(1)天然雌激素类:包括雌二醇(E2)、雌酮(E0)、雌三醇(E3)。
(2)半合成雌激素类:如炔雌醇、尼尔雌醇等。
(3)合成雌激素类:如己烯雌酚等。
非甾体类合成雌激素:乙烯雌酚甾体类合成雌激素:EE、尼尔雌醇天然雌激素:大豆异黄酮、葛根异黄酮、林蛙油
选择性作用于靶组织的激素:利维爱(7-异甲基炔诺酮)
雌激素临床常用药物
雌性激素是一类18碳的甾体化合物,常用的女性激素有以下几类:1.天然雌激素:雌二醇(其它名称有:爱美特,妇舒宁,康美华,诺坤复,欧适可, 求偶二醇,松奇,更乐,意泰丽,周效,伊司乐,伊尔,苯甲酸女性双酮,爱斯妥)
雌三醇(其它名称有:欧维婷,伊斯娇,伊特乐)
2.雌激素合成衍生物:炔雌酮(乙炔雌二醇)。
3.全合成雌激素:己烯雌酚(其它名称有:雌性素,人造求偶素,乙底酚,)
另外有:尼尔雌醇(其它名称有:雌三醚,雷塞,维尼安,戊炔雌醇)
普罗雌烯(其它名称有:更宝芬,甲丙雌二醚,露芬,普罗雌醚,伍天舒)结合雌激素(其它名称有:倍美力,普瑞马林,共轭雌激素,混合雌激素)
4.经皮好雌激素雌二醇凝胶:少有副作用的原因是直接皮肤吸收
雌激素类药物
种类和制剂
1.天然雌激素
体内分泌的天然雌激素为雌二醇、雌酮及雌三醇。
目前,国内临床常用的雌激素多为其衍生物,如苯甲酸雌二醇等。
它们在机体内的代谢过程与天然雌激素类似。
(1)苯甲酸雌二醇(estradiol benzoate);为雌二醇的苯甲酸酯。
作用时间较长,可维持2~3日,是目前最常用的雌激素之一,为油溶剂,仅供肌肉注射。
针剂有1mg/支、2mg/支两种。
(2)戊酸雌二醇(estradiol valerate):为雌二醇的戊酸酯。
是长效雌激素制剂,肌注后缓慢释放,作用维持时间2~4周。
针剂有5mg /支、10mg/支两种。
(3)环戊丙酸雌二醇(estradiol cypionate):为雌二醇的环戊丙酸酯。
也是长效雌激素制剂,作用比戊酸雌二醇强而持久,维持时间3~4周以上。
针剂有1mg/支、2mg/支及5mg/支三种,供肌肉注射。
(4)雌三醇(estriol):雌激素活性微弱。
口服片剂有lmg/片、5mg /片;针剂为10mg/支。
局部用有10%鱼肝油制剂。
2.半合成雌激素制剂
(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol,EE):为口服强效雌激素,作用约为己烯雌酚的20倍。
口服片剂有0.0125mg/片、0.05mg/片。
(2)尼尔雌醇(nylestriol):为雌三醇的衍生物,为口服长效雌激素。
口服片剂有lmg/片、2mg/片、5mg/片。
3.合成雌激素(非甾体雌激素)
己烯雌酚(diethylstilbestrol)又称乙蔗酚,是常用的雌激素制剂。
作用强、价廉。
口服片剂有0.5mg/片、lmg/片。
针剂有lmg/支、5mg/支,供肌肉注射。
药理作用
雌激素制剂的药理作用有:
①促使生殖器的生长与发育,使子宫内膜增生和阴道上皮角化;
②增强子宫平滑肌的收缩,提高子宫对催产素的敏感性;
③抗雄激素作用;
④对下丘脑和垂体前叶有正、负反馈调节,间接影响卵泡发育和排卵。
对雌激素有无致癌作用的研究甚多,但尚未能确定。
雌孕激素合用的避孕药,经长期观察未证明有致癌作用。
若妇女已患乳腺癌或子宫内膜癌,雌激素可能加速其发展。
一般临床合理使用并无致癌危险。
适应症
雌激素的主要适应证有:卵巢功能低下、闭经、子宫发育不良、功能性月经失调、原发性痛经、更年期综合征、老年性阴道炎及回奶等。
(学习的目的是增长知识,提高能力,相信一分耕耘一分收获,努力就一定可以获得应有的回报)。