前言
3
另外，β受体阻滞剂还有降低交感神经张力以及预防儿茶酚胺心脏毒性的作用，可多方位的保护心 血管系统，能改善心肌重构、减少心律失常、提高心室颤动阈值等，在临床上广泛应用于高血压、 冠心病、慢性心力衰竭、心律失常等疾病的治疗。 本文通过对β受体阻滞剂的分类、药理作用及临床应用的介绍，来加强医务工作者对这类药物的认 识，以促进β受体阻滞剂在临床的合理使用。
β受体阻滞剂的分类
7
根据药动学特征，可分为三类： ➢脂溶性β受体阻滞剂：如普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔、奈必洛尔。 ➢水溶性β受体阻滞剂：如阿替洛尔，艾司洛尔。 ➢水脂双溶性β受体阻滞剂：如比索洛尔、阿罗洛尔，兼具脂溶性口服吸收率高和水溶性首关效应低 的优势，半衰期长，中枢不良反应发生率低。
8
第二部分 β受体阻滞剂的药理作用
16
第三部分 临床常用β受体阻滞剂的介绍
临床常用β受体阻滞剂的介绍
17
普萘洛尔：
➢是最早应用于临床的β受体阻滞剂，可非选择性地阻断心脏上的β1、β2受体，拮抗交感神经兴奋
和儿茶酚胺作用的同时，因阻断β2 受体导致支气管哮喘、末端循环障碍等不良反应更易发生，现已
较少使用。
➢普萘洛尔片剂口服后胃肠道吸收较完全，生物利用度约30%，消除半衰期为2-3小时，主要经肝脏
β受体阻滞剂的药理作用
14
其他： ➢甲状腺功能亢进症：β 受体阻滞剂能迅速缓解甲亢所致的心动过速、震颤、焦虑等症状。 ➢主动脉夹层：内科治疗常联合应用β受体阻滞剂和硝普钠，以减少血流对主动脉的冲击，减少左心 室的收缩速率，延缓病情进展。
β受体阻滞剂的药理作用
15
其他： ➢遗传性QT延长综合征：β受体阻滞剂是当今对有症状该病患者的首选治疗，若无绝对禁忌证，推 荐终身服用最大耐受剂量的β受体阻滞剂，可明显降低心血管事件的发生。 ➢左房室瓣脱垂：对于有症状的左房室瓣脱垂患者，通常可以首选β受体阻滞剂。
代谢，经肾脏排泄。
临床常用β受体阻滞剂的介绍
18
美托洛尔：
➢美托洛尔口服后几乎被完全吸收，首关代谢约50%，生物利用度40-50%，美托洛尔普通片半衰期
3-4小时，需一日两次给药。
➢美托洛尔主要由肝酶 CYP2D6代谢，因中国人群CYP2D6的基因多态性，导致其代谢有显著的个
体差异，故临床应用需个体化。
β受体阻滞剂的药理作用
13
其他：
➢扩张型心肌病：早期阶段仅有心脏扩大而无心力衰竭临床表现的患者，即可应用β 受体阻滞剂，以
减少心肌损伤和延缓病变进展；中晚期已出现心力衰竭症状和体征者，按慢性心力衰竭治疗， 亦须
应用β 受体阻滞剂。
➢肥厚型心肌病：诊断明确的患者包括早期及轻症者均适用β 受体阻滞剂。
β受体阻滞剂的药理作用
9
抗高血压：
➢β 受体阻滞剂通过拮抗交感神经系统的过度激活而发挥降压作用，还通过降低交感神经张力而预防
儿茶酚胺的心脏毒性作用。
➢合并下列情况的高血压患者可优先考虑使用β 受体阻滞剂：快速性心律失常、冠心病、慢性心力衰
竭，以及交感神经活性增高如焦虑、紧张等精神压力增加， 围手术期高血压， 高循环动力状态如甲
β受体阻滞剂的药理作用
11
抗心绞痛，治疗冠心病：
➢β受体阻滞剂可降低心肌收缩力、心率和血压，使心肌耗氧量减少。
➢同时延长心脏舒张期而增加冠脉及其侧支的血供和灌注，从而减少和缓解日常活动或运动状态的心
肌缺血发作, 提高生活质量。
➢β受体阻滞剂可缩小心肌梗死范围，减少致命性心律失常，长期应用可改善冠心病患者的预后，提
➢选择性β1受体阻滞剂：选择性作用于β1受体，避免了因阻断β2受体而引起的不良反应，此类药物
中对β1受体的选择性由高到低顺序为奈必洛尔>比索洛尔>美托洛尔>阿替洛尔。
➢α、β受体阻滞剂：可非选择性阻断β受体，同时阻断α受体，具外周扩血管作用，减少了因阻断β2
受体带来的血管收缩不良反应，代表药物有卡维地洛、拉贝洛尔、阿罗洛尔。
高生存率。
β受体阻滞剂的药理作用
12
抗心力衰竭：
➢β受体阻滞剂通过有效拮抗交感神经系统、RAAS和过度激活的神经体液因子，能够明显阻断心血
管疾病的恶性循环链，延缓或逆转心肌重构，改善心肌功能。
抗心律失常：
➢β 受体阻滞剂是一类能降低心源性猝死风险的药物，尤其适应于部分窦性心动过速、围手术期心律
失常、心房颤动伴快速心室反应、室性心动过速风暴、交感神经兴奋引发的快速性心律失常的治疗。
临床常用β受体阻滞剂的介绍
19
美托洛尔缓释制剂：
➢以琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）为例，是由美托洛尔微囊化的颗粒组成缓释制剂，每个颗粒
是一个独立的贮库单位，经聚合物薄膜包裹以控制药物的释放速度，因此该药可以掰开服用，但严
禁研碎和嚼服。
➢该药口服后以几乎恒定的速度释放约20小时，血药浓度平稳，作用超过24小时（半衰期12-24小
目录
4
01
β受体阻滞剂的分类
02
β受体阻滞剂的药理作用
03
ห้องสมุดไป่ตู้
临床常用β受体阻滞剂的介绍
5
第一部分 β受体阻滞剂的分类
β受体阻滞剂的分类
6
根据对β1和β2受体的选择性及是否具有α受体阻断作用，可分为三类：
➢非选择性β1和β2受体阻滞剂：如普萘洛尔，因其阻断β2受体而诱发或加重哮喘的不良反应发生率
高，临床应用受到限制。
时），可每日1次服用。
临床常用β受体阻滞剂的介绍
20
比索洛尔：
➢比索洛尔是目前国内上市的β阻滞剂中对β1受体选择性最高的药物。
β受体阻滞剂的特点和临床应用
前言
2
β受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上，可分为三种： ➢β1受体主要分布于心肌，有加快心率和增强心肌收缩力的作用； ➢β2受体主要分布于支气管和血管平滑肌，可扩张支气管、舒张血管、松弛内脏平滑肌； ➢β3受体主要存在于脂肪细胞上，可引起脂肪分解。 β受体阻滞剂主要阻断β1受体，通过拮抗交感神经系统的过度激活、减慢心率、抑制肾素-血管紧 张素系统（RAAS）的激活而发挥作用。
状腺功能亢进的患者。
β受体阻滞剂的药理作用
10
抗高血压：
➢对于品种的原则，可优先考虑应用无内在拟交感活性、β1 受体选择性较高， 或兼有α受体阻滞扩
血管作用的β 受体阻滞剂如比索洛尔、美托洛尔和卡维地洛。
➢这些药物对代谢影响小, 不良反应少, 可较安全地用于伴心率过快、冠心病、慢性心力衰竭、交感
神经活性增高的高血压患者。