脂肪组织
脂代谢紊乱
支气管
气道阻力增加，加重支气管哮喘症状
《实用心血管受体学》,科学出版社，2001.
受体阻滞剂的1选择性比较
75:1 选择比率(1 /2)
1选择性 无选择性 2选择性
35:1
20:1 普萘洛尔
1:1.8 美托洛尔
阿替洛尔
TM
康忻
Wellstein A, et al. J Cardiovasc Pharmacol. 1986;8 (Suppl. 11):36-40 Wellstein A, et al. Eur Heart J. 1987;8 (Suppl. M):3–8
受体阻滞剂 临床应用
高血压
冠心病
心律失常
慢性 心力衰竭
European Heart Journal. 2004;25:1341–1362
受体阻滞剂的分类
根据不同药物对1 和 2 受体的选择性不同，以及是否具有α 受体阻断作用，可将受体阻滞剂分为：
A类
非选择性阻断1 和 2 受体， 如普萘洛尔
B类
选择性阻断1受体， 如 比索洛尔 、美托洛尔、阿替洛尔
的中青年患者； 2. 高血压伴冠心病（心绞痛或心肌梗死后）或心力衰竭者； 3. 高血压伴心房颤动（快心室率者）
Hale Waihona Puke 单纯高血压患者使用 β 阻滞剂的建议流程
高血压合并冠心病或心力衰竭患者的 β 阻 滞剂应用流程
高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应 用 β 阻滞剂
需终身使用，除非有禁忌证或不能耐受 NYHA心功能Ⅱ级和Ⅲ级病情稳定患者；
高血压合并左室射血分数保留的心力衰竭 （HFPEF）
约 70% HFPEF 患者有高血压病史 β 阻滞剂具有减慢心率，以改善左室充盈（尤其 是运动时的左室充盈）、降低心肌耗氧量和逆转左 室肥厚的作用 研究 却 提 示 ARB/ACEI、β 阻 滞 剂 等 并 不 能 改 善HFPEF 患者的临床预后（OPTIMAIZE-HF ）
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
受体阻滞剂 在心血管疾病的治疗中占有重要地位
常用 β 阻滞剂的药理特性
中国高血压杂志 2013,4
2010《中国高血压防治指南》： β受体阻滞剂降压尤其适用于以下患者
冠心病 慢性心力衰竭 交感神经活性增高的高血压患者
β受体阻滞剂
+ + +
的防治指南（2010年修订版）
2013年BRB在高血压应用中的 专家指导建议
首选BRB： 1. 高血压伴交感活性增高及心率偏快（静息心率>75bpm）
β受体阻滞剂的特点与高血压 中的应用
1978年，默克TM 雪兰诺公司研 制合成康忻
1964年第一个受体阻滞剂 普萘洛尔上市
1988年，James Black博 士荣获诺贝尔生理学奖
1956-1958年， James Black博 士发现抑制肾上腺素和去甲肾 上腺素能够减少心绞痛和心脏 事件
精品资料
NYHA 心功能Ⅰ级的阶段 B的患者 [（LVEF）＜ 40%] 可以立即应用 心功能Ⅳ级患者病情稳定后可予以使用
高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应 用 β 阻滞剂
β阻滞剂均应从极小剂量起始： 1. 如比索洛尔1.25 mg，每日 1 次 ； 2. 美托洛尔缓释片 12.5 mg，每日 1次 ；
美托洛尔平片 6.25 mg，每日 2 ～ 3 次 ； 1. 卡维地洛 3.125 mg，每日 2 次。 2. 如患者能耐受，每隔 2 - 4周将剂量加倍，直至达
C类
非选择性阻断1 和 2 受体 ， 同时阻断α受体，如卡维地洛、阿罗洛尔
European Heart Journal. 2004;25:1341–1362.
不同受体阻滞剂的差异与 它们对1、2受体的选择性不同有关
研究表明：对2受体的阻断是引起受体阻滞剂不良反应的主要原因
受体阻滞剂主要通过阻断1受体发挥作用
组织器官 心脏
阻断1受体的作用 减慢心率，降低心肌收缩力
肾脏
减少肾素分泌，舒张血管，降低血压
交感神经系统
降低交感活性，降心肌耗氧量，改善左室和血管的重构及功能
阻断2受体会带来诸多不良反应
组织器官 血管
阻断2受体所产生的副作用 血管收缩，血压升高
小动脉、静脉
间歇性跛行、雷诺氏综合征
肝脏，胰腺，骨骼肌 糖代谢紊乱
到心力衰竭治疗所需要的目标剂量或最大耐受剂量。
高血压合并慢性收缩性心力衰竭患者应 用 β 阻滞剂
最大耐受剂量： ➢比索洛尔 10 mg （CIBIS Ⅱ） ➢美托洛尔缓释片 200 mg
美托洛尔平片 150 mg （MERIT-HF） ➢卡维地洛 50 mg （COPERNICUS）
但需依据患者的耐受状况而定。 奈必洛尔尚无心力衰竭适应证。 对不能耐受 β 阻滞剂者要慎重评估，缓慢减少剂量，切勿 突然停药。
不适宜首选 β 阻滞剂人群
➢ 老年人 ➢ 肥胖者 ➢ 糖代谢异常者 ➢ 脑卒中 ➢ 间歇跛行 ➢ 严重慢性阻塞性肺病患者
禁忌证
合并： ➢ 支气管哮喘 ➢ Ⅱ度及以上房室传导阻滞 ➢ 严重心动过缓的患者
特殊人群
对不适宜的人群，但临床存在交感激活以及心率≥ 75 次 / 分（合并严重肥胖的代谢综合征或糖尿病）的高血 压患者，需评估后使用 β 阻滞剂，并监测血糖、血脂的 变化。
建议使用比索洛尔、卡维地洛、阿罗洛尔或奈必洛尔