思为普
批准文号：国药准字H20010516
——产品介绍
太极集团· 西南药业股份有限公司
全国首批城市社区、农村基本用药定点生产企业
西南药业股份有限公司
太极集团 · 西南药业
全国首批城市社区、农村基本用药定点生产企业
西南药业西南地区最大的化学制剂企业
●国家大型二类企业 ●中国医药工业50强 ●中国化学医药工业重点企业 ●中国麻醉药品定点生产厂家（西南地 区唯一） ●全国环境优美工厂 ●重庆市优秀诚信企业 ●连续十四获“重庆工业企业50强” ●第一批城市社区、农村基本用药定点 生产企业 ● 2011年销售额突破12.3亿
洛芬待因缓释片不良反应发生率
2.60%
1.70%
1.70%
0.40%
0.40%
0.40%
四、总结
产 品 荣 誉

国家化学药品三类新药 重庆科技进步奖三等奖 重庆市重点新产品


四、总结
我们的优势
* 处方药管理，不需红处方 * 双层缓释片，全国独家制剂 * 双重作用机理，药物协同增效 * 速释缓释相结合，快速持久控制疼痛
缓释技术
布洛芬层采用亲水凝胶骨架材料作为缓释材料基质，产品质量稳定，工艺重现性好， 对设备无特殊要求。本品进入体内，血药浓度平稳，避免药物突释现象及普通片的 “峰谷”现象，不良反应小，不易出现药物耐药。
双层压片技术
双层压片技术是本品成功的关键，通过双层压片的方式实现速释和缓释相结合，为本 品快速起效，长时间作用提供可能。我公司于20世纪90年代率先采用该技术，属于国 内领先。
德国PLUMA公司制袋、 灌装、封口一体机
先进的320包衣机
先进的A94自动装盒机
德国贝朗公司301 全自动生物发酵罐
太极集团 · 西南药业
我公司现有三阶梯镇痛药情况

缓控释技术是我公司长期发展的重点技术，在缓控释技术领 域有近二十年的研究积累，已形成完善的缓控释技术平台， 多个产品拥有发明专利。 公司立足于镇痛药系列开发，上个世纪80年代以来，已陆续 开发了10多个镇痛药系列产品，目前在研镇痛新药5个。
缓释片工艺
磷酸可待因速释层
布洛芬缓释层
4.产品体外释药特性
盐酸溶液中的洛芬待因缓释片与普通片溶出比较
100 80 60 40 20 0 0 30 60 时间/min 90 120
累积释药百分率/%
缓释片中磷酸可待因 普通片中磷酸可待因
缓释片中布洛芬 普通片中布洛芬
4.产品体外释药特性
盐酸溶液中的洛芬待因缓释片与普通片溶出比 较120
2 6例
235例
* 多中心、双盲、双模拟 * 自身交叉对照 * 洛芬待因缓释片2片/次 * 磷酸可待因片2片(15mg)/次 * 安慰剂
* 自身交叉对照
三、临床研究
治疗中度疼痛的疗效比较（有效率%） 100 80 60 91.5 40 20 0
癌痛
洛芬待因缓品涵盖WHO推荐的癌症“三级阶梯”镇痛药物，其 中洛芬待因缓释片为WHO推荐的癌症“三级阶梯”药物中 二阶梯镇痛的代表药物。
我公司现已成为国内镇痛药知名生产厂家。

已上市和正开发的品种：
三阶梯镇痛药 二阶梯镇痛药
盐酸吗啡缓释片
一阶梯镇痛药
磷酸可待因缓释片
布洛芬缓释片 复方对乙酰氨基酚 片（散列通） 盐酸曲马多缓释片 （24小时）
Zt2009003 十二五重大专项
Zt2010001（24小时） （正开发）
Zt2009002
（正开发）
洛芬待因缓释片
本品为粉红色薄膜衣双层片，除去包衣后显白色或 微黄色。 本品为复方制剂，其每片含磷酸可待因13mg和布洛 芬200mg，铝塑包装，10片/板/盒。
一、产品介绍



1.组方优势 2.剂型设计特点 3.工艺关键技术 4.产品体外释药特性
60%
50%
50% 40% 30% 20% 10% 0%
洛芬待因（37.19mg/kg）
43%
5%
布洛芬(34.92mg/kg) 可待因（2.269mg/kg）
备注：洛芬待因37.19mg/kg(布洛芬34.92mg,可待因2.269mg)(200:13)
二、药理毒理
可待因未增加布洛芬的毒性
洛芬待因剂量比配方(布洛芬与可待因200:13)
布洛芬与磷酸可待因配伍使用，可增强布洛芬的抗炎作用。
2.剂型设计特点
磷酸可待因速释层+布洛芬缓释层=洛芬待因缓释片 双层缓速释剂型设计：
磷酸可待因层采用速释技术，磷酸可待因体外15分钟溶出大于85%，体内平 均起效时间约为30～40分钟，快速发挥镇痛作用； 布洛芬缓释层采用缓释技术，体内释放长达12小时，长时间发挥镇痛作用。
1.组方优势
布洛芬与磷酸可待因系作用机制不同的镇痛药，两者联合应用产生协同
效应，比单方制剂镇痛效果更优；
本品每片含布洛芬200mg，磷酸可待因13mg。国外研究表明，布洛芬与
磷酸可待因配比为15：1至25：1时效果较好。
与单方制剂比较，减少磷酸可待因的用量（磷酸可待因片规格：30mg、
15mg），降低成瘾性，使用更安全；
100
累积释药百分率/%
80 60 40 20 0 0 1 2 3 时间/h 4 5 6
缓释片中布洛芬
普通片中布洛芬
二、药理毒理
磷酸可待因——中枢性镇痛药，作用时激动中枢神经系统内阿片受
体，阻断痛觉传导，同时可缓解患者紧张、焦虑等负面情绪，提高 其对疼痛的耐受力。
布洛芬——外周非甾体类镇痛药，作用机理为抑制前列腺素生成，

布洛芬——口服易吸收，与食物同服时吸收减慢，但吸收量不减 少，与含铝、镁的抗酸药同服不影响吸收。一次给药 后T1/2一般为1.82小时，1.2～2.1小时血药浓度达峰值。 肝内代谢，60%～90%经肾由尿液排出，100%于24小 时内排出。
二、药理毒理
组方药比单一成分作用强
镇痛药对小鼠扭体法的镇痛有效率
1.组方优势
布洛芬
磷酸可待因
抑制环氧化酶COX 外周镇痛
阿片受体激动剂 中枢镇痛
参考文献:药理学 杨宝峰主编 第七版 北京：人民卫生出版社 2008.1
1.组方优势
国外研究表明，布洛芬与磷酸可待因配比为15：1至25：1时，镇痛效果较好 。
洛芬待因缓释片
思为普
200mg
13mg
布洛芬
磷酸可待因
参考文献:欧洲专利 92308595.5
三、临床研究
治疗术后重度疼痛的疗效比较（有效率） 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0% 洛芬待因缓释片 可待因片
三、临床研究
有效镇痛的镇痛时间比较（小时） 0 2 4 6 8 10 12
癌痛
术后疼痛 可待因片 洛芬待因缓释片
三、临床研究
20% 15% 10% 5% 0% 便秘 恶心 头晕 多汗 皮疹 瘙痒
剂型设计优点：
1.与普通片剂比较，持续作用时间更长，减少用药次数，提高病人依从性； 2.布洛芬做成缓释制剂可避免胃内崩解，降低胃中浓度，减少胃刺激。
3. 工艺关键技术
速释技术
磷酸可待因原料易溶于水，根据原料本身性质，我公司在磷酸可待因层处方设计过程 中，采用正交实验等科学的数理模型，筛选适量的微晶纤维素、淀粉作为本品崩解剂， 保证磷酸可待因层在胃中快速崩解、溶出，15分钟溶出达到85%以上，为本品快速起 效提供支持；
粉针剂车间
冻干粉针剂车间
大容量注射剂车间
口服固体制剂新车间
太极集团 · 西南药业
全国首批城市社区、农村基本用药定点生产企业
西南药业西南地区最大的化学制剂企业
公司产品资源丰富，拥有500余个生产批文， 建有七个制剂车间，大容量注射剂车间为中国第 一个实施GMP样板车间；口服固体车间年产片剂 100亿片，国内第一；小容量注射剂车间年产针剂 10亿支，工艺先进、质量可靠、享有“西南第一 针”的美誉；冻干粉针剂车间为国内第一家从日 本引进的冻干制剂生产线；软袋输液生产线为国 内第一家从德国引进的欧洲先进水平的双管非PVC 共挤膜软袋生产线。 公司科研实力雄厚，在缓控释技术、速释技 术、透皮技术、滴丸和缓释滴丸技术方面处于国 内领先的地位，并与日本藤泽、中国军事医学科 学院等国内外知名研发机构建立了长期的合作关 系，成功开发了 “散列通”、“芬尼康”、 “美菲康” “益保世灵”、“先锋五号”、“ω 干扰素”等系列产品 。
注：有消化道疾病史者慎用，未确诊的疼痛患者慎用。
Thank you！
长效中度 镇痛药
12小时持续镇痛
太极集团·西南药业股份有限公司
兼有解热抗炎作用。
二者合用，作用于机体不同部位，产生协同效用。
药 代 动 力 学
二、药理药效

磷酸可待因——(甲基吗啡)——口服后较易被胃肠吸收，易于透 过血脑屏障中等程度的疼痛和剧烈干咳效果比较明显。 T1/2约为2.5 ～ 4小时，镇痛起效时间为30～45分钟， 在60～120分钟间作用最强，作用持续时间镇痛为4小 时。经肾脏排泄，主要为葡萄糖醛酸结合物。
1 2 3 4
四、总结
产 品 创 新 点





我公司是国内首批进行布洛芬和磷酸可待因复方制剂 研究，并最早获得批文的公司； 生产销售的洛芬待因缓释片为国内独家品种； 本品在国内率先开创了缓释+速释，制备双层薄膜包衣 片的生产工艺技术； 本品中布洛芬与磷酸可待因配比为200:13，两种主药 联合应用具有协同增效的作用，并减少处方中磷酸可 待因用量，降低成瘾性、呼吸抑制等不良反应，使用 更安全； 本品具有起效快，作用时间长，镇痛效果显著的特点。 处方中磷酸可待因速释层，15分钟体外溶出大于85%， 体内30分钟-40分钟快速起效，强效镇痛；布洛芬缓 释层，镇痛时间长达12小时，二者达到协同增效、持 续镇痛的作用，提高病人依从性。