有心衰和传导阻滞时禁用非二氢吡啶类 CCB（恬尔心、异搏定）
常用的钙拮抗剂
药名
剂量范围 应用次数 （mg/d） （次/d）
心痛定(硝苯吡啶) 30~60 3~4
拜新同 (硝苯地平控释片)
30~60
1
波依定(非洛地平) 2.5~10 1
络活喜(氨氯地平) 2.5~10 1
尼群地平
5~20
2
尼卡地平
30~90 3
适应症 高血压合并糖尿病
并发心功能不全 合并肾脏损害，有蛋白尿
禁用
妊娠 肾动脉狭窄 肾衰（肌酐＞265mol/L或3mg/dL）
ACEI作用机制示意图
AngI (无活性10 肽)
AngII↓ (有强血管收缩的 8 肽，使血管收 缩、细胞增生减
轻)
ACE
缓激肽↑ (血管扩张；抑 制细胞增生； 干咳；血管神
经性水肿
灭活
优点
明显减轻左室肥厚 防治心衰（抑制RAS） 保护肾脏，减少蛋白尿 对血脂无明显改变 减少胰岛素抵抗，对糖代谢耐量有益； 对中枢神经或植物神经功能无不良影响 不减低性功能
副作用
ACEI 缓激肽↑：
干咳 高血钾 血管神经性水肿（罕见、严重）
含巯基（SH） 可发生过敏反应： (如卡托普利)
数周后主要是通过降低血管平滑肌内Na+的含量
去甲肾上腺素
使 AngⅡ
血管平滑肌收缩效应↓
其它加压物质
血管扩张
血压↓
利尿剂优点
价格便宜。 基础治疗的降压药。 联合用药时往往少不了它。 对骨质疏松症有利。 ALLHAT（降压与降脂治疗预防心脏事件
试验） :降低血压和减少并发症的效果与 CCBs,ACEIs比较，有过之而无不及。
作用机制
α1-B
选择性
阻滞 血管平滑 肌突触后 膜α1受体
小动脉 及小静 脉舒张
血压↓
副作用：主要是体位性低血压
注意：
开始剂量宜小，睡前服，避免发生 “首剂”晕厥反应
必须评定站立位的血压
常用α 阻滞剂
药名
剂量范围 应用次数 (mg/d) (次/d)
副作用
注意事项
哌唑嗪
1~2 (首剂0.5)
2
特 25~100 3~6 保钾利尿剂
低钾、低镁血 慢性肾衰 症，高尿酸血 时有效 症，糖耐量减 退，高甘油三 酯、高胆固醇 血症，性功能 减退
安体舒通 25~100 3~6 氨苯喋啶 50~150 3~6
高钾血症，性 肾衰或 与
功能障碍
ACEI合用
时，血钾↑
利尿剂几点注意
心跳快、心律失常）
禁用
心脏传导阻滞 哮喘 慢阻肺 周围血管病患者
慎用
胰岛素依赖型糖尿病
常用β受体阻滞剂
药名
剂量
应用次数 β 选择性 脂溶性
倍他乐克
（美托洛尔 ） 25~150 1~2
+
+++
氨酰心安 （阿替洛尔）
25~100
1~2
+
0
康可 （比索洛尔）
5~30
1
++
―
三、 钙离子拮抗剂（CCBs)
最新一类降压药。 第一个是氯沙坦。1995年美国FDA批准
上市。 应用指症和禁忌症与ACEIs相同。 它的优点是没有咳嗽的不良反应。 新品种不断出现。
ARB作用机制
近来研究发现，ACEI不能完全阻断AngⅡ的产 生，从而发展到在AngⅡ受体这个水平加以阻断。
ARB作用机制示意图
皮疹、口腔溃疡 肾毒性 （改用另一种ACEI即可消失）
药名
卡托普利 依那普利 苯那普利 福辛普利 培哚普利
常用ACEI
剂量范围 (mg/d)
应用次数 (次/d)
作用时间
含 SH
12.5~150 2~3
短
+
2.5~40 1~2
长
_
10~40 1~2
长
_
10~40 1~2
长
_
4~18 1~2
长
_
五 、血管紧张素II受体拮抗剂 （ARBs)
六大类常用降压药的 特点和临床应用
临床药学室 2007.10
降压治疗的主要目的
预防和消退高血压 降低心血管并发症
心 脑的损害 肾 健康 、长寿。
降压治疗的意义
根据我国4项临床试验的综合分析
SBP每↓9mmHg DBP每↓4mmHg
脑卒中↓36% 冠心病↓3% 主要心血管事件↓34%
说明抗血压治疗对心血管危险的绝对效益
二氢吡啶类
名称结尾都有“地平”。 硝苯地平：降压疗效肯定。有人认为会
引起心肌梗死增加，未公认。 新品种很多：尼群地平，尼卡地平，非
洛地平，氨氯地平，拉西地平等。 用长效品种。 尼卡地平有注射剂，用于急症。
副作用
头痛
常见是因血管扩张引起：脸面潮红
心悸
踝部水肿
禁用
不稳定型心绞痛时禁用速效二氢吡啶类 CCB（如心痛定）
呋塞米：氮质血症或尿毒症时应用。 吲哒帕胺：磺胺药过敏者不用。 氨苯喋啶：多与噻嗪类利尿剂合用。 安体舒通：合并有慢性心力衰竭的病人选用。 氨苯喋啶,安体舒通：肾功能不良时禁用。
二 、β-受体阻滞剂(BBs)
60年代临床应用。 品种很多，降压效果基本相仿。 选用心脏选择性和长效品种。 有内在交感活性的品种：对血脂，心率影响小。 支气管哮喘，心动过缓，心脏传导阻滞：禁用。 嗜铬细胞瘤：不能单独应用。 常用品种：阿替洛尔，美托洛尔，比索洛尔等。
利尿剂缺点
胆固醇，甘油三脂，血糖升高， HDL-C降 低。（可致代谢性变化，与剂量有关。）
血钾降低，血尿酸升高。 胰岛素敏感性降低。 减少剂量(<25mg/天)，不良反应会减少。
禁用：痛风患者。 慎用：糖尿病、高脂血症、妊娠。
常用的利尿剂
药名
剂量范围 作用时间 （mg/d） （h）
β -B降压机制
阻滞中枢神经的β -受体 兴奋性神经元活性↓ 外周交感神经张力↓
阻滞突触前膜β -受体 外周交感神经末梢释放
去甲肾上腺素及肾上腺素↓
抑制肾脏释放肾素 肾素↓
血压
心率减慢↓
抑制心脏β -受体 心肌收缩力↓
心输出量↓
β -B降压副作用
疲劳、乏力、肢体寒冷 对有哮喘的患者可能发生支气管痉挛 抑制心脏传导 大剂量时对糖、脂肪代谢有不良影响 降低性功能 突然停药可发生“反跳”现象（血压高、
70年代临床应用。 没有代谢和电解质方面的不良反应。 降压机制：抑制钙离子进入细胞内，细
胞内钙离子浓度下降，血管扩张，总外 周血管阻力降低。
降压作用机制
原发性高血压发病的“膜学说”认为， 高血压病人的缺陷是：
血管平
滑肌细过开多放 Ca++内流↑ 胞膜钙
通道
细胞内肌浆
细胞内 Ca++ ↑
以双克为代表的利尿剂一直是降压药的主力 军之一。欧美等国均建议：对无并发症的高 血压病人首选利尿剂。 疗效：不管是单用/联合用，均降压显著。 适应症：尤其对老年单纯收缩期高血压、肥 胖或伴有心力衰竭的患者效果更明显。
利尿剂降压的作用机制
血浆容量↓
开始是通过排钠利尿 细胞外液↓
血压↓
心输出量↓
AngI
ACEI
组织蛋白酶 胃促胰酶等
ACE
↓ AngII↓ 血管紧张素II 受体
ARB
适应症 禁忌症
与ACEI相同
副作用
轻微头痛、头晕（4%） 偶有高血钾
ARB常用制剂
科素亚（氯沙坦）：50-100mg，qd 代文（缬沙坦）：80-160mg，qd 代文 非前体药，以原型作用受体，所以起
效快，服药后2小时血浆浓度达高峰， 半衰期9小时。 双通道排泄 30%以原型从尿排出
小 动 脉 收
血 压↑
拮 网释放Ca++ ↑
抗
缩
CCB
钙离子拮抗剂
第一代代表性的药物分3大类： 1、苯烷基胺类。 2、苯噻氮卓类。 3、二氢吡啶类。
苯烷基胺类
维拉帕米
抑制心肌收缩及传导。 降压效应不如二氢吡啶类。 对室上性心律失常有效。
苯噻氮卓类
地尔硫卓
抑制心肌收缩及传导较维拉帕米为轻。 冠心病，心绞痛疗效好。
表11 几种较常用的联合用药
CCB 利尿剂 利尿剂 CCB α -阻滞剂
+
β -阻滞剂
+
ACEI（或ARB）
+
β -阻滞剂
+
ACEI
+
β -阻滞剂
复合制剂
2种常用的降压药合在一起。 复方卡托普利，复方氨苯喋啶，复方氨
氯吡咪等。 国外品种很多。 优点：服用方便，价格降低。 缺点：不能增加或减少其中的一种药。
1
多沙唑嗪 1~8
1
曲马唑嗪 100~300 2
首剂0.5
首剂晕厥反应 睡前服，
体位性低血压 应根据立
头痛、眩晕
位血压调
嗜睡，疲乏 整剂量，
老人慎用
小复方制剂
我国特有，应用很多。 含有2－3种降压药，剂量很小。有些还
有维生素，镇静剂和中药。都有氢氯噻 嗪。 优点：降压作用缓和，不良反应少。 缺点：降压作用小。有镇静剂长期应用 会成瘾。许多药在一起，会起什么相互 作用，没有研究过。
联合用药
国外研究： 单药：降压4-8%(7-13/4-8mmHg), 二药: 降压8-15%(12-22/7-14mmHg)。 美国JNC7:大多数病人血压要达标，需