类白色或淡黄色疏 松块状物或粉末 广谱抗肿瘤药，是 一种疗效好、毒副 作用少的抗癌药。 作用机制同顺铂， 与DNA碱基结合， 阻碍DNA复制
对多种瘤细胞株有 细胞毒作用，与顺 铂的抑瘤作用相似 和较强。毒性与卡 铂相似，主要是骨 髓造血抑制，肾毒 性较低。 主要用于乳腺癌、 小细胞肺癌及慢性 粒细胞白血病
卡铂+氟尿嘧啶 异环磷酰胺（IFO）+顺铂 紫杉醇+异环磷酰胺+卡铂 多西他赛+顺铂+氟尿嘧啶 顺铂+博来霉素+氟尿嘧啶 顺铂+表柔比星（EPI）+博来霉素 长春瑞宾(NVB)+顺铂
头颈部癌、食管癌、宫颈癌
头颈部癌 头颈部癌、宫颈癌 头颈部癌 头颈部癌 头颈部癌 头颈部癌 小细胞肺癌、非小细胞肺癌 非小细胞肺癌
铂类
抗癌药
概 要
概况
代表药物
相关化疗方案
概况
1969年，美国密歇根州立大学的生物物理学家 伯纳德· 卢森堡在研究电磁场对细胞作用时，发 现了由铂电极和氯化铵发生化学反应生成的一种 名叫二胺二氯铂的铂化合物。它有2种分子结构： 一种是顺式结构，它的两个氯原子和两个氨原子 团分别连在铂原子的两侧；另一种是反式结构， 在铂原子团的两侧各有一个氯原子和氨原子团。 对癌细胞有抑制作用的顺式结构的铂化合物，简 称顺铂，它的有效率可达80％。
概况
代表药物
第一代：顺铂 DDP
药理学 适应症 不良反应 药物相互作用 备注
顺 铂
能与DNA结合形成交 叉键，从而破坏DNA 的功能不能再复制； 高浓度时也抑制RNA 及蛋白质的合成。对 乏氧细胞也有作用。 进入人体后可扩散通 过带电的细胞膜。
对多种实 体瘤均有 效。是当 前联合化 疗中最常 用的药物 之一
ADOC 环磷酰胺+阿霉素+顺铂+长春新碱
ECF 表柔吡星+顺铂+氟尿嘧啶 TC 紫杉醇+卡铂
1、铂类化疗药的各自特点 2、常见的铂类化疗药的化疗方案
小 结
顺铂
性 状 药 理 学
黄色结晶粉末，微溶 于水，在水溶液中逐 渐转化为反式和水解 能与DNA结合形成交 叉键，从而破坏DNA 的功能不能再复制； 高浓度时也抑制RNA 及蛋白质的合成。对 乏氧细胞也有作用。 进入人体后可扩散通 过带电的细胞膜。
大肠癌 宫颈癌 宫颈癌 子宫内膜癌 子宫内膜癌、恶性间皮瘤、 软组织肉瘤 卵巢癌 黑色素瘤
FOLFOX4/6 奥沙利铂+四氢叶酸（CF）+氟尿嘧啶
Dartmouth方案 顺铂+卡氮芥+氮烯唑胺+他莫昔芬
DVP CAP
氮烯唑胺+长春地辛+顺铂 环磷酰胺+阿霉素+顺铂
黑色素瘤 胸腺瘤 胸腺瘤
食管癌、胃癌 胃癌、子宫内膜癌、卵巢癌
与5-Fu 具有协 同作用， 体内外 研究表 明与顺 铂间无 交叉耐 药性
洛 对多种瘤细胞株有 铂 细胞毒作用，与顺 铂的抑瘤作用相似 和较强。毒性与卡 铂相似，主要是骨 髓造血抑制，肾毒 性较低。
化疗方案
方案 DF
IP TIP TIC TPF PBF BEC NP
部位 顺铂(DDP)+氟尿嘧啶(5-Fu)
卡铂
白色粉末，易溶于水，对 光敏感，易分解 待深入研究，主要是引起 靶细胞DNA的链间及链内 交联，破坏DNA而抑制肿 瘤的生长
奥沙利铂
白色晶体粉末，微溶于 水，难溶于甲醇，不溶 于乙醇和丙酮 与其他铂类药相同，以 DNA为靶作用部位，铂 原子与DNA形成交叉联 接，拮抗其复制和转录
洛铂
白色粉末
奈达铂
CBP+5-Fu
紫杉醇（TAXOL）+异环磷酰胺（IFO）+顺铂 头颈部癌、宫颈癌、膀胱癌
Docetaxel+Cisplatin 多西他赛（DXL/TXT）+顺铂 头颈部癌
Paclitaxel+Carboplatin 紫杉醇+卡铂 Paclitaxel+Cisplatin 紫杉醇+顺铂 Gemcitabine+Cisplatin 吉西他滨+顺铂
血液毒性 胃肠道毒性
主要是骨髓抑制 恶心呕吐、食欲不 振等消化道症状及 肝肾功异常，耳神 经毒性，脱发等 与氨基糖苷类抗生 素及万古霉素合用 时对肾功和听觉器 官的损害可能增加
与伊立替康合用时增高 胆碱能综合征的发生； 联合氟尿嘧啶有协同抗 癌作用
备
与5-Fu具有协同作用，
代表药物
第三代：奥沙利铂、洛铂
药理学 奥 沙 利 铂 适应症 不良反应 药物相互作用 备注 与伊立替康合 用时增高胆碱 能综合征的发 生；联合氟尿 嘧啶有协同抗 癌作用 与其他铂类药相同，对大肠癌、卵巢癌 神经毒性:剂量限 以DNA为靶作用部 疗效较好，对肺癌、 制性毒性为剂量 位，铂原子与DNA 非霍奇金淋巴瘤、 相关性、蓄积性 形成交叉联接，拮 非小细胞肺癌、头 和可逆性的外周 抗其复制和转录 颈部肿瘤有一定疗 神经毒性； 效。对5-Fu治疗无 胃肠道反应：多 效的大肠癌，对其 为轻、中度，腹 他铂类耐药的有效。 泻反应常见； 血液学毒性等 主要用于乳腺癌、 小细胞肺癌及慢性 粒细胞白血病 血液毒性：剂量 限制性毒性中， 血小板减少最强 烈； 胃肠道毒性
适 应药，主要用于 是当前联合化疗中最 小细胞肺癌、卵巢癌、睾 常用的药物之一 丸肿瘤、头颈部鳞癌等， 也用于非小细胞肺癌、膀 胱癌、子宫颈癌、子宫内 膜癌等 主要是消化道反应、 肾毒性、骨髓抑制及 听神经毒性，与所用 剂量的大小及总量有 关 可减少BLM的肾排泄 而增加其肺毒性。与 氨基苷类抗生素合用 可发生致命性肾衰， 并可能加重耳毒性。 1、骨髓抑制，半数以上可 有不同程度的白细胞和血 小板减少 2、肾毒性较轻 与其他药联用时警惕毒性 的相加，特别是骨髓抑制 或肾毒性的药物；与氨基 糖苷类药物联用增加，可 导致耳毒性和肾毒性；与 致吐药联用增加呕吐 生化特征与顺铂相似，但
对大肠癌、卵巢癌疗效 较好，对肺癌、非霍奇 金淋巴瘤、非小细胞肺 癌、头颈部肿瘤有一定 疗效。对5-Fu治疗无效 的大肠癌，对其他铂类 耐药的有效 神经毒性 胃肠道反应 血液学毒性等
用于头颈部癌、小 细胞肺癌、非小细 胞肺癌、食道癌、 膀胱癌、睾丸癌、 卵巢癌、子宫颈癌
不 良 反 应
药 物 相 互 作 用
非小细胞肺癌、食管癌、宫颈癌、 卵巢癌、膀胱癌 非小细胞肺癌、恶性间皮瘤、膀 胱癌
化疗方案
方案 Irinotecan+Oxaliplatin
IC 异环磷酰胺+卡铂 BIP 博来霉素+异环磷酰胺+顺铂 PCD 阿霉素+紫杉醇+顺铂 AP 阿霉素+顺铂 CTX+ CBP 环磷酰胺+卡铂
部位 伊立替康+奥沙利铂 大肠癌
主要是消 化道反应、 肾毒性、 骨髓抑制 及听神经 毒性，与 所用剂量 的大小及 总量有关
可减少BLM的 肾排泄而增加 其肺毒性。与 氨基苷类抗生 素合用可发生 致命性肾衰， 并可能加重耳 毒性。
代表药物
第二代：卡铂 CBP、奈达铂
药理学 适应症 不良反应 药物相互作用 与其他药联用时 警惕毒性的相加， 特别是骨髓抑制 或肾毒性的药物； 与氨基糖苷类药 物联用增加，可 导致耳毒性和肾 毒性；与致吐药 联用增加呕吐 与氨基糖苷类抗 生素及万古霉素 合用时对肾功和 听觉器官的损害 可能增加 备注 生化特 征与顺 铂相似， 但肾毒 性、消 化道反 应及耳 毒性较 低 卡 待深入研究，主 广谱抗肿瘤药， 1、骨髓抑制， 铂 要是引起靶细胞 主要用于小细胞 半数以上可有 DNA的链间及 肺癌、卵巢癌、 不同程度的白 链内交联，破坏 睾丸肿瘤、头颈 细胞和血小板 DNA而抑制肿 部鳞癌等，也用 减少 瘤的生长 于非小细胞肺癌、 2、肾毒性较轻 膀胱癌、子宫颈 癌、子宫内膜癌 等 奈 广谱抗肿瘤药， 用于头颈部癌、 主要是骨髓抑 达 是一种疗效好、 小细胞肺癌、非 制；恶心呕吐、 铂 毒副作用少的抗 小细胞肺癌、食 食欲不振等消 癌药。作用机制 道癌、膀胱癌、 化道症状及肝 同顺铂，与 睾丸癌、卵巢癌、 肾功异常，耳 DNA碱基结合， 子宫颈癌 神经毒性，脱 阻碍DNA复制 发等