大理学院药学院药理学教研室彭芳教案课程：药理学教材：李端主编《药理学》（第五版，人民卫生出版社，2003）杨宝峰《药理学》(第六版，人民卫生出版社， 2003)授课对象：04级药学本科1～2班授课时间：2006年9月25日-10月16日教师：彭芳职称：教授参考书籍：杨藻宸：《医用药理学》杨宝峰《药理学》(规划教材，北京大学出版社，2003)中枢药理（12学时）药学院药理学教研室教案12[]:1 .2 .3 .[]:1: 552.:203: 5[ ]:[ ]:;[]:1. .2.?[]:ⅠA..B.1. (, )202 (, )903 4 ,C. 4-5Ⅱ()A.1. (t1/2<5):,2. (t1/2= 5-15):,3. (t1/2>15): ,B.1. ,2.3.C.“” ,, ,.2.( 2 ).( 3 4 ) , .- –-- ,3. :--4.---D.E.1. : .2. : a a a .3. : ,,() .4. :.F.1. 、—2. ：3.G.1.(1) , t1/2=5-10 h(2)(3)(4)(5)2.(1)(2)(3)(4) ,(1) , t1/2 2-3(2) , t1/260(3)(4)4.(1)(2) , ,(3)Ⅲa .A. :1. : 1-10 5-15 ,1-2 .2. ’s .B. : .Ⅳ1.2.3.A., . a .—–B.1.2. —3. 2+4.5.C.1. —2. : () .3. : .4: ..D.1. ,2. ,3 :,, , .4: a .E.1 ( , .)2. : , .ⅤA.B. ()C.药学院药理学教研室教案【授课章节】：抗癫痫药和抗惊厥药【目的要求】掌握苯妥英钠的体内过程、药理作用及作用机理、临床用途、不良反应及与其有关的药物相互作用。
熟悉苯巴比妥、卡马西平、乙琥胺、苯二氮卓类、丙戊酸钠、扑米酮、氟桂利嗪、拉莫三嗪、托吡酯等药物的作用、用途及不良反应，熟悉抗癫痫药物的合理选用；了解硫酸镁的作用及其临床用途。
【教学重点】常用药物的作用、作用机制、用途及不良反应。
【教学难点】苯妥英钠对钠通道、钙通道、钾通道的影响。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：1.5学时。
【教学内容及时间分配】概述15分钟苯妥英钠20分钟卡马西平5分钟其他药物15分钟合理用药4分钟小结1分钟【专业词汇】 ; ; ; ;【思考题】苯妥英钠临床用途是什么？其作用机制是什么？主要不良反应有哪些？【主要讲授内容】：癫痫是一类慢性、反复性、突然发作性大脑功能失调，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。
由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现为不同的运动、感觉、意识、行为和植物神经功能紊乱的症状。
癫痫的主要类型：1．全身性发作主要包括小发作（失神发作，以短暂意识丧失为特点）、大发作（强直—阵挛发作：以全身骨骼肌强直—阵挛性抽搐为特点）、肌阵挛性发作、强直发作等。
部分性发作主要包括单纯部分性发作（局限性发作）、复杂部分性发作（精神运动性发作）等。
癫痫发作无间歇期称为癫痫持续状态。
抗癫痫药的作用方式：通过抑制病灶神经元过度放电；或作用于病灶周围正常神经组织，遏制异常放电的扩散而减弱或控制发作。
作用机制：1. 加强脑内介导的中枢抑制作用。
2. 干扰、2+、等阳离子通道。
苯妥英钠 ( )一、1、口服吸收慢而不规则，生物利用度个体差异大。
2、为强碱，刺激性大，不宜肌注。
3、为肝药酶诱导剂。
4、有效血药浓度窄（<10按恒比消除，> 10按恒量消除。
二、1、抗癫痫：为大发作和部分性发作的首选药。
对小发作无效。
2、中枢疼痛综合征：疼痛减轻，次数减少；3、抗心律失常三、1、不抑制高频放电，但防止它向正常脑组织的扩散。
与抑制强直性增强（，）有关。
2、膜稳定作用：阻滞、2+通道。
对T型2+通道无阻断作用，故对小发作无效。
四、1、局部刺激：易饭后服用2、毒性反应急性：眩晕、头痛、共济失调、精神错乱、昏迷等慢性：牙龈增生、巨幼红细胞贫血、佝偻病等3、过敏反应4、致畸胎反应卡马西平()作用机制与苯妥英钠相似，对复杂部分发作如精神运动性发作疗效最好，也作为大发作和部分性发作的首选药之一。
亦用于治疗躁狂症。
对中枢性疼痛综合征疗效优于苯妥英钠。
丙戊酸钠( )对各种类型的癫痫发作均有一定疗效。
对其它药物未能控制的顽固性癫痫有时候可能奏效。
对小发作的疗效优于乙琥胺，但因有肝毒性，不作为首选药。
抗癫痫药用药原则1、对症选药：单纯型癫痫常选用一种有效药物即可。
如大发作首选苯妥英钠或卡马西平，小发作首选乙琥胺，复杂部分性发作首选卡马西平。
2、剂量渐增：由于个体差异大，用药量需从小剂量开始，以控制症状制止发作又不产生明显副作用为度，然后维持治疗。
3、先加后撤：在治疗过程中，不宜随意更换药物，必须换用它药时，应在原药的基础上先加用新药，待发挥疗效后，逐渐减量再撤去原药。
4、久用慢停：癫痫需长期用药，待症状完全控制后至少维持2~3年，并在最后一年内逐渐减量，直至停药，否则会导致复发。
药学院药理学教研室教案【授课章节】治疗中枢神经系统退行性疾病药【目的要求】熟悉左旋多巴的体内过程、药物作用、临床应用、不良反应并了解其药物相互作用，与α-甲基多巴肼的协同作用及其原理。
熟悉治疗阿尔茨害默病常用药物及评价。
了解金刚烷胺、胆碱受体阻断药的作用特点及应用。
【教学重点】左旋多巴的药理作用。
【教学难点】左旋多巴的应用范围。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：1学时【教学内容及时间分配】概述8分钟拟多巴胺药15分钟胆碱受体阻断药6分钟治疗阿尔茨害默病常用药物及评价9分钟小结2分钟【专业词汇】; ; α;【思考题】左旋多巴的作用特点是什么？【主要讲授内容】：帕金森病( ，)：是一种慢性进行性神经系统变性疾病，典型症状为静止震颤（）、肌强直（）、运动迟缓（）。
其发病机制尚未完全明确，较公认的为：①黑质纹状体多巴胺能-胆碱能神经功能失衡学说：因黑质病变，多巴胺（）合成减少，使纹状体内含量降低，黑质—纹状体通路能神经功能（起抑制作用）减弱，而胆碱能神经功能（起兴奋作用）相对占优势，从而产生帕金森病的临床症状。
②多巴胺的氧化应激-自由基学说：患者氧化代谢过程中产生的H2O2和O2在黑质部位3+催化下生成超氧阴离子和羟自由基，促进神经膜类脂的氧化，破坏能神经细胞膜功能，使神经元发生进行性退变。
抗药主要分为拟类药和抗胆碱药两类，前者补充纹状体中或增强受体功能，后者降低胆碱能神经功能。
一、拟多巴胺类药左旋多巴（, ）左旋多巴是治疗帕金森病的常用药物, 需进入脑内转变为多巴胺发挥治疗作用。
但口服后，大部分左旋多巴在外周肝、心、肾等处脱羧生成多巴胺，多巴胺不易通过血脑屏障，却在外周引起不良反应；实际进入中枢神经系统的左旋多巴仅为用药量的1%左右，因此单用效果不好。
作用特点：①起效慢但疗效持久，且随用药时间延长而递增；②对轻症、年轻患者疗效好, 老年、严重患者效果差；③改善肌肉强直和运动困难好, 但对肌肉震颤效果差；④对多种原因引起的帕金森综合症有效，但对抗精神病药（阻断中枢多巴胺受体）引起的无效；⑤缓解症状但不能阻止病情发展。
左旋多巴还可用于治疗肝昏迷, 系在脑内转变成，恢复正常的神经活动。
在外周生成的可引起胃肠道反应和体位性低血压、心律失常等心血管反应。
作用于大脑边缘叶可致精神障碍。
长期用药者出现运动障碍，表现为不自主的异常运动，严重者可有“开—关现象”（）。
“开”时活动正常或近乎正常，“关”时突然出现严重的症状。
司来吉兰可减轻之，也可调整用药方法，即增加用药次数而不增加或减少用药剂量。
二、胆碱受体阻断药苯海索（, 又称安坦）；丙环定（）；苯扎托品（）此类药可阻断中枢胆碱受体，减弱纹状体中乙酰胆碱的作用。
适用于：①轻症患者；②不能耐受左旋多巴或禁用左旋多巴的患者；③对抗精神病药引起的帕金森综合症有效。
与左旋多巴合用，可使50%患者症状进一步改善。
作用特点：抗震颤疗效好，但改善强直及运动迟缓较差，对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。
外周抗胆碱作用可引起口干、散瞳、尿潴留、便秘等。
窄角型青光眼、前列腺肥大者慎用。
药学院药理学教研室教案【授课章节】局部麻醉药【目的要求】熟悉普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因的作用与特点、作用机制，吸收作用与不良反应。
了解局麻药的应用方法、影响局麻药作用的因素。
【教学重点】局麻药的作用、特点及机制。
【教学难点】局麻药的作用机制。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：0.5学时。
【教学内容及时间分配】局麻作用及作用机制5分钟常用局麻药10分钟局部麻醉方法3分钟吸收作用及不良反应2分钟【专业词汇】; ;【思考题】1、试比较普鲁卡因、丁卡因及利多卡因局麻作用的异同。
2、影响局麻作用的因素有哪些？【主要讲授内容】：一、局麻药作用及机制1．局麻作用2．作用机制：阻断电压门控性通道，阻滞神经传导，产生局麻作用。
二、常用局麻药普鲁卡因（）：亲脂性低，黏膜穿透力弱，不用于表面麻醉，一般注射用于浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉。
利多卡因（）：目前应用最多的局麻药。
优点：起效快、强、持久、穿透力强，安全范围大，可用于多种形式的局部麻醉，主要用于传导麻醉和硬膜外麻醉。
还可用于抗心律失常。
丁卡因（）：麻醉强度大，穿透力强，常用于表面麻醉。
布比卡因（）：似利多卡因，但作用较利多卡因强，毒性大罗哌卡因（）：适用于产科手术麻醉三、吸收作用及不良反应1、中枢神经系统：先兴奋后抑制；2、心血管系统：降低心脏兴奋性，收缩性减弱，传导减慢；3、变态反应：荨麻疹、支气管痉挛等，如普鲁卡因。
药学院药理学教研室教案【授课章节】抗精神失常药【目的要求】掌握氯丙嗪阻断中枢受体与其抗精神病作用及其它药理作用；临床用途及锥体外系反应等主要不良反应。
熟悉抗抑郁症药丙米嗪的药理作用、临床应用及不良反应；碳酸锂的抗躁狂症作用、用途及不良反应。
了解其它吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其它抗精神病药的作用特点。
【教学重点】氯丙嗪的药理作用及应用。
【教学难点】氯丙嗪的药理作用。
【教学方法和手段】：讲授【时数】：2.5学时。
【教学内容及时间分配】精神失常的发病原因、分类、症状10分钟抗精神病药50分钟其它抗精神病药的特点15分钟抗躁狂抑郁症药20分钟小结5分钟【专业词汇】; ;【思考题】氯丙嗪引起锥体外系症状和体位性低血压的原因是什么？如何防治？【主要讲授内容】：精神失常是由多种原因引起的在认知、情感、意识、行为等精神活动方面出现异常的一类疾病。
治疗精神失常的药物按临床用途分为：抗精神病药、抗躁狂抑郁症药及抗焦虑药。
一、抗精神病药（）：主要用于治疗精神分裂症及躁狂症。
根据化学结构可分为吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类及其他类。