。按其
是否含有双键结构分为饱和脂肪酸和不饱和脂肪酸，因双
键数目的不同还可分为单不饱和和多不饱和脂肪酸（多烯
脂肪酸）。
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(二)血脂和脂蛋白成份及其生理功能
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甘油三酯（triglyceride ,TG） 胆固醇（cholesterol ,Ch） 磷脂（phosphatide,PHL）
他汀类 : 洛伐他汀(Lovastatin) 辛伐他汀(simvastatin) 普伐他汀(pravastatin) 氟伐他汀(fluvastatin) 阿伐他汀(atorvastatin)
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他汀类的体内过程
口服吸收迅速，除氟伐他汀生物利用 度稍高外，多数药物首关消除作用明显。洛 伐他汀和辛伐他汀均为前体药物，需在肝脏 内将内酯打开才转化成活性物质。除普伐他 汀外，大多数他汀类与血浆蛋白结合率较高。 药物大多经肝脏肝药酶代谢转化，主要经胆 汁从粪便排泄，少量经肾脏排泄。
增高LDL-C ＞140mg/dl (3.64mmol/L )
正常人血TG ＜150mg/dl (1.70mmol /L ） 血TG增高 ＞150mg/dl (1.70mmol/L )
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高脂蛋白血症的分型
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分型 血脂蛋白变化
Ⅰ CM↑ Ⅱa LDL↑ Ⅱb VLDL及LDL↑ Ⅲ IDL↑ Ⅳ VLDL↑ Ⅴ CM及VLDL↑
运输功能
脂质/肠内→外周组织、肝脏组织 内源性脂质/肝脏 → 肝外组织
LDL 肝脏 HDL 肝脏、肠壁
内源性脂质/肝脏 → 肝外组织
胆固醇/外周组织 → 肝脏组织 （胆固醇逆转运）
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（三）脂蛋白代谢
⑴脂蛋白的正常代谢
高脂蛋白血症 ↓ AS
↓ 心血管疾病
(冠心病)
⑵脂蛋白的代谢异常与心脑血管疾病
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第十四章 调血脂药
第十四章调血脂药课件
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第十四章 调血脂药
学习目标 • 1、掌握他汀类药物药理作用、作用特点、
临床应用及不良反应 • 2、理解贝特类药物的作用及机制、临床应
用及药物相互作用 • 3、了解胆汁酸结合树脂、烟酸类药物的作
用、机制、调脂特点；其他抗动 • 脉粥样硬化药物的作用及应用
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㈠AS危险因素
• 传统危险因素 • 非传统的危险因素
• 血脂代谢障碍 • 高同型半胱氨酸血症
• 高血压
• 雌激素减少
• 糖尿病
• 慢性感染
• 肥胖
• 内分泌平衡失调
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（二）血脂和脂蛋白成分及生理功能
1.胆固醇（Ch）：占大约体重的2%， 主要在肝脏和肠粘膜合成，有近30步酶促反 应，其中HMG-CoA还原酶为合成的限速酶。
比重 ＜1.006 ＜1.006 1.006~1.02 1.02~1.063 1063~1.21
主要载脂蛋白 B-48, E, A-I
B-100, E, C B-100, C B-100 A-Ⅰ,A-Ⅱ C, E
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脂蛋白的运输功能及其异同点
分类 生成部位
CM 肠壁 VLDL 肝脏
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（2）脂蛋白代谢异常和心血管疾病
高脂血症
血浆胆固醇水平增高，是冠心病发病的重要原因:
正常人血总胆固醇 ＜200mg/dl(5.2mmol/L)
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临界高胆固醇血症 200~219mg/dl(5.2~5.69mmol/L)
高胆固醇水平 ＞220mg/dl (5.72mmol/L )
胆固醇酯（ CE） 游离胆固醇（FC）
TC
游离脂肪酸(free fatty acid,FAA)
+ 特点：不溶于水
载脂蛋白（apolipoprotein,Apo)
脂蛋白 按脂蛋白密度高低 （溶于血浆，并能运输和代谢）
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CM VLDL LDL HDL
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血浆主要脂蛋白特征
类型 电泳 CM 原点 VLDL 前-β IDL β LDL β HDL α